Sympatomimeetit - epäsuoran vaikutuksen adrenomimeetit

Julkaistu: 03/16/2015
Asiasanat: sympatomimeetit, epäsuorasti vaikuttavat adrenomimeetit, katekoliamiinit.

Epäsuorat adrenomimetit (sympatomimeetit) lisäävät autonomisen hermoston sympaattisen osan aktiivisuutta jäljittelemällä adrenaliinin vaikutuksia. Molemmat farmakologisen ryhmän nimet vastaavat täysin niiden toiminnan ominaisuuksia. Siksi sympaattisen hermoston "vaikutuksen toistumisesta" puhuvat kaksi sanan sympatomimeettiset kreikkalaiset juuret (mime - imitatiiviset; sympaatit - herkkiä, alttiita vaikutuksille). Samalla sympatomimeetit eivät vuorovaikutuksessa suoraan adrenoreceptorien kanssa, niiden pääasiallinen vaikutus on endogeenisten katekoliamiinien (adrenaliini ja norepinefriini) kertyminen, jotka puolestaan ​​virittävät suoraan a- ja p-adrenoretseptorit.

Siten sympaattisen innervaation lisääntyminen tässä tapauksessa saavutetaan adrenaliinivälitteisellä a- ja β-adrenoreceptorien stimuloinnilla. Tästä seuraa farmakologisen ryhmän toinen nimi - epäsuora toimenpide adrenomimeetit. Täten adrenomimeettien ja sympatomimeettien välinen olennainen ero on se, että entinen toimii suoraan, ja jälkimmäinen suorittaa tehtävän epäsuorasti, toisin sanoen katekoliamiinien avulla. Katekoliamiinien kertyminen puolestaan ​​sympatomimeettien vaikutuksesta johtuu seuraavista mekanismeista:

• sympatomimeetit lisäävät noradrenaliinin vapautumista vesikkeleistä;
• estävät adrenaliinin ja norepinefriinin käänteisen hermosolun;
• estä COMT ja MAO, estäen katekoliamiinien hajoamisen.

Nämä vaikutukset lisäävät katekoliamiinien pitoisuutta synaptisessa kuilussa. Jälkimmäiseen liittyy huomattava endogeenisen adrenaliinin ja noradrenaliinin toiminnan lisääntyminen ja postynaptisten a- ja p-adrenoreceptorien voimakas stimulointi, mikä johtaa sympaattisen inervaation aktivoitumiseen.

efedriini

Efedriini on Ephedra-lajin alkaloidikasvi. Kemiallinen rakenne on lähellä adrenaliinia, mutta toisin kuin jälkimmäinen, se ei ole katekoliamiini eikä sisällä hydroksyylejä aromaattisessa renkaassa. Jälkimmäinen seikka toisaalta selittää lääkkeen korkean resistenssin ja sen pitkäaikaisen vaikutuksen, ja toisaalta epäsuora adrenomimeettinen vaikutus antaa efedriinin.

Farmakologisista vaikutuksista efedriini on lähellä adrenaliinia, mutta merkittävästi heikompi kuin aktiivisuus. Lääkkeen toiminta on pitkä, mutta kehittyy vähitellen. Epäsuora adrenerginen agonisti, efedriini menettää aktiivisuutensa katekoliamiinireservien poistamisessa adrenergisten kuitujen päätteissä. Norepinefriinivarastojen asteittainen väheneminen suonikohjuisissa sakeuksissa on syy tachyfysiiniaan (terapeuttisen vaikutuksen nopea väheneminen), joka esiintyy efedriinin toistuvan annon yhteydessä.

Efedriini tunkeutuu hyvin veri-aivoesteen sisään ja sillä on huomattava ärsytysvaikutus keskushermostoon (CNS). Tässä suhteessa lääke on parempi kuin adrenaliini ja se voi aiheuttaa euforiaa. Efedriinin stimuloivaa vaikutusta keskushermostoon käytetään joskus narkolepsiaan, myrkytykseen hypnoottisilla aineilla ja huumeilla sekä enureesiin.

Resorptiivista efedriiniä käytetään useimmiten keuhkoputkia laajentavana aineena, joskus sitä määrätään atrioventrikulaariselle lohkolle ja verenpaineen lisäämiseksi kroonisessa hypotensiossa. Lääkettä voidaan käyttää silmälääketieteessä oppilaan laajenemiseen ja nenälihaksen kanssa.

Jos efedriini yliannostus, hermostunut levottomuus, unettomuus, verenkiertohäiriöt, raajan vapina, virtsan retentio, ruokahaluttomuus, oksentelu, lisääntynyt hikoilu ja ihottuma voivat ilmetä. Efedriinin vaikutus kestää jopa 1-1,5 tuntia.

lähteet:
1. Luennot farmakologiassa korkeamman lääketieteellisen ja lääketieteellisen koulutuksen / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Kustantaja Spektr, 2014.
2. Farmakologia formulaation kanssa / Gayevy MD, Petrov VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Moskova: ICC maaliskuu 2007.

Epäsuora adrenomimeetti

Efedriini (reseptorin tyyppi ei ole nimessä) on presynaptinen lääke. Vaikutus johtuu noradrenaliinin vapautumisesta.

Efedriinin vaikutusmekanismi:

1. noradrenaliinin vapautumisen lisääntyminen nykyisten neurotransmitterivarastojen rakeista sympaattisista hermopäätteistä. Sen epäsuoran toiminnan vahvistus on tachyphylaxis-ilmiö.

2. MAO-salpaus (lokalisoitu mitokondrioiden vesikkeleihin presynaptisessa kalvossa)

3. suora vaikutus reseptoreihin, koska efedriinirakenne muistuttaa noradrenaliinia (fenyylialkyyliamiinia)

toisin kuin adrenaliini ei sisällä renkaan OH-ryhmän 3 ja 4 asemassa. Vähemmän polaarinen, ts. Sillä on myös keskeinen toiminta.

Efedriinin vaikutukset poikkeavat adrenaliinista ja noradrenaliinista:

1. huomattavasti vähemmän aktiivinen (100 kertaa vähemmän aktiivisuutta)

2. pidempi toiminta

3. Kestävämpi, voidaan käyttää tablettien muodossa, koska COMT: tä ei tuhota

4. vaikuttaa keskushermostoon (koska OH-ryhmiä ei ole):

· Aivokuoressa on psykologinen vaikutus - lisääntyneet henkiset kyvyt aiheuttavat euforiaa

· Vaikuttaa keskuksen keskelle oblongata - hengitysteiden ja vasomotoristen keskusten stimulointi

muuten se toistaa adrenaliinin vaikutukset. Mutta verenpaine nousee (keski- ja perifeerinen mekanismi), mutta ei aiheuta refleksibradykardiaa.

5.efedriini ei ole aktiivinen denervointiolosuhteissa (kun hermokuitu on siirretty) - esimerkiksi sympatolyyttien käytön jälkeen.

merkinnöistä:

1. paikallinen - nuha, sidekalvotulehdus, alustan tutkimiseksi

2.resorptivinen - bronkiaalisen astman hoito yhdessä myotropisten antispasmodics-lääkkeiden kanssa

3. hypotonia - lievä sokki, romahtaminen

4. rikkoo atrioventrikulaarista johtavuutta

5. Enureesi (lisää sulkijalihaksen sävyä)

6. kun narkolepsia (alentava uneliaisuus)

7. estää romahtaminen selkärangan anestesian aikana

Adrenergiset aineet (vähentää adrenosynapse-työtä).

On suoraa ja epäsuoraa toimintaa.

Suora toiminta - adrenergiset estäjät.

Luokitellaan niiden blokkityyppien mukaan.

Aineet, joilla on affiniteetti alfa-reseptoreihin, mutta joilla ei ole sisäistä aktiivisuutta, eli ne suojaavat tämän tyyppistä reseptoria välittäjän norepinefriinin ja hormonin adrenaliinin vaikutuksesta.

Estä postsynaptinen a₁, presynaptinen α₂ ja ekstrasynaptinen a₂. Kaikilla ryhmillä on ominaisuuksia:

1. Ne estävät paremmin adrenaliinin, joka kiertää veressä, vaikutuksia kuin noradrenaliini, joka vapautuu hermopäätteissä

2. ne vääristävät adrenaliinin vaikutusta verenpaineeseen (se pienenee adrenaliinin vaikutuksesta)

Epäselvä α-estäjät - dehydratoidut sipelien alkaloidit. Α tapahtuu₁ α₂ - lohko.

α₁ - estäjät - pratsosiini ja doksatsosiini (cardura - urologia)

1.blokin postsynaptinen α₁ ja ekstrasynaptinen a₂ alusten paksuudessa, mikä aiheuttaa ihon, limakalvojen, laajentumista. Näin ollen yleinen perifeerinen vastus pienenee, joten myös valtimopaine vähenee. Mutta kävi ilmi, että kaikki huumeet aiheuttavat refleksin takykardiaa. Tämä on virhe.

Siksi he alkoivat etsiä työtapoja.

· Korkean verenpaineen hoitoon luo selektiivinen a₁ - estäjät (α₂ - presynaptinen antaa negatiivista palautetta) ja α₁ α₂ - estäjät estävät ne ja rikkovat negatiivista palautetta. Siksi norepinefriini lakkaa ja johtaa takykardiaan)

· Hypertension hoitoon αβ - adrenergiset estäjät (β - niin, että sydän ei reagoi takykardiaan)

Nämä ovat seuraavat lääkkeet:

Α-salpaajien käyttöaiheet:

1.spasmi perifeerisiä aluksia (Raynaudin tauti, endoarteritis obliterans - varsinkin tupakoitsijoissa, koska verenkierto rikkoo)

2. huonosti parantavien troofisten haavaumien hoitoon

3. sarveiskalvon degeneratiivisilla muutoksilla

4. rikkoo aivoverenkiertoa - nikergoliinia.

5. Kun diencephalic kriisit. Käytetyt lääkitys keskeiset toimet. Peruuttamisoireyhtymällä - pirroksanilla

6. Erityisilmoitus - valittu lääke. Foechromytoma - hormonaalisesti aktiivinen lisämunuaisen kasvaimen kasvain, paljon adrenaliinia eli takykardian hyökkäyksiä, kohonnut verenpaine.

7.Hypertension hoitoon. Paljon tehokkaampi α₁ ja aβ-estäjät, koska takykardiaa ei ole

8. turvotus verenpainetaudille. Patsosiini (a₁) - ensimmäisen annoksen vaikutus on mahdollista - verenpaineen voimakas lasku voi tapahtua - ortostaattinen romahdus. Määritä yön yli, jotta potilas ei nouse aamuun asti ja 0,5 annosta.

9. kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa, joka liittyy perifeeristen verisuonten laajenemiseen, eli laskee laskimoiden palautumista sydämeen ja siten vähentää sydämen kuormitusta

Aineet, joilla on affiniteettia β-reseptoreille, mutta joilla ei ole sisäistä aktiivisuutta ja poistetaan epinefriinin ja noradrenaliinin vaikutukset näihin reseptoreihin.

I. Epäluuloiset β-estäjät:

· Timololi (käytetään glaukooman hoitoon)

II. Kardioselektiivinen β₁ - estäjät

· Acebutololi (ja adrenomimeettinen aktiivisuus)

· Cemeprololi (jossa on β₂ - mimeettinen toiminta)

1. poistetaan adrenaliinin vaikutukset keuhkoputkien, kohtuun, aineenvaihduntaan.

Tärkeimmät vaikutukset ovat sydän- ja verisuonijärjestelmässä:

I. Antianginaalinen toiminta - anti-iskeeminen vaikutus, koska β-estäjät estävät β: n₁ - reseptorit, vähentävät sen työtä ja energiankulutusta, eli vähentävät sydämen tarvetta happea, mutta samalla estävät β: n t₂ - reseptorit heikentävät sepelvaltimon verenkiertoa, mikä ei ole toivottavaa.

Onko sinulla hapettumisenestoaineita.

Sillä on verihiutaleiden vastainen vaikutus - johtuen kyvystä tehostaa prostatsykliinin erittymistä verisuonten seinämästä.

Jaetaan veren virtaus terveistä iskeemisiin alueisiin.

Kaikki tätä käytetään angiinan hoidossa.

Jos annat anaprilinin angina vasospasticille, pahenemme spasmin aiheuttamaa tilannetta.

Lohko β₁ - sydänjohtojärjestelmän reseptorit. Lääkeaine vähentää jännittävyyttä, johtokykyä ja automaatiota, jota voidaan käyttää sydämen yliherkkyyden aiheuttamiin rytmihäiriöiden hoitoon katekolamiineille (tyrotoksikoosissa, anestesiassa fluorotaanilla, myrkytys sydänglykosideilla). Erittäin vaarallinen lohkoissa.

III. Antihypertensiivinen vaikutus.

Β-salpaajien hypotensiivisen vaikutuksen mekanismi.

1. lohko β₁ - sydämen reseptorit, sen vuoksi vähentynyt minuutti- ja iskutilavuus

siksi tämä ryhmä on tehokkain hyperkineettisessä verenpaineessa (jossa lisääntynyt sydämen toiminta on tärkeä). Potilailla on yleensä lisääntynyt systolinen paine.

2. Lohko β₁ β₂ - munuaisten juxtaglomerulaarisen laitteen reseptorit, jotka johtavat reniinin erittymisen vähenemiseen, mikä johtaa angiotensiini2: n muodostumisen vähenemiseen, joka supistaa verisuonia ja vähentää samalla BCC: tä. Se on tehokas sekä munuaisten hypertensiossa että hyperkineettisessä.

3. Vaikutus verenpaineen β-estäjien arvoon eri käyttöaikojen aikana. Niiden ensimmäisinä päivinä lohko β havaitaan ja vallitsee.₂ - sepelvaltimoiden reseptorit, luustolihakset, jotka reagoivat reseptorien supistumiseen kaventumalla, minkä vuoksi koko perifeerinen resistanssi kasvaa, mutta verenpaine laskee. Viikoittaisella tai useammalla hoitovaiheella myös perifeerinen kokonaisresistenssi vähenee (BCC: n ja IOC: n vähenemisen myötä), koska vaikutukset sydämeen, reniinierityksen väheneminen sekä β-salpaajien kyky stimuloida prostatsykliinin tuotantoa verisuonten endoteelissä johtuvat. (voimakas verisuonia laajentava aine ja antiagregantti).

4. lipotrooppisten lääkkeiden (anapriliini) osalta niiden vaikutus keskushermostoon on tärkeää - rauhoittava (emotionaalisen vasteen väheneminen).

Käyttöaiheet.

1. perifeerinen vasospasmi (Raynaudin tauti, endoarteritis obliterans - etenkin tupakoitsijoissa, koska verenkiertohäiriöt ovat häiriintyneitä)

2. huonosti parantavien troofisten haavaumien hoitoon

3. sarveiskalvon degeneratiivisilla muutoksilla

4. glaukooman hoitoon (pääasiassa käytetty timololi)

5. Inderalia käytetään päivittäisenä "rauhoittavana". Kaikkien hypertensiivisten potilaiden kohdalla on hyödyllistä osoittaa se emotionaalisen komponentin poistamiseksi.

Erityisen tunnusomaista ei-valikoiville ja niiden laaja-alaisen toiminnan vuoksi. Yleensä β: n tarpeettomat vaikutukset₂ - reseptorit.

· Vähentynyt syke

· Supistumiskyvyn vähentäminen - negatiivinen inotrooppinen vaikutus (negatiivinen vaikutus sydän- ja verisuonisairaudessa). Valittavat lääkkeet: sisäisen adreno- tai sympatomimeettisen aktiivisuuden.

· Β lohko₂ - reseptorit keuhkoputkien sileissä lihaksissa (kouristukset), sydänastiat, luustolihakset (sepelvaltimon, perifeerisen verenkierron väheneminen)

· Β₂ - estäjät ovat vaarallisia raskaana oleville naisille (lisää raskauden kohdun supistumista ja uhkaa keskenmenoa)

· Vaikutus metaboliaan: lipidilohko β₂ - reseptorit johtavat aterogeenisten lipidien kerääntymiseen veressä (TAG, LDL); hiilihydraatti - estää glykogeenin hajoamista maksassa, luustolihaksissa, mikä johtaa veren glukoositasojen laskuun. Samalla eliminoidaan kompensoiva takykardia hypoglykemiaa varten.

· Peruuta-oireyhtymä. Se tapahtuu ylösregulaation mekanismilla. Et voi peruuttaa lääkettä välittömästi. Muuten se voi johtaa sydänkohtaukseen.

194.48.155.245 © studopedia.ru ei ole lähetettyjen materiaalien tekijä. Mutta tarjoaa mahdollisuuden vapaaseen käyttöön. Onko tekijänoikeusrikkomusta? Kirjoita meille | Ota yhteyttä.

Poista adBlock käytöstä!
ja päivitä sivu (F5)
erittäin tarpeellinen

ADRENOMIMETINEN epäsuora vaikutus

Toimintatapa: vaikuttaa presynaptiseen tasoon ja myötävaikuttaa noradrenaliinin vapautumiseen presynaptisista hermopäätteistä, jolloin vapautunut norepinefriini vaikuttaa reseptoreihin (koska efedriini ei toimi itse reseptoreihin, vaan välittäjän kautta, vaikutus on epäsuora). Lisäksi kaikkien alatyyppien adrenoreceptoreille on osoitettu heikko suora stimuloiva vaikutus, joka estää MAO: n ja COMT: n aktiivisuuden.

Farmakologiset vaikutukset: katso taulukko yllä.

Eroja adrenaliinista ja noradrenaliinista:

1. Terapeuttisissa annoksissa stimuloi keskushermostoa (tunkeutuu BBB: n läpi, koska renkaassa ei ole OH-ryhmiä, koska se lisää lipofiilisyyttä);

2. Pienempi kuin adrenaliini ja noradrenaliini;

3. Vaikutus on pidempi;

4. Jos se otetaan suun kautta, vatsan suolahappo ei tuhoa sitä.

1. Arteriaalinen hypotensio (sokki, romahtaminen, ganglioblokatoramin yliannostus, adrenergiset estäjät);

2. Sydämen johtamisen rikkominen (eri tyyppiset estot).

Uudelleenkäytön myötä saattaa kehittyä takyfylaasia.

Hallitsematon käyttö ja yliannostus: hermostunut jännitys, unettomuus, vapina, heikentynyt verenkierto, ihottuma, oksentelu, lisääntynyt hikoilu.

Vapautuslomake: ampullit.

Mukana lääkkeiden yhdistelmä, jota käytetään eri etiologioiden (akuutti ja krooninen keuhkoputkentulehdus, keuhkoastma jne.) Bronkospasmissa: "Bronhoton", "Bronholitin" (molemmat lääkkeet sisältävät - efedriini, glausiini, basilikaöljy), "Teofedrin-N" (efedriini, belladonna-uute, kofeiini, parasetamoli, teofylliini, fenobarbitaali, cytisiini).

adrenomimetikami

mezaton (INN: PHENILEFRIN)

Se ei ole katekoliamiini, joten COMT: tä ei tuhota.

Tärkein vaikutus: verisuonten supistuminen ja kohonnut verenpaine. Verenpaineen nousu tapahtuu vähemmän jyrkästi ja pidempään (verrattuna adrenaliiniin ja noradrenaliiniin). Syy oppilaan laajentumiseen, vähentää IOP-arvoa.

Vapautuslomake: ampullit.

merkinnöistä: verisuonten supistavana ja tulehdusta ehkäisevänä aineena silmälääketieteessä ja ENT-käytännössä ARVI-oireiden lievittämiseksi.

Tehokas vasokonstriktori. "Vuodevaatteella" potilaat voivat aiheuttaa verenpaineen.

sovellus: erilaiset hypotensiot - ortostaattiset, toiminnan jälkeen, kun sää muuttuu; virtsankarkailu (enureesi).

Vapautuslomake: ampullit, pillerit, tippaa sisälle.

innoissaan presynaptinen jarrutus α₂-AR keskushermostoon, jotka ovat vastuussa CAS: n työstä, sen seurauksena noradrenaliinin vapautuminen synaptisessa kuopassa laskee ja verenpaine laskee.

sovellus: hypertensiivinen sairaus.

Sivuvaikutukset: uneliaisuus, vapina, unettomuus, väsymys, dyspeptiset oireet, päänsärky, bradykardia, "vieroitusoireyhtymä".

Vapautusmuodot: tabletit 0,000075 ja 0,00015, ampullit, silmätipat (glaukooma).

Nazivin (INN: OXIMETASOLINE)

Paikallisesti levitettynä nenän limakalvon astiat ovat supistuneet, ne poistavat hyperemiaa, tulehdusta ja vähentävät limakalvon turvotusta.

merkinnöistä: eri alkuperää oleva akuutti nuha (enintään 5 päivää), sinuiitti, eustakiitti, otiitti, allerginen nuha.

Sivuvaikutukset: heikko palaminen, kuiva limakalvo. Kun imeytyy: aiheuttaa takykardiaa, kohonnut verenpaine, unettomuus.

Vasta: cron. nuha, takykardia, verenpaine, glaukooma.

1. 5-10 päivän kuluttua ovat riippuvuutta aiheuttavat;

2. Pitkäaikaisen verisuonten kouristuksen takia ne aiheuttavat nenän limakalvon nekroosia;

3. Pitkäaikaisessa käytössä saattaa esiintyä lääkkeestä riippuvaa nuhaa;

4. Suurina annoksina ne aiheuttavat hypotensiota johtuen keskeisestä "klonidiinimaisen" vaikutuksesta presynaptinen jarrutus α₂-AR (tyypillinen oksimetatsoliinille).

Vapautuslomake: 10 ml: n injektiopullot (0,05-0,1% liuos) - suihke ja tippaa.

adrenomimetikami

Tällä on suora selektiivinen vaikutus β: hen₁-AR sydämestä. Levitä, kun tarvitset lyhytaikaisen sydänlihaksen supistumisen (kardiotoninen vaikutus): akuutti sydämen vajaatoiminta, orgaaninen sydänsairaus, leikkaus.

Vapautuslomake: pullot, ampullit (annetaan / sisään, tippaa).

"BERODUAL N" (PHENOTHEROL + ATROVENT)

ginipral (INN: heksoprenaliini)

Vaikuttavat selektiivisesti β₂-AR, lähes mitään vaikutusta β: hen₁-AR. Terapeuttisissa annoksissa ne eivät muuta sydämen työtä, eivät vähennä verenpainetta, eivät vaikuta silmään. Pitkäaikainen hoito β₂-AM voi kehittää riippuvuutta, koska β-herkkyys vähenee₂-AR ja heikentynyt terapeuttinen vaikutus.

1. Bronkiaalinen astma (keuhkoputkia laajentava vaikutus);

2. Rentoutua kohdun lihaksia (ennenaikaisen synnytyksen poistamiseksi).

Vapautuslomake: aerosoli, tabletit, ampullit.

Adrenomimetics - mitkä ovat nämä lääkkeet, toimintamekanismi ja käyttöaiheet

Adrenomimeettit ovat melko suuri joukko farmakologisia aineita, jotka stimuloivat adrenoreceptoreita, jotka ovat paikallisia elinten verisuonten ja kudosten seiniin.

Niiden vaikutuksen tehokkuus on proteiinimolekyylien viritys, mikä johtaa muutoksiin aineenvaihduntaprosesseissa ja poikkeavuuksissa yksittäisten elinten ja rakenteiden toiminnassa.

Mitä ovat adrenoreceptorit?

Ehdottomasti kaikki kehon kudokset koostuvat adrenoreceptoreista, jotka ovat spesifisiä proteiinimolekyylejä solukalvoissa.

Kun ne altistuvat adrenaliinille, voi esiintyä verisuonten seinämien stenoosia tai aneurysmaa, lisääntynyttä sävyä tai sileiden lihasten kudosten rentoutumista. Adrenerginen jäljitelmä auttaa muuttamaan liman erittymistä rauhasista, parantamaan sähköimpulssien johtavuutta ja lisäämään lihaskuitujen sävyjä jne.

Adrenomimeettien vertaileva vaikutus adrenoreceptoreihin on esitetty alla olevassa taulukossa.

Adrenomimeettien luokittelu toimintamekanismilla

Adrenomimeettisen aineen luokittelu tapahtuu lääkkeiden vaikutusmekanismilla ihmiskehoon.

Seuraavat tyypit erottavat:

• Suora toiminta - toimii itsenäisesti ihmiskehon tuottamilla reseptoreilla, kuten katekolamiineilla;
• Epäsuora toiminta - merkitsee katekolamiineja, jotka tuottavat itse kehon;
• Sekoitettu toiminta - yhdistää molemmat edellä mainitut tekijät.

Lisäksi suoran vaikutuksen omaavilla adrenomimeeteillä on oma luokittelu (alfa ja beeta), mikä auttaa erottamaan ne adrenoreceptorilla stimuloivilla lääkeaineosilla.

Huumeiden luettelo

Käyttöaiheet

Tärkeimmät tekijät, joihin adrenomimeetit on määrätty, ovat:

• Nenän nilkan limakalvojen tulehdus, silmät, glaukooma;
• Hengityselinten patologia, jossa on keuhkoputkien supistuminen ja keuhkoputkien astma;
• Paikallinen anestesia;
• Sydämen rakenteiden supistumiskyvyn lopettaminen;
• Äkillinen verenpaineen lasku;
• Shock-tilat;
• Sydämen vajaatoiminta;
• Hypoglykeminen kooma.

Mikä on epäsuoran toiminnan erityisiä adrenomimeettisiä lääkkeitä?

Ei vain välineitä, jotka liittyvät suoraan adrenoretseptoreihin, ne ovat myös erilaisia, sillä on epäsuora vaikutus, jotka estävät adrenaliinin ja norepinefriinin hajoamisen prosessit ja liiallisen adrenomimeettien vähenemisen.

Epäsuoran toiminnan yleisimmät lääkkeet ovat imipramiini ja efedriini.

Vaikutuksen samankaltaisuuden mukaan lääkkeen kanssa verrataan epinefriiniä efedriiniin, jonka edut ovat mahdollisuudet käyttää suoraan suuonteloon, ja vaikutus on paljon pidempi.

Adrenaliinin erottuva piirre on aivojen reseptorien stimulointi, joka johtuu hengityskeskuksen sävyjen kasvusta.

Tämä lääke on määrätty keuhkoputkien astman ehkäisemiseksi alennetussa paineessa, sokkiolosuhteissa ja sitä käytetään myös paikallisen hoidon nuhassa.

Jotkut adrenomimeettien tyypit voivat tunkeutua veri-aivoesteeseen ja niillä voi olla paikallisia vaikutuksia, mikä mahdollistaa niiden käytön psykoterapiassa masennuslääkkeinä.

Monoamiinioksidaasin estäjät on osoitettu korkeammalle, estäen endogeenisten amiinien, norepinefriinin ja serotoniinin muodonmuutosta, mikä lisää niiden määrää adrenoreceptoreissa.

Photoshopista adrenergisten mimeettien keuhkoputkia laajentavasta toiminnasta

Tetrindolia, moklobemidiä ja nialamidia käytetään masennuksen hoitoon.

Mitkä ovat selektiiviset adrenomimetit?

Tämän muodon valmistuksilla on viritys ja alfa- ja beeta-reseptorit, jotka provosoivat useita poikkeavuuksia useimmissa kehon kudoksissa. Ei-selektiivinen adrenerginen jäljitelmä on sekä adrenaliini että norepinefriini.

Ensimmäinen, Adrenaliini, stimuloi kaikkia reseptorityyppejä.

Sen pääasialliset toimet, jotka vaikuttavat henkilön rakenteeseen, ovat:

• Ihosäiliöiden ja limakalvojen verisuonten seinämien kaventuminen, aivojen verisuonten seinämien laajeneminen, lihaskudos ja sydämen rakenteen verisuonet;
• Supistumisen lisääntyminen ja sydänlihaksen supistusten vahvuus;
• Lisätään keuhkoputkien ulottuvuutta, keuhkoputkien rauhasten limakalvojen erittymisen vähenemistä, turvotuksen poistamista.

Tätä ei-selektiivistä adrenergistä jäljitettä käytetään ensiapun antamisessa allergian aikana, sokkiolosuhteissa, sydämen supistusten päättymisessä, hypoglykeemisen luonon koomassa. Adrenaliinia lisätään anestesia-aineisiin altistuksen keston lisäämiseksi.

Norepinefriinin vaikutuksen antaminen suurimmaksi osaksi on samanlainen kuin adrenaliinin tehokkuus, mutta sen vakavuus on pienempi. Molemmilla lääkkeillä on sama vaikutus sileiden lihasten kudoksiin ja aineenvaihduntaan.

Norepinefriini auttaa lisäämään sydänlihaksen supistumisen voimaa, kaventamaan verisuonia ja lisäämään verenpainetta, mutta sydänlihaksen supistusten määrä voi laskea, mikä johtuu muiden sydänkudosten solureseptorien stimuloinnista.

Tärkeimmät tekijät, joissa norepinefriiniä käytetään, ovat sokkiolosuhteet, traumaattiset tilanteet ja toksiinien myrkytys, kun verenpaine laskee.

Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava, koska on olemassa riski hypotonisen kohtauksen, munuaisten vajaatoiminnan (yliannostuksen), ihokudoksen kuolemista pistoskohdassa, mikä johtuu pienestä kapillaarista stenoosia.

Adrenaliini ja norepinefriini

Mitä vaikutuksia alfa-adrenomimeettisella hoidolla on?

Tämä huumeiden alaryhmä on lääkkeitä, jotka vaikuttavat pääasiassa alfa-adrenoreceptoreihin.

Tässä on jaettu kaksi muuta alaryhmää: selektiiviset (vaikuttavat 1 lajiin) ja ei-selektiiviset (vaikuttavat molempiin alfa-reseptorityyppeihin).

Ei-selektiivisiin lääkkeisiin kuuluvat norepinefriini, joka stimuloi alfa-reseptorien lisäksi beeta-reseptoreita.

Alfa-1-adrenergisten reseptorien aloittamiseen johtavia lääkkeitä ovat Midodrin, Ethylephrine ja Mezaton. Näillä työkaluilla on hyvä vaikutus iskuolosuhteisiin, jotka lisäävät aluksen sävyä, kaventavat pieniä aluksia, mikä johtaa niiden käyttöön alennetussa paineessa ja iskuolosuhteissa.

Alfa-2-adrenoreceptorien virittymistä aiheuttavat lääkkeet ovat melko yleisiä, koska niitä voidaan käyttää paikallisesti. Yleisimmät: Vizin, Naphtyinum, Xylometazoline ja Galazolin.

Niitä käytetään akuutin poskiontelon ja silmien tulehduksen hoitoon. Käyttöaiheet ovat nenäinfektio tai allerginen alkuperä, sidekalvotulehdus, sinuiitti.

Nämä lääkkeet ovat hyvin kysyttyjä, koska vaikutus tulee tarpeeksi nopeasti ja vapauttaa potilaan nenän ruuhkautumisesta. Pitkäaikainen käyttö tai yliannostus voi kuitenkin aiheuttaa limakalvojen riippuvuutta ja atrofiaa, jota ei enää voi muuttaa.

Koska näitä lääkkeitä käytettäessä voi esiintyä limakalvojen paikallista ärsytystä ja atrofiaa sekä verenpaineen nousua, häiriöitä sydämen supistumisen rytmin aikana, on kiellettyä käyttää niitä pitkään.

Imeväisillä, verenpainelääkkeillä, diabetespotilailla ja glaukoomalla näillä lääkkeillä on vasta-aiheita.

Lapsille tehdään erityisiä tippoja adrenomimeettien pienemmällä annoksella, mutta on myös tärkeää käyttää niitä suositellun annoksen mukaisesti.

Selektiivisellä alfa-2: lla keskitetysti vaikuttavilla adrenomimeeteillä on systeeminen vaikutus kehoon. Ne voivat kulkea veri-aivoesteen läpi ja stimuloida aivojen adrenoreceptoreita.

Näistä lääkkeistä yleisimpiä ovat Clofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, joita käytetään verenpainetaudin hoitoon.

Niillä on seuraava vaikutus:

• Vähennä veden tuotantoa ohutsuolessa;
• On rauhoittava ja analgeettinen vaikutus;
• Vähennä painetta ja sykettä;
• Palauta sydämen rytmi;
• Vähennä syljen ja kyyneleiden tuotantoa.

Mitkä ovat erityiset beeta-adrenomimeetit?

Beeta-reseptorit paikallistuvat enemmän sydämen (beeta-1) onteloon ja keuhkoputkien, verisuonten seinien, virtsarakon ja kohdun (beeta-2) sileisiin lihaksen kudoksiin. Tämä ryhmä voi toimia sekä yhtä reseptoria (selektiivistä) että ei-selektiivistä stimuloivaa useaa reseptoria samanaikaisesti.

Tämän ryhmän lisämunuaisen stimulanteilla on tällainen vaikutusmekanismi - ne aktivoivat verisuonten seinät ja elimet.

Niiden toiminnan tehokkuus on lisätä sydämen kaikkien rakenneosien supistusten määrää ja voimakkuutta, lisätä verenpainetta sekä parantaa sähköimpulssien johtokykyä.

Tämän ryhmän lääkkeet rentoutuvat tehokkaasti kohdun ja keuhkoputkien sileiden lihasten kudoksissa, joten niitä käytetään melko tehokkaasti kohtuun lisääntyneen kohdun lihasvärin hoidon aikana, keskenmenon riskiä ja astman hoitoa.

Selektiivinen beeta-1-adrenomimetic - Dobutamiini, jota käytetään sydänjärjestelmän kriittisissä olosuhteissa. Sitä käytetään akuutissa tai kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa, jota keho ei pysty kompensoimaan itseään.

Selektiiviset beeta-2-adrenomimeetit ovat saaneet riittävän suosion. Tällaisen suunnitelman lääkkeet auttavat rentouttamaan keuhkoputkien sileän lihaskudoksen, joka antaa heille nimen keuhkoputkia laajentavasta aineesta.

Tähän ryhmään kuuluvia lääkkeitä voidaan tunnistaa nopealla teholla ja käyttää astman hoitoon nopeasti lievittämällä ilmanpuutteen oireita. Yleisimmät lääkkeet ovat terbutaliini ja salbutamoli, jotka on valmistettu inhalaattoreiden muodossa.

Näitä lääkkeitä ei voida käyttää pitkään ja suurina annoksina, kuten saattaa kehittyä sydämen rytmihäiriöitä, pahoinvointia ja gag-refleksejä.

Pitkäkestoisella altistuksella (Volmax, Salmeterol) valmistetuilla valmisteilla on merkittävä plus verrattuna edellä mainittuihin lääkkeisiin: niitä voidaan käyttää pitkään ja niillä on ennaltaehkäisevä vaikutus ilmanpuutteen oireiden puhkeamisen estämiseen.

Pisin vaikutus on Salmeterol, joka on voimassa vähintään 12 tuntia. Työkalulla on adrenoreceptorin moninkertaisen stimuloinnin ominaisuus.

Jotta voidaan vähentää kohdun lihasten sävyä, synnytyksen riskiä ennenaikaisesti, sen kontaktien funktion rikkominen supistusten aikana, sikiön akuutin hapen nälänhäiriön riskiin, Ginipral nimitetään. Haittavaikutuksia voivat olla huimaus, vapina, sydämen supistusten rytmihäiriöt, munuaisten toiminta ja alhainen verenpaine.

Ei-selektiiviset beeta-adrenomimetit ovat Isadrin ja Orciprenaline, jotka stimuloivat sekä beeta-1- että beeta-2-reseptoreita.

Ensimmäinen näistä, Izadrin, käytetään sydänsairauksien hätäkäsittelyyn, jolla lisätään voimakkaasti alennetussa paineessa olevien sydämen supistusten taajuutta tai atrioventrikulaarisen polun estoa.

Aikaisemmin lääke oli määrätty astmaksi, mutta nyt, koska sydämen sivuvaikutusten riski on riski, selektiiviset beeta-2-adrenomimeetit ovat edullisia. Se on vasta-aiheinen sydämen iskemiassa, ja tämä patologia liittyy iäkkäiden astmaan.

Toinen niistä, Ortsiprenalin, on tarkoitettu astman hoitoon keuhkoputkien estämiseksi, sydänsairauksien hätätilanteissa - patologisesti pienentynyt sydämen supistusten lukumäärä, atrioventrikulaarireittien esto tai sydänpysähdys.

Pitkäaikaiset lääkkeet

Miten adrenomimeetit tuodaan kehoon?

Tämän ryhmän valmisteilla on suora tai epäsuora vaikutus koko ihmiskehon elimeen, jonka rakenteessa on lihaskudosta.

Anna lääkkeitä kehoon eri tavoin:

• Adrenaliinin lisääminen lihakseen lisää verenpainetta;
• Lääkkeiden paikallinen antaminen on tällaisten tyyppien käyttö: silmätipat, aerosolit, sumutteet, voiteet jne.;

Laskimonsisäiset annostelut ovat yhtä yleisiä, varsinkin kun lääkettä on kiireellisesti käytettävä.

Usein tämän ryhmän lääkkeet yhdistetään anestesia-aineisiin niiden pitkän aikavälin toiminnan kannalta.

Mitä haittavaikutuksia voi esiintyä?

Jos sitä käytetään väärin, adrenergisten salpaajien yliannostus tai pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten:

• Psykomotorinen agitaatio;
• Vähentynyt paine;
• Riippuvuus lääkkeen komponenteista ja tehokkuuden puute;
• Sydämen rytmihäiriöt;
• Hypertensiivinen kriisi.

Ehkäisy tehokkuuden parantamiseksi

On suositeltavaa suorittaa seuraavat toimet:

• Oikea ravitsemus;
• Säilytä veden tasapaino;
• Aktiivisempi elämäntapa;
• Aktiiviset urheilulajit;
• Valitse annos lääkärisi kanssa;
• Tarkastellaan säännöllisesti hoidon aikana.

Video: Adrenomimetics.

johtopäätös

Tämän ryhmän lääkkeillä on erinomainen vaikutus hoitoon monenlaisille patologioille. Lääkkeillä on kuitenkin erilliset sivuvaikutukset, joten adrenomimeettejä tulisi käyttää vain pätevän asiantuntijan nimittämisen jälkeen.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka kärsivät diabeteksesta, voimakkaista ateroskleroottisista saostumista aivojen verenpainetaudin ja kilpirauhasen patologioissa.

Ennen kuin käytät lääkitystä, ota yhteys lääkäriisi.

Älä hoitaa itseäsi ja ole terveellistä!

Adrenomimeettiset lääkkeet

Ihmiskeho on monimutkainen järjestelmä, jossa monimutkaisimmat prosessit ja toimet alkavat vaikuttaa pieniin reseptoreihin. Mikä se on? Nämä ovat erikoistuneita hermopäätteitä, joissa sähköisen impulssin muodostuminen tapahtuu kemiallisen aineen vaikutuksen alaisena. On olemassa monia erilaisia ​​reseptoreita, esimerkiksi adrenoretseptoreita, jotka on myös jaettu useisiin ryhmiin. Näiden reseptorien kautta kehoon vaikuttavia aineita kutsutaan adrenomimeetteiksi (AM).

Reseptorivaste

Adrenoretseptorit on jaettu a- ja β-ryhmiin, joiden joukossa on α1, α2, β1, β2 ja β3 reseptoreita:

Adrenoreceptorien sijainti

• α1-adrenoretseptorit sijaitsevat arterioleissa ja reagoivat noradrenaliiniin, aiheuttaen vasospasmin ja siten paineen nousun. Nämä reseptorit ovat myös paikallisia sileän lihaksen lihaksissa, eli iiriksen säteittäisessä lihassa, virtsarakon sulkijalihaksessa. Kun näitä reseptoreita stimuloidaan, tapahtuu oppilaan dilatoituminen ja virtsan retentio.
• a2-adrenorententterit reagoivat adrenaliiniin ja norepinefriiniin, niiden aktivoituminen johtaa noradrenaliinisynteesin vähenemiseen. Tärkein vaikutus on alusten supistuminen.
• β1-adrenoretseptorit sijaitsevat sydämessä ja reagoivat noradrenaliiniin, kun niitä stimuloidaan, sydämen supistusten tiheys ja voimakkuus kasvavat.
• β2-adrenoretseptorit löytyvät keuhkoputkista, kohdussa, maksassa, reagoivat adrenaliiniin, kun ne stimuloituvat, norepinefriini erittyy aktiivisesti, keuhkoputket laajenevat ja glukoosi aktivoituu glykogeenistä maksassa.
• β3-adrenoretseptorit paikallistuvat pääasiassa rasvakudokseen, kun niitä stimuloidaan, rasvojen hajoaminen tapahtuu energian muodostumisen myötä.

luokitus

Yksi luokituksista perustuu lääkkeiden toimintamekanismiin:

Suoran vaikutuksen omaavat adrenomimeetit itse vaikuttavat reseptoreihin, kuten elimistössä tuotettuihin katekoliamiineihin.

Epäsuorat adrenomimetit ovat aineita, jotka edistävät kehon omien katekoliamiinien vapautumista.

Sekoitetun vaikutuksen adrenomimeetit yhdistävät molemmat vaikutukset.

Käyttäminen

Alfa-adrenomimeettejä käytetään lääketieteessä hätäapuna ja paikallisina vasokonstriktoivina aineina.

Kaavio adrenergisten mimeettien keuhkoputkia laajentavasta vaikutuksesta

Fenylefriiniä (Mezaton), jota käytetään aktiivisesti sairaalassa sen kyvyn vuoksi lisätä nopeasti verenpainetta, kutsutaan suoran vaikutuksen a1-adrenomimeetteiksi. Epäsuorasti vähentää sydämen supistusten taajuutta. Myös lääkettä käytetään silmälääketieteessä oppilaan laajentumisen vuoksi. Usein fenyyliefriiniä käytetään paikallisena vasokonstriktorina esimerkiksi riniitin hoitoon.

Α2-adrenomimeettien joukossa voidaan erottaa paikallisen ja keskitetyn toiminnan lääkkeet. Paikallisesti käytettäviä lääkkeitä ovat oksimetatsoliini, ksylometatsoliini ja nafatsoliini. Niitä käytetään supistamaan verisuonia ja vähentämään limakalvon turvotusta eri etiologioiden nuhassa. Niitä ei kuitenkaan pidä määrätä pitkään, koska saannin keston kasvun myötä tehokkuus vähenee. Esimerkki keskitetysti vaikuttavasta lääkkeestä on klonidiini, joka vaikuttaa aivojen vasomotoriseen keskukseen ja estää sen toimintaa. Siksi sydämen supistukset vähenevät, verisuonten laajentuminen ja sen seurauksena paineen lasku. Vähentämällä silmänsisäisen nesteen eritystä klonidiinia määrätään glaukooman hoitoon.

Beeta-adrenomimeetit ovat olennainen osa sydämen vajaatoiminnan, astman ja sydänpysähdyksen hätäapua.

Β1-AM: n merkittävä edustaja on dobutamiini (Dobutrex). Sen pääasiallisena vaikutuksena on lisätä sydämen supistumisen voimakkuutta, jolla on positiivinen vaikutus sydämen vajaatoiminnan kulkuun. Tämän lääkkeen ottamisen sivuvaikutus voi olla sydämen puristava kipu, joka johtuu lisääntyneestä happihuollon tarpeesta.

Yleisin β2-AM, joka on saatu pulmonologiassa, koska ne kykenevät laajentamaan keuhkoputkia. Tämän ryhmän valmisteisiin kuuluvat salbutamoli, salmeteroli, fenoteroli ja muut. Nämä lääkkeet on tarkoitettu suihkeiksi bronkospasmin lievittämiseksi keuhkoputkien astmassa ja keuhkojen tukkeutumisessa sekä bronkospasmin estämisessä. Yleinen sivuvaikutus on sydämen sydämentykytys. Joskus tämän ryhmän adrenomimeettejä käytetään rentoutumaan kohtuun keskenmenon uhkaavissa olosuhteissa.

Ei-selektiiviset adrenomimetit vaikuttavat a- ja β-adrenoreceptoreihin. Näitä lääkkeitä ovat norepinefriini (norepinefriini) ja adrenaliini (epinepriini). Noradrenaliinin pääasialliset vaikutukset ovat lyhyt paineen nousu, voiman lisääntyminen ja sydämenlyöntien määrän väheneminen. Useimmiten tätä lääkettä käytetään nopeuttamaan potilaan painetta ja hätähoitoa. Adrenaliini vaikuttaa lisäämällä sydämen supistusten voimakkuutta ja tiheyttä. Sitä käytetään myös hätätilanteissa sydänpysähdyksissä, oftalmologiassa.

Adrenomimeettinen luokitus taulukko

Antotavat

Jos katsomme, että adrenomimeetit vaikuttavat suoraan tai epäsuorasti kaikkiin elimiin, joiden rakenteessa on lihaskuituja, on monia tapoja antaa:

• Adrenergisten agonistien paikallinen käyttö tippana, suihkeena, aerosolina, nesteinä tamponien kostuttamiseen osana voiteita.
• Laskimonsisäiset muodot ovat myös yleisiä, erityisesti tehohoitoyksiköissä. Usein tämän ryhmän lääkkeet yhdistetään anestesia-aineisiin pidemmän kestävyyden vuoksi.
• Adrenaliinin subkutaaninen anto on lähes yhtä tehokas verenpaineen nostamiseksi.

Adrenomimetics - vaikutusmekanismi ja käyttöaiheet, luokittelu ja lääkkeet

Nykyään adrenomimeettisiä aineita käytetään laajalti farmakologiassa sydän-, verenkierto- ja ruoansulatuskanavan sairauksien hoitoon. Biologisilla tai synteettisillä aineilla, jotka aiheuttavat alfa- ja beeta-reseptorien stimulointia, on merkittävä vaikutus kehon kaikkiin tärkeimpiin prosesseihin.

Mikä on adrenomimetics

Keho sisältää alfa- ja beeta-reseptoreita, jotka sijaitsevat kehon kaikissa elimissä ja kudoksissa ja ovat erityisiä proteiinimolekyylejä solukalvoissa. Altistuminen näille rakenteille aiheuttaa erilaisia ​​terapeuttisia ja tietyissä olosuhteissa myrkyllisiä vaikutuksia. Adrenomimeettisen ryhmän lääkkeet (latinalaisesta adrenomimetikumista) ovat aineita, adrenergisen reseptorin agonisteja, joilla on stimuloiva vaikutus niihin. Näiden aineiden reaktio kunkin molekyylin kanssa on monimutkaisia ​​biokemiallisia mekanismeja.

Kun reseptoreita stimuloidaan, esiintyy alusten kouristusta tai laajentumista, muutoksia liman erittymisessä, jännittävyydessä ja johtavuudessa funktionaalisessa lihas- ja hermokuidussa muuttuvat. Lisäksi adrenergiset stimulantit voivat kiihdyttää tai hidastaa aineenvaihduntaprosesseja. Näiden aineiden vaikutuksesta välittyvät terapeuttiset vaikutukset ovat erilaisia ​​ja riippuvat tässä erityistapauksessa stimuloidusta reseptorin tyypistä.

Adrenomimeettien luokittelu

Kaikki synapsien vaikutusmekanismin mukaiset alfa- ja beeta-adrenomimetit on jaettu suoriin, epäsuoriin ja sekamuotoisiin aineisiin:

Esimerkkejä huumeista

Selektiiviset (suorat) adrenomimetit

Suoran vaikutuksen omaavat adrenomimetit sisältävät adrenoreceptoriagonisteja, jotka vaikuttavat postsynaptiseen kalvoon samalla tavalla kuin endogeeniset katekoliamiinit (adrenaliini ja noradrenaliini).

Mezaton, dopamiini, adrenaliini, noradrenaliini.

Epäselektiiviset (epäsuorat) tai sympatomimeetit

Ei-selektiivisillä aineilla on vaikutusta presynaptisen adrenoretseptorikalvon vesikkeleihin lisäämällä siihen luonnollisten välittäjien synteesiä. Lisäksi näiden aineiden adrenomimeettinen vaikutus johtuu niiden ominaisuuksista vähentää katekoliamiinien laskeutumista ja estää niiden aktiivista takaisinottoa.

Efidrin, Phenamine, Naphtyinum, Tyramine, Kokaiini, Pargilin, Entakapon, Sidnofen.

Sekoitetut lääkkeet ovat sekä adrenoretseptorien agonisteja että endogeenisten katekoliamiinien vapautumisen välittäjiä a- ja P-reseptoreissa.

Fenylefriini, Metazon, Norepinefriini, Epinefriini.

Alfa-adrenomimeetit

Alfa-adrenomimeettisen ryhmän lääkkeitä edustavat aineet, jotka vaikuttavat alfa-adrenoreceptoreihin. Ne ovat sekä valikoivia että valikoivia. Ensimmäinen ryhmä lääkkeitä ovat Mezaton, Ethylephrine, Midodrin, jne. Näillä lääkkeillä on voimakas anti-shokkivaikutus, joka johtuu verisuonten sävyn lisääntymisestä, pienten kapillaarien ja valtimoiden kouristuksesta, joten ne on määrätty hypotensiolle ja eri etiologian romahtamiselle.

Käyttöaiheet

Alfa-reseptorin stimulantit on tarkoitettu käytettäviksi seuraavissa tapauksissa:

1. Äkillinen verisuonten vajaatoiminta infektio- tai myrkyllisessä etiologiassa, jolla on vakava hypotensio. Näissä tapauksissa käytetään noradrenaliinia tai mezatonia laskimoon; Efedriini lihaksensisäisesti.
2. Sydämen vajaatoiminta. Tässä tapauksessa on tarpeen ottaa Adrenaliiniliuos vasemman kammion onteloon.
3. Hyökkäys keuhkoputkien astmasta. Tarvittaessa laskimoon injektoitu adrenaliini tai efedriini.
4. Nenän tai silmien limakalvojen tulehdukselliset leesiot (allerginen nuha, glaukooma). Paikallisesti putoaa naftyyli- tai galatsoliiniliuoksia.
5. Hypoglykeminen kooma. Glykogenolyysin kiihdyttämiseksi ja glukoosipitoisuuden lisäämiseksi veressä annetaan epinefriiniliuosta lihaksensisäisesti glukoosin mukana.

Toimintamekanismi

Alfa-adrenomimeetit sitoutuvat elimistöön sitoutumiseen postsynaptisiin reseptoreihin, mikä aiheuttaa sileiden lihasten kuitujen vähenemisen, verisuonten lumenin kaventumisen, verenpaineen nousun, verenpaineen pienenemisen keuhkoputkissa, nenänontelossa ja keuhkoputkien laajentumisessa. Aivojen hematoenkefaalisen esteen kautta ne vähentävät välittäjän vapautumista synoptiseen kuiluun.

valmisteet

Kaikki alfa-adrenomimeettisen ryhmän lääkkeet ovat samankaltaisia ​​kuin niiden vaikutukset, mutta ne eroavat kehon vaikutusten voimakkuudesta ja kestosta. Lisätietoja tämän ryhmän suosituimpien lääkkeiden tärkeimmistä ominaisuuksista:

Sympatomimeetit (epäsuoran vaikutuksen adrenomimeetit);

Sympatomimeetit ovat aineita, jotka lisäävät noradrenaliinin vapautumista adrenergisten kuitujen päistä.

Sympatomimeetteihin kuuluvat efedriini, amfetamiini, tyramiini.

Efedriini (efedriini) on efedraalinen alkaloidi (Kuzmic-yrtti). Efedriinin kemiallinen rakenne ja farmakologiset vaikutukset ovat samanlaisia ​​kuin adrenaliini, mutta vaikutusmekanismi eroaa merkittävästi siitä.

Efedriini tehostaa noradrenaliinin erittymistä adrenergisten hermosäikeiden loppuista ja vain heikosti suoraan stimuloi adrenoreceptoreita. Näin efedriinin tehokkuus riippuu välittäjän varauksista adrenergisten kuitujen päätteissä. Kun välittäjän varastot ovat tyhjentyneet, jos efedriiniä injektoidaan usein tai sympatolyyttisten toimien taustalla, efedriinin vaikutus heikkenee.

Verisuonten denervoinnissa tehdyissä kokeissa efedriinillä on vain heikko vasokonstriktorivaikutus, ja adrenaliini vaikuttaa tavallista voimakkaammin, koska adrenoreceptorien määrä lisääntyy sympaattisessa denervaatiossa (kuvio 31).

Efedriini eroaa epinefriinistä vähäisemmällä aktiivisuudella, suuremmalla pysyvyydellä (tehokas annettaessa suun kautta) ja pidempään.

Efedriini kaventaa verisuonia ja stimuloi sydäntä. Tässä suhteessa efedriini lisää verenpainetta; toiminnan kesto - 1–1,5 h.

Kun efedriiniä annetaan hyvin usein, sen vaikutus vähenee nopeasti. Tällainen ilmiö on merkitty termillä "tachyphylaxis" (nopea riippuvuus).

Efedriinin vasokonstriktorivaikutus ilmenee myös silloin, kun sitä käytetään paikallisesti - kun sen liuoksia käytetään limakalvoille. Jos limakalvot tulevat, verisuonten kapeneminen johtaa tulehduksen vaikutusten vähenemiseen.

Efedriini rentouttaa keuhkoputkien lihaksia.

Efedriini stimuloi keskushermostoa, erityisesti elintärkeitä keskuksia, hengityselimiä ja vasomotoria. Sillä on kohtalaisia ​​psykostimulantteja.

Kuva 31. Efedriinin ja adrenaliinin vaikutus verisuonten sävyyn. E - efedriini; Adr - adrenaliini. Säilytetyn vaskulaarisen inervaation myötä efedriini ja adrenaliini voivat aiheuttaa saman verisuonten sävyn kasvun. Verisuonten denervoinnilla efedriinin vaikutus heikkenee merkittävästi ja adrenaliinin vaikutus lisääntyy.

Viitteitä efedriinin käytöstä:

1) keuhkoputkien astma (kouristusten lievittämiseksi lääke ruiskutetaan ihon alle, jotta ne estetään niiden sisältä);

2) allergiset sairaudet (heinänuha, seerumin sairaus jne.);

3) nuha (nenän tippojen muodossa);

4) valtimohypotensio kirurgisten operaatioiden aikana (erityisesti spinaalianestesian yhteydessä), vammoja; mahdollinen lihaksensisäinen tai laskimonsisäinen antaminen;

5) keskushermoston masennus (erityisesti narkolepsia);

6) enureesi (keskushermoston stimulaatio helpottaa heräämistä virtsaamisvaikutuksella);

Efedriiniä annetaan suun kautta ja annetaan myös ihon alle, lihakseen tai laskimoon. Efedriinin sivuvaikutukset:

- käsien vapina, unettomuus;

- verenpaineen nousu;

Efedriini on vasta-aiheinen verenpaineen, ateroskleroosin, vakavien orgaanisten sydänsairauksien ja unihäiriöiden yhteydessä. Efedriiniriippuvuus on mahdollista.

Amfetamiini (amfetamiini, fenamiini) on samanlainen kuin efedriini. Sillä on kuitenkin paljon suurempi stimuloiva vaikutus korkeampaan hermostoon, mikä osoittaa voimakasta psykostimuloivaa vaikutusta. Käytettäessä fenamiinia psykostimulaattorina lääkkeen sympatomimeettinen vaikutus ilmenee takykardian muodossa, verenpaineen nousuna.

Sympatomimeettisellä vaikutuksella on tyramiinia, jota esiintyy monissa elintarvikkeissa (juusto, viini, olut, savustettu liha). Normaaleissa olosuhteissa MAO inaktivoi tyramiinia pääasiassa suolen seinämässä. Kuitenkin, kun näitä tuotteita käytetään MAO-inhibiittoreiden vaikutuksen taustalla, tyramiinin sympatomimeettinen vaikutus ilmenee - verenpaineen merkittävä kasvu on mahdollista.

Agonistit.

Adrenomimeettien luokitus:

1. Suora toimiva adrenomimeetti

· Α, β-adrenomimeetit (ei-selektiivinen) norepinefriinihydrotartraatti (jos sitä annetaan veressä, se stimuloi pääasiassa α₁-adrenoretseptorit), adrenaliinihydrokloridi (käytetään käytännössä).

v ei-selektiivinen - ja a1 ja a2-nafatsoliini, ksylometatsoliini, oksimetatsoliini, tetrizoliini

v valikoiva - pääasiassa α₁-adrenomimetiki fenyyliefriini, etakedriini, midodriini

· Β₁ β₂-adrenometria: isoprenaliini, orciprenaliini

· Β₁-adrenomimetit (kardioselektiivinen) dobutamiini

· Β₂-adrenomimeetit - salbutamoli, salmeteroli, fenoteroli, terbutaliini

2. Epäsuora adrenomimeetti (sympatomimeetit) - efedriinihydrokloridi, fenyylipropanoliamiini

3. Yhdistetyt valmisteet: aerosoli "Berodur" - fenoteroli + ipratopiabromidi, aerosoli "Ditec" - fenoteroli + kromoliini-natrium, coldrex - parasetomoli, fenyyliefriini, askorbiinihappo.

α, β - adreno-metriikka.

Epinefriiniä ja norepinefriiniä käytetään hätäapuvälineinä.

Vaikutus verisuonten sävyyn. Lisää verisuonten sävyä stimuloimalla a₁- verisuonten reseptorit, lisää verenpainetta, kokonaista perifeeristä verisuonten resistenssiä (OPS), esikuormitusta sydämen ja sydänlihaksen hapenkulutukseen.

· Noradrenaliinin osalta tämä on tärkein vaikutus. Se toimii lyhyen ajan, ja bradykardia voi aiheuttaa refleksi. (johtuen verisuonten voimakkaasta kaventumisesta → baroreceptorien viritys → verisuonten keskipiste → impulssi sydämessä → bradykardia)

· Adrenaliinin vaikutus: stimuloi ihon, elinten, aivojen, mutta myös β2-ar: n α1-ar-aluksia lihasaluksissa, mutta hieman viivästynyt → ensin on paineen nousu, sitten voi olla lievä hypotensio ja sitten pieni aalto.

Vaikutus sydämeen:

· Norepinefriini ei vaikuta oikeaan, ehkä refleksiin bradykardiaan.

· Adrenaliini stimuloi kaikkia sydäntoimintoja - synergisen solmun aktiivisuus kasvaa, pulssin kulunopeus kasvaa, tulenkestävä jakso laskee, sydämen pulssi kasvaa. Joskus syke voi vähentää refleksia.

Vaikutus silmään:

· Norepinefriinillä ei ole mitään vaikutusta

· Adrenaliini: laajentaa oppilasta - silmän säteittäinen lihas pienenee, silmänsisäinen paine vähenee vähentämällä nesteen erittymistä, ulosvirtaus paranee

Vaikutus keuhkoputkien lihaksiin:

· Norepinefriini: ei sovellettavissa

· Adrenaliini: virityksen β vuoksi₂-ne laajentavat, eliminoivat bronkospasmin

• Norepinefriini - lähes mitään vaikutusta
• Adrenaliini: muuttaa sävyä ja motorisia taitoja. sphinctereissä on α- ja β-adrenoretseptoreita - nämä ovat sivuvaikutuksia

Vaikutus metaboliaan:

• Epinefriini: stimuloi glykogeenin hajoamista ja lisää glukoosipitoisuutta veressä, stimuloi lipolyysiä → lisää rasvahappojen pitoisuutta veressä.

Käyttöaiheet.

Hätälääkkeet. Anna enterally mahdotonta. Norepinefriiniä annetaan vain suonensisäisesti (koska se kaventaa verisuonia ja saattaa esiintyä nekroosia). Nopeasti koukuttava. Adrenaliinia voidaan syöttää / in (5 minuuttia), p / c:

• Anafylaktinen sokki
• Akuutti sydän, verisuonten vajaatoiminta
• Bronkospasmin lievittäminen (myös lapsilla)
• Kun hypoglykeminen kooma
• Atrio-kammiokappaleen poistaminen
• Sydämen pysähtyminen
• Vaskokonstriktorina anestesia-aineilla

• päänsärkyä
• Hengityshäiriö
• Sydämen rytmihäiriöt
• Kudoksen nekroosi injektiokohdassa

Adrenaliini voi aiheuttaa:

• Myokardiaalinen hypoksia (erityisesti lapsilla)
• Rytmihäiriövaikutus halotaanin (ftorotanan) taustalla - anestesia

Ne ovat selektiivisempiä, vaikuttavat a1-ar-aluksiin → verisuonten supistumiseen, lisääntyneeseen verenpaineeseen. Sydämen toiminta ei lähes muutu, mutta refleksibradykardia voi olla läsnä. Läpäise c / o BBB → stimuloiva vaikutus. Toiminta kestää enintään 1 tunti.

Niillä on selvä vaikutus ekstrasynaptiseen a2-ar: iin. Niitä ei käytetä systeemisesti, useammin nenätippojen vuoksi, jotta voimakas vasokonstriktorivaikutus (anti-congestive - anti-polttoaine) toimii nopeasti 5-10 minuuttia ja pitkään 6-12 tuntia. Sovelletaan minkä tahansa luonteen kanssa, oireenmukaista hoitoa. Pitkäaikainen käyttö voi johtaa limakalvon atrofiaan.

Heillä on stimuloiva vaikutus sydämeen β1-ar: ne lisäävät keuhkoputkien sileiden lihasten automaatiota, jännittävyyttä, johtavuutta ja β2-aria, laajentavat keuhkoputkia. Vähennä myös ruoansulatuskanavan sävyä. Usein käytetään keuhkoputkia laajentavina aineina.

• Keuhkoputkien astman ennaltaehkäisy ja helpotus inhalaation muodossa
• Kun bradyarytmiat (hyvin harvinaiset)

Dobutamiini: sillä on voimakas inotrooppinen (lisääntynyt kontraktiilisuus) vaikutus sydänlihakseen. Synteettinen lääke kuten dopamiini. Lisää supistusten voimakkuutta → lisää sydämen ulostuloa → HR ei muutu tai nouse (hieman). Hypoksian taustalla se vähentää paineita keuhkojen kapillaareissa. Soveltuu keuhkopöhön kanssa, akuutti sydämen vajaatoiminta. Monamiinioksidaasi tuhoaa sen, se kestää 2-3 minuuttia.

Selektiivisempi vaikutus keuhkoputkien sileisiin lihaksiin → laajentaa niitä, aiheuttaa vähemmän sivuvaikutuksia, stimuloi kohdun reseptoreita ja aiheuttaa sen rentoutumisen → sikiön säilymisen.

• Ensilinjan lääkkeet bronkospasmin hoitoon
• Keuhkoputkien tukkeutuminen
• Raskauden uhka: "Partusisten"

Käytetty inhalaatio, oraalinen, parenteraalinen.

• huoli
• sertsebienie
• Sormen vapina
• Huimaus, päänsärky
• hikoilu
• Riippuvuutta heikentävä vaikutus

Annoksen pienentäminen voi aiheuttaa sivuvaikutusten eliminoinnin.

Epäsuoran toiminnan adrenomimeetit.

Efedriini on alkaloidikasvien efedraatti.

Poistaa norepinefriiniä presynaptisessa membraanissa olevista vesikkeleistä ja estää sen uudelleenkäytön → lisää välittäjän pitoisuutta. Se vaikuttaa suoraan reseptoreihin. Toimii ei valikoivasti. Syynä on samat vaikutukset kuin adrenaliinilla, mutta vähemmän ilmeinen ja kestävämpi. Hän läpäisee myös BBB: n hyvin ja innostaa keskushermostoa.

• Keuhkoputkia sisältävä astma,

• Välittömät allergiat
• Kun nuha on paikallista nenään
• Oppilaiden laajentuminen
• Keskushermoston stimuloimiseksi