Täydellinen katsaus kaikentyyppisiin adrenergisiin salpaajiin: selektiivinen, ei-selektiivinen, alfa, beeta

Artikkelin kirjoittaja: Alexandra Burguta, synnytyslääkäri-gynekologi, korkeampi lääketieteellinen koulutus yleislääketieteessä.

Tästä artikkelista opit, mitä adrenoblockerit ovat, mihin ryhmiin ne ovat jaettuja. Niiden toimintamekanismi, merkinnät, luettelo huumeiden salpaajista.

Adrenolyytikot (adrenergiset estäjät) - ryhmä lääkkeitä, jotka estävät hermoimpulsseja, jotka reagoivat noradrenaliiniin ja adrenaliiniin. Niiden lääketieteellinen vaikutus on vastoin adrenaliinin ja noradrenaliinin vaikutusta kehoon. Tämän lääkeryhmän nimi puhuu itsestään - siihen sisältyvät lääkkeet "keskeyttävät" verisuonten sydämessä ja seinissä olevien adrenoretseptorien toiminnan.

Tällaisia ​​lääkkeitä käytetään laajalti kardiologiassa ja terapeuttisessa käytännössä verisuoni- ja sydänsairauksien hoidossa. Usein kardiologit määrittävät ne vanhuksille, joilla on diagnosoitu valtimon verenpaine, sydämen rytmihäiriöt ja muut kardiovaskulaariset patologiat.

Adrenergisen salpaajan luokittelu

Verisuonten seinissä on neljä tyyppistä reseptoria: beeta-1, beeta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergiset reseptorit. Yleisimpiä ovat alfa- ja beetasalpaajat, vastaavat adrenaliinireseptorit "pois päältä". On myös alfa-beetasalpaajia, jotka samanaikaisesti estävät kaikki reseptorit.

Kunkin ryhmän keinot voivat olla selektiivisiä, vain keskeyttämällä vain yhden tyyppisen reseptorin, esimerkiksi alfa-1: n. Ja ei-valikoiva, kun samanaikaisesti estetään molemmat tyypit: beeta-1 ja -2 tai alfa-1 ja alfa-2. Esimerkiksi selektiiviset beetasalpaajat voivat vaikuttaa vain beeta-1: ään.

Adrenergisten salpaajien yleinen toimintamekanismi

Kun noradrenaliini tai adrenaliini vapautuu verenkiertoon, adrenoretseptorit reagoivat välittömästi ottamalla yhteyttä siihen. Tämän prosessin seurauksena kehossa esiintyy seuraavia vaikutuksia:

• alukset supistuvat;
• pulssi kiihtyy;
• verenpaine nousee;
• veren glukoositaso kasvaa;
• keuhkoputket laajenevat.

Jos on olemassa tiettyjä sairauksia, esimerkiksi rytmihäiriöitä tai verenpainetauti, niin tällaiset vaikutukset ovat epätoivottavia henkilölle, koska ne voivat aiheuttaa verenpainetta alentavan kriisin tai sairauden uusiutumisen. Adrenergiset estäjät sammuttavat nämä reseptorit, joten ne toimivat aivan päinvastoin:

• laajentaa verisuonia;
• alempi syke;
• estää korkea verensokeri;
• kapea keuhkoputki;
• alentaa verenpainetta.

Nämä ovat yleisiä toimia, jotka ovat tyypillisiä kaikille adrenolyyttisen ryhmän aineille. Mutta lääkkeet jaetaan alaryhmiin riippuen vaikutuksesta tiettyihin reseptoreihin. Niiden toimet ovat hieman erilaiset.

Yleiset haittavaikutukset

Yleiset kaikille adrenergisille estäjille (alfa, beeta) ovat:

1. Päänsärky.
2. Väsymys.
3. Uneliaisuus.
4. Huimausta.
5. Lisääntynyt hermostuneisuus.
6. Mahdollinen lyhytaikainen synkooppi.
7. Vatsan ja ruoansulatuksen normaalin toiminnan häiriöt.
8. Allergiset reaktiot.

Koska eri alaryhmien lääkkeillä on hieman erilaiset paranemisvaikutukset, niiden ottamisen epätoivotut vaikutukset ovat myös erilaisia.

Yleiset vasta-aiheet selektiivisille ja ei-selektiivisille beetasalpaajille:

• bradykardia;
• heikko sinusoireyhtymä;
• akuutti sydämen vajaatoiminta;
• atrioventrikulaarinen ja sinoatrialohko;
• hypotensio;
• dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;
• allerginen lääkekomponenteille.

Ei-selektiivisiä salpaajia ei pidä käyttää keuhkoputkien astman ja verisuonitautien hävittämisen osalta, selektiivinen - perifeerisen verenkierron patologian tapauksessa.

Klikkaa kuvaa suurentaaksesi

Tällaisten lääkkeiden tulisi määrätä kardiologi tai terapeutti. Riippumaton hallitsematon vastaanotto voi johtaa vakaviin seurauksiin jopa kuolemaan johtavaan lopputulokseen sydämen pysähtymisen, kardiogeenisen tai anafylaktisen sokin vuoksi.

Alfa-estäjät

vaikutus

Alpha-1-reseptorin adrenergiset estäjät laajentavat kehon verisuonia: perifeerinen - merkittävästi ihon ja limakalvojen punoitus; sisäelimet - erityisesti suolet munuaisilla. Tämä lisää perifeeristä verenkiertoa, parantaa kudos- mikrokiertoa. Alusten kestävyys kehää pitkin pienenee ja paine laskee ja ilman refleksin lisääntynyttä sykettä.

Vähentämällä laskimoveren paluuta atriaan ja "perifeerin" laajenemiseen sydämen kuormitus vähenee merkittävästi. Työnsä helpotuksesta johtuen verenpainetautipotilaille ja sydänongelmista kärsiville iäkkäille vasemman kammion hypertrofian aste vähenee.

• Vaikuta rasvan aineenvaihduntaan. Alpha-AB vähentää triglyseridejä, "huono" kolesterolia ja lisää suuritiheyksisiä lipoproteiinitasoja. Tämä lisävaikutus on hyvä verenpaineesta kärsiville ihmisille, jotka kärsivät ateroskleroosista.
• Vaikuta hiilihydraattien vaihtoon. Kun huumeita otetaan, lisääntyy solujen herkkyys insuliinilla. Tämän vuoksi glukoosi imeytyy nopeammin ja tehokkaammin, mikä tarkoittaa, että sen taso ei kasva veressä. Tämä toiminta on tärkeää diabeetikoille, joilla alfa-salpaajat vähentävät sokerin tasoa verenkierrossa.
• Vähennä tulehdusmerkkien vakavuutta uritusjärjestelmän järjestelmissä. Näitä työkaluja käytetään menestyksekkäästi eturauhasen liikakasvuun joidenkin oireiden poistamiseksi: virtsarakon osittainen tyhjennys, virtsaputken palaminen, usein virtsaaminen ja yöllinen virtsaaminen.

Adrenaliinireseptorien alfa-2-salpaajilla on päinvastainen vaikutus: kapeat astiat, verenpaineen nousu. Siksi kardiologiassa ei käytetä. Mutta he kohtelivat impotenssia miehillä.

Luettelo huumeista

Taulukossa on luettelo lääkkeiden kansainvälisistä yleisistä nimistä alfa-reseptorien salpaajien ryhmästä.

33) Adrenergiset estäjät, luokitus. Beetablokaattorit, toimintamekanismi, tärkeimmät ja ei-toivotut vaikutukset, käyttöaiheet ja tärkeimpien lääkkeiden vertailevat ominaisuudet.

• α-adrenoretseptorien estäminen Phentolamine (α1, α2) Prazozin (α1) Tropafen (α1, α2) Dihydroergotoksiini (α1, α2)

• β-adrenoretseptorien esto Anapraliini (β 1, β 2) Metoprololi (β 1) oksprenololi (β 1, β 2) Talinoli (β1)

• α- ja β-adrenoretseptorien esto Labetaloli (β 1, β 2, α1)

Β-adrenoretseptorien estäjät (β-adrenergiset salpaajat)

Laajasti käytetty β-adrenerginen salpaaja on anapriliini (propranololihydrokloridi, inderal, obzidaani). Se estää β1- ja β2-adrenoretseptorit (sydän ja verisuonet, keuhkoputket, ruoansulatuskanava jne.).

Estämällä sydämen β-adrenoretseptorit anapriliini aiheuttaa bradykardiaa ja vähentää sydämen supistumisen voimakkuutta, ja siksi sydämen ulostulo pienenee. Lääke estää atrioventrikulaarista johtavuutta, vähentää sydänlihasautomaattisuutta.

Verenpaine anapriliinin käyttöönoton myötä vähenee, erityisesti pitkittyneen antamisen yhteydessä. Tämä johtuu jonkin verran sydäntehon vähenemisestä. Perifeerinen kokonaisvastus yleensä alkaa yleensä kasvaa ja pienenee. Anaprilinan hypotensiivinen vaikutus johtuu myös reniinin tuotannon vähenemisestä. Anaprilinin antamisen taustalla adrenaliinin paine-vaikutus muuttuu samankaltaiseksi kuin noradrenaliini, koska verisuonten β2-adrenoreceptorien viritykseen liittyvä lopullinen vaihe (verenpaineen alentaminen) eliminoidaan.

Anapriliini lisää keuhkoputkien äänenvoimakkuutta ja voi aiheuttaa bronkospasmia (keuhkoputkien β2-adrenoretseptorilohkon tulos). Se on adrenaliinin antagonisti suhteessa sen hyperglykemiseen ja lipolyyttiseen vaikutukseen.

Anapriliini imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta. Merkittävä osa siitä metaboloituu maksassa, 90-95% sitoutuu plasman proteiineihin; t1 / 2 vastaa noin 4 tuntia Anaprilin ja sen metaboliitit erittyvät munuaisten kautta.

Anapriliinia käytetään stenokardian hoidossa (β-adrenoretseptorilohko johtaa sydämen toiminnan vähenemiseen, mikä vähentää sen tarvetta hapelle), verenpaineesta (lääkkeen pitkäaikainen antaminen liittyy verenpaineen asteittaiseen ja jatkuvaan vähenemiseen). Anapriliinia on osoitettu supraventrikulaarisissa rytmihäiriöissä, esimerkiksi eteisvärinässä (β1-adrenoretseptorien estämisen seurauksena anapriliini vähentää automaatiota ja lisää virityskulmaa ajoista kammioihin). Anapriliinia käytetään erilaisten etiologioiden takykardian eliminoimiseen (mitraalisen stenoosin, tyrotoksikoosin) sekä adrenomimeettien tai digitalis-glykosidien aiheuttamien rytmihäiriöiden poistamiseen.

Mahdolliset haittavaikutukset: sydämen vajaatoiminta, sydänlohko, lisääntynyt perifeerinen verisuonitulo, bronkospasmi. Varotoimenpiteitä määrätään anapriliiniksi diabetes mellituspotilaille, koska se pidentää lääkehypoglykemiaa.

Oksprenololi (trazikor) ja useat muut lääkkeet kuuluvat myös P- ja P2-adrenoretseptorien salpaajiin.

Syntetisoitiin yhdisteet, jotka estävät pääasiassa β1-adrenoretseptoreita. Yksi niistä on metoprololi (Corvitol, egilok). Sillä on vähäinen vaikutus keuhkoputkien ja astioiden β2-adrenoreceptoreihin.

Metoprololi imeytyy hyvin suolistosta, mutta maksan läpi kulkiessa merkittävä osa siitä tuhoutuu. Maksimivaikutus kehittyy noin 1,5 tunnissa ja kestää noin 5-6 tuntia, ja munuaiset erittävät metoprololia pääasiassa metaboliittien muodossa.

Levitä se sisälle verenpainetaudin, sydämen rytmihäiriöiden, angina pectoriksen kanssa. Haittavaikutuksista havaittiin päänsärkyä, väsymystä, unihäiriöitä. Keuhkoputkia astmassa metoprololi voi hieman lisätä keuhkoputkien sävyjä.

Edullisesti talynololi (cordonum), atenololi (tenormin) ja bisoprololi (konsori) vaikuttavat myös p1-adrenoreptoreihin. P1-adrenoretseptorilohkon keston ajan edellä mainitut valmisteet on järjestetty seuraavassa järjestyksessä: bisoprololi (t1 / 2 = 10-12 h)> atenololi (t1 / 2 = 6-9 h)> talinololi (t1 / 2 = 6,6 h)> metoprololi (t1 / 2 = 3-3,5 h) Niinpä pisin vaikutus (24 h) aiheuttaa bisoprololia. Se otetaan 1 kerran päivässä, ja muut lääkkeet - 2-3 kertaa. Näiden lääkkeiden tärkeimmät ominaisuudet, käyttöaiheet ja haittavaikutukset ovat samankaltaisia ​​kuin metoprololilla.

Β1-adrenergiset salpaajat sisältävät myös nebivololia (nebilet), jolla on myös vasodilataattorin ominaisuus. Sitä käytetään hypertensioon.

Tärkeä rooli β-estäjillä on avoimen kulman glaukooman hoidossa. Kun niitä käytetään paikallisesti, silmänsisäisen nesteen tuotanto vähenee, mikä liittyy silmänsisäisen paineen vähenemiseen.

Adrenergiset estäjät - mikä se on?

Adrenergiset estäjät ovat tärkeässä asemassa sydämen ja verisuonten sairauksien hoidossa. Nämä ovat lääkkeitä, jotka estävät adrenergisten reseptorien työtä, mikä auttaa estämään laskimoiden kaventumista, vähentämään korkeaa verenpainetta ja normalisoimaan sydämen rytmiä.

Sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa käytettiin adrenergisia salpaajia

Mitä ovat adrenoblockerit?

Adrenergiset estäjät (adrenolytikot) - ryhmä lääkkeitä, jotka vaikuttavat adrenergisiin impulsseihin verisuonten seinissä ja sydämen kudoksissa, jotka reagoivat adrenaliiniin ja norepinefriiniin. Niiden toimintamekanismi on se, että ne estävät nämä samat adrenoretseptorit, minkä vuoksi sydämen patologioiden välttämätön terapeuttinen vaikutus saavutetaan:

• paine laskee;
• valaisimien laajeneminen astioissa;
• vähentää verensokeria;

Luokittelu lääkkeet adrenolitikov

Sydän astioihin ja sileisiin lihaksiin sijoitetut reseptorit on jaettu alfa-1, alfa-2 ja beeta-1, beeta-2.

Riippuen siitä, mitä adrenergisia impulsseja on estettävä, adrenolyyttien kolme pääryhmää erotellaan:

• alfa-estäjät;
• beetasalpaajat;
• alfa-beetasalpaajat.

Kukin ryhmä estää vain ne ilmentymät, jotka syntyvät tiettyjen reseptorien (beeta-, alfa- tai alfa-beeta samanaikaisesti) työn tuloksena.

Alfa-adrenergisten reseptorien estäjät

Alfa-estäjät voivat olla kolmea tyyppiä:

• lääkkeet, jotka estävät alfa-1-reseptoreita;
• lääkkeet, jotka vaikuttavat alfa-2-pulsseihin;
• yhdistetyt lääkkeet, jotka estävät alfa-1,2-pulsseja.

Alfa-salpaajien pääryhmät

Farmakologia ryhmälääkkeillä (lähinnä alfa-1-salpaajilla) - laskimojen, valtimoiden ja kapillaarien lumenin kasvu.

Tämä mahdollistaa:

• vähentää verisuonten seinien resistenssiä;
• vähentää painetta;
• minimoida sydämen rasitus ja helpottaa sen työtä;
• vähentää vasemman kammion seinämien paksunemista;
• normalisoi rasva;
• stabiloi hiilihydraatin aineenvaihduntaa (lisääntynyt herkkyys insuliinille, normaali sokeri plasmassa).

Taulukko "Luettelo parhaista alfa-adrenergisista estäjistä"

raskaus ja imetysaika;

vakavat häiriöt maksassa;

vaikea sydänvika (aortan stenoosi)

rintakipu vasemmalle;

hengenahdistus, hengenahdistus;

käsien ja jalkojen turvotus;

paineen alentaminen kriittisiin arvoihin

ärtyneisyys, lisääntynyt aktiivisuus ja ärtyneisyys;

virtsaamiseen liittyvät ongelmat (erittyvän nesteen määrän vähentäminen ja t

Perifeeriset verenkiertohäiriöt (diabeettinen mikroangiopatia, akrosyanoosi)

Patologiset prosessit käsivarsien ja jalkojen pehmeissä kudoksissa (haavainen prosessi, joka johtuu solun nekroosista, tromboflebiitin, kehittyneen ateroskleroosin seurauksena)

lisätä hiki-määrää;

jatkuva tunne kylmyydestä jaloissa ja käsivarsissa;

kuumeinen tila (lämpötilan nousu);

Uuden sukupolven alfa-adrenergisten salpaajien joukossa Tamsulosinilla on korkea hyötysuhde. Sitä käytetään eturauhastulehdukseen, koska se vähentää hyvin eturauhasen pehmeiden kudosten sävyä, normalisoi virtsan virtausta ja vähentää epämiellyttäviä oireita hyvänlaatuisissa eturauhasvammoissa.

Lääke sietää lääkettä hyvin, mutta haittavaikutuksia voi esiintyä:

• oksentelu, ripuli;
• huimaus, migreeni;
• sydämen sydämentykytys, rintakipu;
• allerginen ihottuma, nenä.

Tamsulosiinia ei suositella käytettäväksi lääkkeen yksittäisille aineille, alentuneelle paineelle sekä vakavissa munuaisten ja maksan sairauksien tapauksessa.

Beetasalpaajat

Beetasalpaajien ryhmän lääkkeiden farmakologia on se, että ne häiritsevät adrenaliini- beeta1- tai beeta1.2-pulssien stimulointia. Tällainen vaikutus estää sydämen supistusten lisääntymisen ja estää suuren kasvatetun veren, eikä myöskään salli keuhkoputkien valon voimakasta laajentumista.

Kaikki beeta-adrenoblokkerit on jaettu kahteen alaryhmään - selektiivisiin (kardioselektiiviset, beeta-1-reseptoriantagonistit) ja ei-selektiivisiin (estävät adrenaliinia kahdessa suunnassa - beeta-1 ja beeta-2-pulssit).

Beetasalpaajien vaikutusmekanismi

Sydän-selektiivisten lääkkeiden käyttö sydämen patologioiden hoidossa mahdollistaa seuraavan terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen:

• alentunut syke (minimoi takykardian riskin);
• vähentää sydämen kuormitusta;
• anginahyökkäysten esiintymistiheys on vähentynyt, taudin epämiellyttävät oireet tasoittuvat;
• lisää sydänjärjestelmän vakautta emotionaaliseen, henkiseen ja fyysiseen rasitukseen.

Beetasalpaajien käyttö auttaa normalisoimaan sydänsairauksien kärsivän potilaan yleisen tilan sekä vähentämään diabetespotilaiden hypoglykemian riskiä, ​​estämään astmaatikoiden terävän bronkospasmin.

Ei-selektiiviset adrenergiset estäjät vähentävät perifeerisen veren virtauksen kokonaisvaskulaariresistenssiä ja vaikuttavat seinien sävyyn, mikä edistää:

• sykkeen aleneminen;
• paineen normalisointi (hypertensiolla);
• sydänlihaksen supistumisaktiivisuuden väheneminen ja hypoksiaa vastustavan resistenssin lisääntyminen;
• estävät rytmihäiriöitä johtuen sydämen johtosysteemin erottuvuuden vähenemisestä;
• aivojen verenkierron akuutin häiriön välttäminen.

Beetasalpaajat. Toimintatapa ja luokitus. Käyttöaiheet, vasta-aiheet ja haittavaikutukset.

Beetasalpaajat tai beeta-adrenergisten reseptorien salpaajat ovat ryhmä lääkkeitä, jotka sitoutuvat beeta-adrenergisiin reseptoreihin ja estävät katekoliamiinien (adrenaliini ja norepinefriini) vaikutuksen niihin. Beetasalpaajat kuuluvat keskeisiin lääkkeisiin välttämättömän valtimon verenpaineen ja korkean verenpaineen oireyhtymän hoidossa. Tätä lääkeryhmää on käytetty verenpainetaudin hoitoon 1960-luvulta lähtien, kun he pääsivät ensin kliiniseen käytäntöön.

Discovery-historia

Vuonna 1948 R. P. Ahlquist kuvaili kahta funktionaalisesti erilaista adrenoretseptoria - alfa ja beeta. Seuraavien 10 vuoden aikana tunnetaan vain alfa-adrenoreceptoriantagonisteja. Vuonna 1958 havaittiin dikloisoprenaliinia, jossa yhdistettiin beta-reseptorien agonistin ja antagonistin ominaisuudet. Hän ja monet muut seuranta-aineet eivät vielä olleet sopivia kliiniseen käyttöön. Ja vasta vuonna 1962 syntetisoitiin propranololi (inderal), joka avasi uuden ja kirkkaan sivun sydän- ja verisuonitautien hoidossa.

Nobel-lääketieteellinen palkinto vuonna 1988 sai J. Blackin, G. Elionin, G. Hutchingsin uusien lääkehoidon periaatteiden kehittämiseksi erityisesti beetasalpaajien käytön perustelemiseksi. On syytä huomata, että beetasalpaajat kehitettiin antiarytmisenä lääkeryhmänä, ja niiden hypotensiivinen vaikutus oli odottamaton kliininen löydös. Aluksi häntä pidettiin satunnaisena, kaukana aina toivottavasta toiminnasta. Vasta myöhemmin, vuonna 1964, Prichardin ja Giiliamin julkaisun jälkeen, arvostettiin sitä.

Beetasalpaajien vaikutusmekanismi

Lääkkeiden vaikutusmekanismi tässä ryhmässä johtuu niiden kyvystä estää sydänlihaksen ja muiden kudosten beeta-adrenergiset reseptorit, mikä aiheuttaa useita vaikutuksia, jotka ovat näiden lääkkeiden verenpainetta alentavan vaikutuksen mekanismin komponentteja.

• Sydäntehon väheneminen, sydämen supistusten tiheys ja voimakkuus, jonka seurauksena sydänlihaksen kysyntä vähenee, vakuuksien määrä kasvaa ja myokardiaalinen verenkierto jakautuu uudelleen.
• Sykkeen pienentäminen. Tässä suhteessa diastolit optimoivat koko sepelvaltimoveren virtauksen ja tukevat vaurioituneen sydänlihaksen metaboliaa. Beetasalpaajat, jotka suojaavat sydänlihaa, pystyvät vähentämään infarktivyöhykettä ja sydäninfarktin komplikaatioiden esiintymistiheyttä.
• Perifeerisen kokonaisresistanssin vähentäminen vähentämällä juutaglomerulaaristen solujen reniinin tuotantoa.
• Norepinefriinin vapautumisen vähentäminen postganglionisista sympaattisista hermokuiduista.
• Verisuonia laajentavien tekijöiden (prostatsykliini, prostaglandiini e2, typpioksidi (II)) lisääntynyt tuotanto.
• Natriumionien imeytymisen vähentäminen munuaisissa ja aorttakaaren ja kaulavaltimon (somnoe sinus) baroretseptorien herkkyys.
• Kalvon stabilointivaikutus - vähentää kalvojen läpäisevyyttä natrium- ja kaliumionien osalta.

Anti-verenpainelääkkeiden ohella beetasalpaajilla on seuraavat vaikutukset.

• Antiarytminen aktiivisuus, joka johtuu katekoliamiinien vaikutuksen estämisestä, sinuksen rytmin hidastumisesta ja impulssien nopeuden vähenemisestä atrioventrikulaarisessa väliseinässä.
• Antianginaalinen aktiivisuus - sydänlihaksen ja verisuonten beeta-1-adrenergisten reseptorien kilpailukykyinen estäminen, mikä johtaa sydämen lyöntitiheyden vähenemiseen, sydänlihaksen supistumiseen, verenpaineeseen sekä diastolin pituuden kasvuun ja sepelvaltimon verenkierron paranemiseen. Yleensä sydämen lihaksen tarpeen vähentämiseksi happea varten seurauksena fyysisen rasituksen sietokyky kasvaa, iskemian jaksot pienenevät, anginahyökkäysten esiintymistiheys potilailla, joilla on voimakasta anginaa ja infarktin jälkeinen angina, vähenee.
• Verihiutaleiden estokyky - hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota ja stimuloi prostasykliinin synteesiä verisuonten seinämän endoteelissä, vähentää veren viskositeettia.
• Antioksidanttiaktiivisuus, joka ilmenee katekoliamiinien aiheuttamien rasvakudosten vapaiden rasvahappojen estämisenä. Hapen kysynnän väheneminen lisää aineenvaihduntaa varten.
• Verenkierron laskeminen sydämeen ja verenkierrossa oleva plasman tilavuus.
• Vähennä insuliinin eritystä inhiboimalla glykogenolyysiä maksassa.
• Heillä on rauhoittava vaikutus ja lisää kohdun kontraktiilisuutta raskauden aikana.

Taulukosta käy ilmi, että beeta-1-adrenoretseptorit löytyvät pääasiassa sydämestä, maksasta ja luuston lihaksista. Katekolamiineilla, jotka vaikuttavat beeta-1-adrenoreceptoreihin, on stimuloiva vaikutus, mikä johtaa sydämen sykkeen ja lujuuden kasvuun.

Beetasalpaajien luokittelu

Riippuen vallitsevasta vaikutuksesta beeta-1: ään ja beeta-2: een, adrenoretseptorit jaetaan:

• selektiivinen sydän (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• selektiivinen sydän (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Riippuen niiden kyvystä liukenee lipideihin tai veteen, beetasalpaajat jaetaan farmakokineettisesti kolmeen ryhmään.

1. Lipofiiliset beetasalpaajat (oksprenololi, propranololi, alprenololi, karvediloli, metaprololi, timololi). Suun kautta sitä imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan (70-90%) mahassa ja suolistossa. Tämän ryhmän valmisteet tunkeutuvat hyvin eri kudoksiin ja elimiin sekä istukan ja veri-aivoesteen läpi. Yleensä lipofiiliset beetasalpaajat määrätään pieninä annoksina vakavaa maksan ja kongestiivista sydämen vajaatoimintaa varten.
2. Hydrofiiliset beetasalpaajat (atenololi, nadololi, talinololi, sotaloli). Toisin kuin lipofiilisistä beetasalpaajista, ne imevät suun kautta, ne imevät vain 30-50%, ovat vähemmän metaboloituneita maksassa, niillä on pitkä puoliintumisaika. Pääasiallisesti erittyy munuaisten kautta, ja siksi hydrofiilisiä beetasalpaajia käytetään pieninä annoksina, joissa munuaisten toiminta on riittämätöntä.
3. Lipo- ja hydrofiiliset beetasalpaajat tai amfifiiliset estäjät (acebutololi, bisoprololi, betaksololi, pindololi, celiprololi) ovat liukoisia sekä lipideihin että veteen suun kautta annettuna, 40-60% lääkkeestä imeytyy. Ne ovat väliasennossa lipo- ja hydrofiilisten beetasalpaajien välillä ja ne erittyvät yhtä hyvin munuaisissa ja maksassa. Lääkkeitä määrätään potilaille, joilla on kohtalainen munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

Beetasalpaajien luokittelu sukupolvien mukaan

1. Kardioniselektiivinen (Propranololi, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektiivinen (atenololi, metoprololi, bisoprololi, betaksololi, nebolololi, bevantololi, esmololi, acebutololi, talinololi).
3. Beetasalpaajat, joilla on alfa-adrenergisten reseptorien salpaajien (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) ominaisuudet, ovat lääkkeitä, jotka ovat luontaisia ​​molempien salpaajien hypotensiivisen vaikutuksen mekanismeihin.

Kardioselektiiviset ja ei-kardioselektiiviset beetasalpaajat puolestaan ​​jaetaan lääkkeisiin, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus ja ilman sitä.

1. Cardioselektiiviset beetasalpaajat, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (atenololi, metoprololi, beetaksololi, bisoprololi, nebivololi), sekä verenpainetta alentava vaikutus, vähentävät sydämen rytmiä, antiarytmisiä vaikutuksia, eivät aiheuta bronkospasmia.
2. Kardioselektiivinen beeta-salpaajat sympatomimeettistä aktiivisuutta (asebutololi, talinololi, seliprololi) vähemmän hidastaa sykettä, estää automatiikka sinussolmukkeessa ja eteis johtuminen, tarjoavat merkittäviä antianginaalinen ja antiarytminen vaikutus sinustakykardiaa, supraventrikulaariset ja kammion rytmihäiriöitä, on hyvin vähän vaikutusta beeta -2 keuhkoputkien keuhkoputkien adrenergiset reseptorit.
3. Ei-bioselektiivisillä beetasalpaajilla, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (Propranolol, Nadolol, Timolol), on suurin anti-anginaalinen vaikutus, joten niitä määrätään useammin potilaille, joilla on samanaikainen angina.
4. Ei-bioselektiiviset beetasalpaajat, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken), eivät ainoastaan ​​estä, vaan myös osittain stimuloivat beeta-adrenoretseptoreita. Tämän ryhmän lääkkeet pienentävät sykettä vähemmän, hidastavat atrioventrikulaarista johtumista ja vähentävät sydänlihaksen supistuvuutta. Niitä voidaan määrätä potilaille, joilla on valtimon verenpaine, jolla on lievä aste johtumishäiriö, sydämen vajaatoiminta ja harvempi pulssi.

Beetasalpaajien sydämen selektiivisyys

Kardioselektiiviset beetasalpaajat estävät beeta-1-adrenergisia reseptoreita, jotka sijaitsevat sydämen lihaksen soluissa, munuaisten juxtaglomerulaarisessa laitteessa, rasvakudoksessa, sydämen johtamisjärjestelmässä ja suolistossa. Beetasalpaajien selektiivisyys riippuu kuitenkin annoksesta ja häviää, kun käytetään beeta-1-selektiivisten beetasalpaajien suuria annoksia.

Ei-selektiiviset beetasalpaajat vaikuttavat molempiin reseptorityyppeihin, beeta-1- ja beeta-2-adrenoreceptoreihin. Beeta-2-adrenoreceptorit sijaitsevat verisuonten sileissä lihaksissa, keuhkoputkien, kohdun, haiman, maksan ja rasvakudoksen päällä. Nämä lääkkeet lisäävät raskaana olevan kohdun supistumista, mikä voi johtaa ennenaikaiseen syntymiseen. Samanaikaisesti beeta-2-adrenoreceptorien esto liittyy ei-selektiivisten beetasalpaajien negatiivisiin vaikutuksiin (bronkospasmi, perifeerinen vasospasmi, glukoosi ja lipidimetabolia).

Kardioselektiivisillä beetasalpaajilla on etu ei-kardioselektiiviseen verrattuna hoidettaessa potilaita, joilla on valtimohypertensio, keuhkoputkien astma ja muut keuhkoputkien järjestelmän sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi, diabetes, ajoittainen nokkos.

Ohjeita nimittämisestä:

• välttämätön valtimoverenpaine;
• sekundaarinen valtimoverenpaine;
• merkkejä hypersympatikootoniasta (takykardia, korkea pulssipaine, hyperkineettinen hemodynamiikan tyyppi);
• samanaikainen sepelvaltimotauti - kirurginen angina (selektiiviset tupakoinnin estäjät, ei-selektiiviset - ei-selektiiviset);
• kärsi sydänkohtauksesta riippumatta angiinan esiintymisestä;
• sydämen rytmihäiriöt (eteis-ja kammion ennenaikainen lyönti, takykardia);
• subkompensoitu sydämen vajaatoiminta;
• hypertrofinen kardiomyopatia, subaortinen stenoosi;
• mitraalinen venttiili;
• kammiovärinän vaara ja äkillinen kuolema;
• verenpaine verenpainetta ennen leikkausta ja leikkausta;
• Beetablokaattoreita määrätään myös migreenille, hypertyreoidismille, alkoholin ja huumeiden väärinkäytölle.

Beetasalpaajat: vasta-aiheet

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta:

• bradykardia;
• atrioventrikulaarinen lohko 2-3 astetta;
• hypotensio;
• akuutti sydämen vajaatoiminta;
• kardiogeeninen sokki;
• vasospastinen angina.

Muista elimistä ja järjestelmistä:

• keuhkoputkien astma;
• krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus;
• perifeerinen verisuonten stenosointitauti, jossa raajojen iskemia levossa.

Beetasalpaajat: sivuvaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta:

• sykkeen aleneminen;
• atrioventrikulaarisen johtavuuden hidastuminen;
• merkittävä verenpaineen lasku;
• vähentynyt poisto-fraktio.

Muista elimistä ja järjestelmistä:

• hengityselinten häiriöt (bronkospasmi, keuhkoputkien häiriö, kroonisten keuhkosairauksien paheneminen);
• perifeerinen verisuonten supistuminen (Raynaudin oireyhtymä, kylmät raajat, ajoittainen claudikaatio);
• psyko-emotionaaliset häiriöt (heikkous, uneliaisuus, muistin vajaatoiminta, emotionaalinen lability, masennus, akuutti psykoosi, unihäiriöt, hallusinaatiot);
• maha-suolikanavan häiriöt (pahoinvointi, ripuli, vatsakipu, ummetus, mahahaavan paheneminen, koliitti);
• vieroitusoireyhtymä;
• hiilihydraatti- ja lipidimetabolian rikkominen;
• lihasheikkous, liikunnan suvaitsemattomuus;
• impotenssi ja vähentynyt libido;
• pienentynyt munuaistoiminta perfuusion vähenemisen vuoksi;
• kyynelien, konjunktiviitin väheneminen;
• ihosairaudet (ihotulehdus, ihottuma, psoriasiksen paheneminen);
• sikiön hypotrofia.

Beetasalpaajat ja diabetes

Toisen tyypin diabetes mellitussa käytetään etusijalla selektiivisiä beetasalpaajia, koska niiden dismetaboliset ominaisuudet (hyperglykemia, heikentynyt insuliinin herkkyys) ovat vähemmän ilmeisiä kuin ei-selektiivisissä.

Beetasalpaajat ja raskaus

Raskauden aikana beetasalpaajien (ei-selektiiviset) käyttö on epätoivottavaa, koska se aiheuttaa bradykardiaa ja hypoksemiaa, johon liittyy sikiön hypotrofia.

Mitä lääkkeitä beetasalpaajien ryhmästä on parempi käyttää?

Beta-adrenergisten salpaajien puhuminen antihypertensiivisten lääkkeiden ryhmäksi merkitsee lääkkeitä, joilla on beeta-1-selektiivisyys (joilla on vähemmän sivuvaikutuksia) ilman sisäisiä sympatomimeettisiä vaikutuksia (tehokkaampia) ja verisuonia laajentavia ominaisuuksia.

Mikä beta-estäjä on parempi?

Viime aikoina maassamme on esiintynyt beetasalpaajia, joilla on optimaalinen yhdistelmä kaikista kroonisten sairauksien (valtimoverenpaine ja sepelvaltimotauti) hoitoon tarvittavista ominaisuuksista - Lokren.

Lokren on alkuperäinen ja samalla edullinen beetasalpaaja, jolla on korkea beeta-1-selektiivisyys ja pisin puoliintumisaika (15-20 tuntia), mikä mahdollistaa sen käytön kerran päivässä. Samalla hänellä ei ole sisäistä sympatomimeettistä toimintaa. Lääke normalisoi verenpaineen päivittäisen rytmin vaihtelevuuden, auttaa vähentämään aamun verenpaineen nousua. Lokrenin hoidossa potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus, aivohalvausten tiheys pieneni, kyky kestää fyysistä rasitusta lisääntyi. Lääke ei aiheuta heikkouden tunteita, väsymystä, ei vaikuta hiilihydraattien ja lipidien metaboliaan.

Toinen erottuva lääke on Nebilet (Nebivolol). Hänellä on erityinen paikka beetasalpaajien luokassa epätavallisten ominaisuuksiensa vuoksi. Nebilet koostuu kahdesta isomeeristä: ensimmäinen on beetasalpaaja ja toinen vasodilataattori. Lääkkeellä on suora vaikutus typpioksidin (NO) synteesin stimulointiin verisuonten endoteelillä.

Kaksinkertaisen toimintamekanismin vuoksi Nebilet voidaan määrätä potilaalle, jolla on valtimoverenpaine ja samanaikainen krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, perifeeristen valtimoiden ateroskleroosi, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, vaikea dyslipidemia ja diabetes mellitus.

Viimeisten kahden patologisen prosessin osalta tänään on olemassa huomattava määrä tieteellisiä todisteita siitä, että Nebilet ei ainoastaan ​​vaikuta haitallisesti lipidien ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan, vaan myös normalisoi vaikutusta kolesteroliin, triglyseriditasoihin, verensokeriin ja glykoituneeseen hemoglobiiniin. Tutkijat yhdistävät nämä ominaisuudet beeta-salpaajien luokkaan ainutlaatuisesti lääkkeen NO-moduloivan aktiivisuuden kanssa.

Beetasalpaajan peruuttamisoireyhtymä

Beeta-adrenoreptorisalpaajien äkillinen peruuttaminen niiden pitkäaikaisen käytön jälkeen, erityisesti suurina annoksina, voi aiheuttaa epävakaalle anginalle, kammiotakykardialle, sydäninfarktille ja joskus jopa äkilliselle kuolemalle tyypillisiä oireita. Vetäytymisoireyhtymä alkaa ilmetä muutaman päivän kuluttua (harvemmin - 2 viikon kuluttua) beeta-adrenoretseptorien salpaajien lopettamisen jälkeen.

Näiden lääkkeiden poistamisen vakavien seurausten välttämiseksi on noudatettava seuraavia suosituksia:

• lopeta beeta-adrenoretseptorien salpaajien käyttö vähitellen 2 viikon ajan tämän kaavan mukaisesti: ensimmäisenä päivänä propranololin päiväannos pienenee enintään 80 mg: lla, viidentenä päivänä 40 mg: lla, yhdeksäntenä päivänä 20 päivässä mg ja 13 - 10 mg;
• potilailla, joilla on sepelvaltimotauti beeta-adrenoretseptorien salpaajien käytön aikana ja sen jälkeen, tulisi rajoittaa fyysistä aktiivisuutta ja tarvittaessa lisätä nitraattien annosta;
• Sepelvaltimotautia sairastavat henkilöt, jotka käyvät sepelvaltimon ohitusleikkauksessa, eivät peruuta beeta-adrenoretseptorien salpaajia ennen leikkausta, 2 tuntia ennen leikkausta määrätään puoli päivittäistä annosta, leikkauksen aikana beeta-adrenergisia salpaajia ei anneta, vaan 2 päivää. sen jälkeen, kun se annetaan laskimoon.

Adrenergisten salpaajien luokittelu ja niiden vaikutus urospuoliseen kehoon

Nykyään salpaajia käytetään laajalti eri farmakologian ja lääketieteen aloilla. Apteekit myyvät erilaisia ​​lääkkeitä, jotka perustuvat näihin aineisiin. Oman turvallisuutesi vuoksi on tärkeää tietää niiden toimintamekanismi, luokitus ja sivuvaikutukset.

Mikä on adrenoreceptorit

Elin on hyvin koordinoitu mekanismi. Aivojen ja perifeeristen elinten välinen yhteys, kudokset saadaan aikaan erityisillä signaaleilla. Tällaisten signaalien lähettäminen perustuu erityisiin reseptoreihin. Kun reseptori sitoutuu ligandiinsa (jotkin aineet, jotka tunnistavat tämän nimenomaisen reseptorin), se antaa lisäsignaalin siirron, jonka aikana tapahtuu tiettyjen entsyymien aktivoitumista.

Esimerkki tällaisesta parista (reseptori-ligandi) on katekoliamiiniadrenoretseptorit. Jälkimmäisiin kuuluvat adrenaliini, norepinefriini, dopamiini (niiden prekursori). Adrenoretseptoreita on useita, joista kukin laukaisee oman merkkikaskadin, minkä seurauksena kehossamme tapahtuu perusrakenteita.

Alfa-adrenoreceptoreihin kuuluvat alfa1- ja alfa2-adrenoretseptorit:

1. Alfa1-adrenoretseptori sijaitsee arterioleissa, antaa niiden spasmin, lisää painetta, vähentää verisuonten läpäisevyyttä.
2. Alfa2-adrenoretseptori alentaa verenpainetta.

Beeta-adrenoreceptoreihin kuuluvat beeta1-, beeta2-, beeta3-adrenoreceptorit:

1. Beeta1-adrenoretseptori lisää sykettä (sekä niiden taajuutta että voimaa), valtimopaine kasvaa.
2. Beeta2-adrenoretseptori lisää veren sisäänpääsyn määrää.
3. Beeta3-adrenoretseptori sijaitsee rasvakudoksessa. Aktivoituna se tuottaa energiaa ja lisää lämmöntuotantoa.

Alfa- ja beeta1-adrenoreceptorit sitovat norepinefriiniä. Alfa2- ja beeta2-reseptorit sitovat sekä norepinefriiniä että adrenaliinia (beeta2-adrenaliini on paremmin tarttunut adrenoretseptoreihin).

Farmaseuttisten vaikutusten mekanismit adrenoreceptoreille

Periaatteessa eri lääkkeitä on kaksi:

• stimulantit (ne ovat adrenomimeettejä, agonisteja);
• estäjät (antagonistit, adrenolyytit, adrenoblokkerit).

Alfa-1-adrenomimeettinen vaikutus perustuu adrenergisten reseptorien stimulointiin, minkä seurauksena kehossa tapahtuu muutoksia.

Luettelo huumeista:

Adrenolyyttien vaikutus perustuu adrenoretseptorien estoon. Tässä tapauksessa adrenoretseptorit käynnistävät diametraalisesti vastakkaisia ​​muutoksia.

Luettelo huumeista:

Siten adrenolyyttiset aineet ja adrenergiset mimeetit ovat antagonistisia aineita.

Adrenergisen salpaajan luokittelu

Adrenolyyttien järjestelmällisyyttä torjuu adrenoretseptorin tyyppi, jota tämä estäjä estää. Määritä näin:

1. Alfa-estäjät, jotka sisältävät alfa1- ja alfa2-estäjät.
2. Beeta-adrenoblokkerit, joihin kuuluvat beetasalpaajat ja beeta2-adrenergiset salpaajat.

Adrenergiset estäjät voivat inhiboida yhtä tai useampaa reseptoria. Esimerkiksi pintaodol-aine estää beeta1- ja beeta2-adrenoreceptorit - tällaisia ​​adrenoblokkereita kutsutaan ei-selektiivisiksi; Esmolod-aine vaikuttaa vain beeta-1-adrenoreceptoriin - tällaista adrenolyyttistä lääkettä kutsutaan selektiiviseksi.

Joillakin beetasalpaajilla (asetobutololi, oksprenololi ja muut) on stimuloiva vaikutus beeta-adrenergisiin reseptoreihin, ja niitä määrätään usein bradykardiaa sairastaville.

Tätä kykyä kutsutaan sisäiseksi sympatomiseksi aktiivisuudeksi (ICA). Tästä syystä toinen huumeiden luokittelu - ICA: n kanssa ilman ICA: ta. Tätä terminologiaa käyttävät pääasiassa lääkärit.

Adrenergisten salpaajien vaikutusmekanismit

Alfa-adrenergisten salpaajien avaintoiminto on niiden kyky toimia vuorovaikutuksessa sydämen ja verisuonten adrenergisten reseptorien kanssa, "sammuttaa ne".

Adrenergiset estäjät sitoutuvat reseptoreihin ligandiensa (adrenaliini ja norepinefriini) sijasta, tämän kilpailun vaikutuksen seurauksena ne aiheuttavat täysin päinvastaisen vaikutuksen:

• vähentää verisuonten luumenin halkaisijaa;
• verenpaine kasvaa;
• enemmän glukoosia menee verelle.

Tähän mennessä on olemassa erilaisia ​​alfa-adrenoblakaattoriin perustuvia lääkkeitä, joilla on sekä yleisiä farmakologisia ominaisuuksia tämän lääkeaineen riville että hyvin spesifisiä.

On selvää, että eri salpaajien ryhmillä on erilaiset vaikutukset kehoon. Niiden työhön on myös olemassa useita mekanismeja.

Alfa-salpaajia alfa-1- ja alfa2-reseptoreita vastaan ​​käytetään pääasiassa vasodilataattoreina. Verisuonten luumenin lisääntyminen johtaa parempaan verenkiertoon elimistöön (yleensä tämän ryhmän lääkkeet on suunniteltu auttamaan munuaisia ​​ja suolistoa), paine normalisoidaan. Verisuonen määrä ylemmässä ja alemmassa vena cavassa pienenee (tätä indikaattoria kutsutaan laskimoksi), mikä vähentää sydämen kuormitusta.

Valmistelut alfa-adrenergiset estäjät ovat yleisesti käytetty istuvien potilaiden ja liikalihavuutta sairastavien potilaiden hoitoon. Alfa-estäjät estävät refleksisydän.

Seuraavassa on joitakin keskeisiä vaikutuksia:

• sydänlihaksen purkaminen;
• verenkierron normalisointi;
• hengenahdistus;
• nopeutettu insuliinin imeytyminen;
• paine laskee keuhkoverenkierrossa.

Ei-selektiiviset beetasalpaajat on suunniteltu ensisijaisesti sepelvaltimotaudin torjumiseksi. Nämä lääkkeet vähentävät sydäninfarktin todennäköisyyttä. Kyky vähentää reniinin määrää veressä johtuen alpha-adenoblokatorovin käytöstä hypertensiolla.

Selektiiviset beetasalpaajat tukevat sydänlihaksen työtä:

1. Normaali syke.
2. Edistää antiarytmisiä vaikutuksia.
3. Niillä on antihypoksinen vaikutus.
4. Eristä nekroosin alue sydänkohtauksen aikana.

Beetasalpaajia määrätään usein henkilöille, joilla on fyysinen ja henkinen ylikuormitus.

Käyttöaiheet alfa-salpaajien käyttöön

On olemassa useita perusoireita ja patologioita, joissa potilaalle määrätään alfa-estäjiä:

1. Raynaud'n taudin yhteydessä (spasmit esiintyvät sormenpäissä, ajan myötä sormet turpoavat ja syaani, haavaumat voivat kehittyä).
2. Akuutti päänsärky ja migreeni.
3. Kun hormonaalisesti aktiivinen kasvain esiintyy munuaisissa (kromaffiinisoluissa).
4. Hypertension hoitoon.
5. Kun diagnosoidaan valtimoverenpaine.

On myös useita sairauksia, joiden hoito perustuu adrenergisiin salpaajiin.

Tärkeimmät alueet, joilla käytetään adrenergisiä salpaajia: urologia ja kardiologia.

Adrenergiset estäjät kardiologiassa

Kiinnitä huomiota! Usein hämmentyneitä käsitteitä: verenpaine ja verenpaine. Hypertensio on sairaus, joka tulee usein krooniseksi. Hypertensiolla diagnosoidaan verenpaineen nousu (verenpaine), yleinen sävy. Lisääntynyt verenpaine on - verenpaine. Siten hypertensio on taudin oire, esimerkiksi hypertensio. Jatkuvalla hypertensiivisellä tilalla henkilö lisää aivohalvauksen tai sydänkohtauksen riskiä.

Alfa-adenoblockerien käyttö verenpaineessa on pitkään tullut lääketieteelliseen käytäntöön. Hypertension hoitoon käytetään teratsosiini-alfa1-adrenergistä salpaajaa. Käytetään selektiivistä estäjää, koska sen vaikutuksesta syke kasvaa vähäisemmässä määrin.

Alfa-salpaajien antihypertensiivisen vaikutuksen pääelementti on vasokonstriktorien hermopulssien esto. Tästä johtuen verisuonten luumen kasvaa ja verenpaine normalisoidaan.

On tärkeää! Antihypertensiivisen hoidon yhteydessä on muistettava, että verenpaineessa on omat haittansa hoidossa: alfa-adrenergisten salpaajien läsnä ollessa verenpaine laskee epätasaisesti. Hypotoninen vaikutus vallitsee pystyasennossa, joten kun asento muuttuu, potilas voi menettää tajuntansa.

Adrenergisiä salpaajia käytetään myös hypertensiivisessä kriisissä ja verenpainelääkkeissä. Tässä tapauksessa niillä on kuitenkin samanaikainen vaikutus. Tarvitaan lääkärin kuuleminen.

On tärkeää! Jotkut alfa-estäjät eivät selviydy verenpainetaudista, koska ne vaikuttavat ensisijaisesti pieniin verisuoniin (siksi niitä käytetään useammin aivojen ja perifeerisen verenkierron sairauksien hoitoon). Antihypertensiivinen vaikutus on tyypillisempi beetasalpaajille.

Adrenergiset estäjät urologiassa

Adrenolyyttejä käytetään aktiivisesti yleisimmän urologisen patologian - prostatiitin - hoidossa.

Adrenergisten salpaajien käyttö prostatiitissa johtuu niiden kyvystä estää alfa-adrenergisia reseptoreita eturauhasen ja virtsarakon sileissä lihaksissa. Tällaisia ​​lääkkeitä, kuten tamsulosiinia ja alfusosiinia, käytetään kroonisen prostatiitin ja eturauhasen adenooman hoitoon.

Estäjien toiminta ei rajoitu vain yhteen prostatiitin torjuntaan. Valmisteet stabiloivat virtsan virtausta, minkä vuoksi aineenvaihduntatuotteet, patogeeniset bakteerit poistetaan kehosta. Saavuttaakseen lääkkeen täyden vaikutuksen tarvitaan kaksi viikkoa kestävä kurssi.

Vasta

Adrenergisten salpaajien käyttöön on useita vasta-aiheita. Ensinnäkin potilaalla on yksilöllinen alttius näille lääkkeille. Sinuslohko tai sinusolmun oireyhtymä.

Keuhkosairauksien (keuhkoastma, obstruktiivinen keuhkosairaus) ollessa kyseessä adrenergisten salpaajien hoito on myös vasta-aiheista. Vaikeassa maksasairaudessa, haavassa, tyypin I diabetes.

Tämä lääkeryhmä on myös vasta-aiheinen raskauden aikana ja imetyksen aikana.

Estäjät voivat aiheuttaa useita yleisiä sivuvaikutuksia:

• pahoinvointi;
• pyörtyminen;
• puheenjohtajan ongelmat;
• huimaus;
• verenpaineesta (kun vaihdat paikkaa).

Seuraavat (yksilölliset) sivuvaikutukset ovat ominaista alfa-1-adrenergiselle estäjälle:

• verenpaineen lasku;
• sydämen sykkeen kasvu;
• näön hämärtyminen;
• raajojen turvotus;
• jano;
• kivulias erektio tai päinvastoin kiihottumisen ja seksuaalisen halun väheneminen;
• kipu selässä ja rintakehässä.

Alfa-2-reseptorin salpaajat johtavat:

• ahdistuneisuuden tunteiden syntyminen;
• vähentää virtsaamistiheyttä.

Alfa1- ja alfa2-reseptorin salpaajat aiheuttavat lisäksi:

• hyperreaktiivisuus, joka johtaa unettomuuteen;
• kipu alaraajoissa ja sydämessä;
• huono ruokahalu.

Beetasalpaajat (β-adrenoretseptorit)

Beetasalpaajien vaikutusmekanismi

Beetasalpaajien vaikutukset toteutetaan β1- ja β2-adrenoreceptorien salpauksella. P-adrenoretseptoreita (β1- ja β2-adrenoretseptoreita) on kahdenlaisia, jotka eroavat rakenteellisista ja toiminnallisista ominaisuuksista ja jakautumisesta kudoksiin. β1-adrenoretseptorit hallitsevat sydämen rakenteissa, saaren haiman kudoksessa, munuaisten juk- taglomerulaarisessa laitteessa, adiposyyteissä.

Lääkkeet, jotka sitoutuvat sydämen β1-adrenoreceptoreihin, häiritsevät noradrenaliinin, adrenaliinin, vaikutusta, vähentävät adenylaattisyklaasin aktiivisuutta. Entsyymiaktiivisuuden väheneminen johtaa cAMP-synteesin vähenemiseen ja Ca2 + -virtauksen inhibointiin kardiomyosyyteihin. Siten β-salpaajien tärkeimmät vaikutukset toteutuvat:

• negatiivinen inotrooppinen vaikutus (alentunut syke);
• negatiivinen kronotrooppinen vaikutus (vähentää sykettä);
• negatiivinen dromotrooppinen vaikutus (johtavuus vähenee);
• negatiivinen bathmotrooppinen vaikutus (automaatio vähenee).

Lääkkeiden antianginaalinen vaikutus ilmenee sydämen supistumisen ja sydämen lyöntitiheyden voimakkuuden vähenemisenä, mikä vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta.

Johtavuuden ja automatismin estämisen vuoksi lääkkeillä on antiarytminen vaikutus.

Ca2 +: n pitoisuuden pienentäminen munuaisten juxtalomerulaarisen laitteen (SUC) solujen β1-adrenergisten reseptorien estämisen takia liittyy reniinin erittymisen estoon ja vastaavasti angiotensiini II: n muodostumisen vähenemiseen, mikä johtaa verenpaineen laskuun ja määrittää p-adrenergisten salpaajien tehokkuuden verenpainelääkkeinä.

Β2-salpaajien esto edistää:

• keuhkoputken sileän lihaksen sävy;
• raskaana olevan kohdun supistumisaktiivisuus;
• ruoansulatuskanavan sileiden lihassolujen väheneminen (ilmenee vatsakipu, oksentelu, pahoinvointi, ripuli, paljon vähemmän ummetusta).

Lisäksi arterioolien ja venulaattien kaventuminen aiheuttaa OPSS: n lisääntymisen ja voi heikentää raajojen verenkiertoa Raynaudin oireyhtymän kehittymiseen saakka.

β-estäjät aiheuttavat muutoksia lipidi- ja hiilihydraatti- aineenvaihdunnassa. Ne estävät lipolyysiä, estävät vapaiden rasvahappojen pitoisuuden lisääntymistä veriplasmassa, tämä lisää TG-pitoisuutta ja kokonaiskolesterolin pitoisuus ei muutu, HDL-kolesterolin pitoisuus pienenee, LDL-kolesteroli kasvaa, mikä johtaa aterogeenisyyden lisääntymiseen.

β-estäjät aiheuttavat glykogeenisynteesin aktivoitumista maksassa olevasta glukoosista ja tukahduttavat glykogenolyysin, joka voi johtaa hypoglykemiaan, erityisesti silloin, kun diabetespotilailla käytetään hypoglykeemisiä lääkkeitä. Haiman beeta-adrnoblokatorin salpauksen takia ja fysiologisten insuliinierityksen lääkkeiden estäminen voi aiheuttaa hyperglykemiaa, mutta terveillä ihmisillä ne eivät yleensä vaikuta glukoosipitoisuuteen veressä.

Reseptoreihin kohdistuvan vaikutuksen mukaan beeta-adrenergiset salpaajat jaetaan ei-selektiivisiin (vaikuttavat β1- ja β2-adrenoretseptoreihin) ja sydän-selektiivisiin (vaikuttavat β1-adrenoreceptoreihin), ja joillakin niistä on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus (ICA).

Beeta-salpaajat, joilla on VSA: ta (pindololi, Bopindololi, oksprenololi) vähäisemmässä määrin vähentävät sykettä ja sydänlihaksen supistumiskykyä, eivät käytännössä vaikuta lipidien aineenvaihduntaan.

epäselektiivisten

p-salpaajat

Sydän valikoiva

p-salpaajat

Ilman VSA: ta

ICA: n avulla

Vazodi-

latiruyuschimi

ominaisuudet

Ilman VSA: ta

ICA: n avulla

Vazodi-

latiruyuschimi

ominaisuudet

Beetasalpaajien vasodilataattorivaikutus johtuu yhdestä seuraavista mekanismeista tai niiden yhdistelmästä:

• lausutaan VSA suhteessa verisuonten β-salpaajiin (esimerkiksi pindololi, tseliprololi);
• β- ja a-adrenergisen estoaktiivisuuden (esimerkiksi karvedilolin) yhdistelmä;
• typpioksidin vapautuminen endoteelisoluista (nebivololi);
• suora vazodilatatsionny vaikutus.

Toisin kuin ei-selektiivisillä, alhaisen annoksen kardioselektiiviset beeta-adrenergiset estäjät vaikuttavat vain vähän keuhkoputkien ja valtimoiden sävyyn, insuliinieritykseen, maksan mobilisaatioon, raskaana olevan kohdun supistumiseen, joten niitä voidaan määrätä samanaikaisesti kroonisille obstruktiivisille keuhkosairauksille, diabetekselle, perifeerisille verenkiertohäiriöille ( esimerkiksi Raynaudin oireyhtymä, raskaus). Ne eivät käytännössä aiheuta luurankolihasten alusten kapenemista, joten niitä käytettäessä ne harvoin havaitsevat lisääntynyttä väsymystä ja lihasheikkoutta.

Beetasalpaajien farmakokinetiikka

Eri beetasalpaajien farmakokineettinen vaikutus määräytyy niiden liukoisuuden mukaan rasvoihin ja veteen. Beta-salpaajia on kolme:

• rasvaliukoinen (lipofiilinen),
• vesiliukoinen (hydrofiilinen),
• rasvaa ja vesiliukoista.

Lipofiiliset beeta-adrenergiset salpaajat (metoprololi, alprenololi, oksprenololi, propranololi, timololi) imeytyvät nopeasti ruoansulatuskanavaan, ja ne helposti tunkeutuvat BBB: hen (usein aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten unettomuutta, yleistä heikkoutta, uneliaisuutta, masennusta, hallusinaatioita, painajaisia). Siksi iäkkäillä potilailla, hermostoa sairastavilla potilailla, tulisi pienentää yksittäisiä annoksia ja antotaajuutta. Lipofiiliset beetasalpaajat voivat hidastaa muiden maksaan metaboloituvien lääkkeiden eliminaatiota verestä (esimerkiksi lidokaiini, hydrolatsiini, teofylliini). Lipofiiliset β-estäjät tulisi nimittää vähintään 2-3 kertaa päivässä.

Hydrofiiliset beetasalpaajat (atenololi, nadololi, sotaloli) eivät imeydy kokonaan (30-70%) maha-suolikanavaan ja hieman (0-20%) metaboloituu maksassa. Erittyy pääasiassa munuaisilla. Pidä pitkä puoliintumisaika (6-24god). Hydrofiilisten lääkkeiden T1 / 2 kasvaa glomerulaarisen suodatusnopeuden vähenemisen myötä (esimerkiksi munuaisten vajaatoiminnassa, iäkkäillä potilailla). Käytön tiheys vaihtelee 1 - 4 kertaa päivässä.

On beetasalpaajia, liukoisia rasvoihin ja veteen (acebutololi, pindololi, tseliprololi, bisoprololi). Heillä on kaksi tapaa eliminoida - maksan (40-60%) ja munuaisten. Giro- ja vesiliukoisia lääkkeitä voidaan määrätä kerran päivässä, paitsi pindololia: se otetaan 2-3 kertaa. T1 / 2 on 3-12 tuntia. Useimmat lääkkeet (bisoprololi, pindololi, tseliprololi) eivät käytännössä vaikuta maksaan metaboloituviin lääkkeisiin, joten ne voidaan määrätä potilailla, joilla on kohtalainen maksan tai munuaisten vajaatoiminta (vakavissa maksan ja munuaissairauksien hoidossa, on suositeltavaa pienentää lääkkeen annosta 1,5 kertaa) ).

Beetasalpaajien farmakokineettiset parametrit: