Perusantiginaaliset lääkkeet

Antiantiaalinen hoito sisältää asianmukaiset lääkkeet ja niiden yhdistelmät.

Lääkevalmisteet, jotka estävät angina pectoriksen iskut (eli parantavat elämänlaatua) ja lisäävät sepelvaltimotautia sairastavien potilaiden elinajanodotusta, olisi luokiteltava antianshinaliksi.

On osoitettu, että useimmilla p-adeptoriryhmän reseptoreilla on tällaiset ominaisuudet.

Nitraatit ja sydnonimiinit vaikuttavat pääasiassa elämänlaatuun ja lisäävät liikuntatoleranssia.

Lääkkeet, jotka vaikuttavat pääasiassa sepelvaltimoiden sävyyn (kalsiumantagonistit), ovat tehokkaita niiden spasmissa.

Sydämen sepelvaltimon vakavissa vaurioissa lääkkeiden käyttö, jotka vähentävät merkittävästi sepelvaltimoiden sävyjä, voivat pahentaa iskemiaa, joka johtuu muuttumattomien alusten laajenemisesta ja veren virtauksen uudelleen jakautumisesta niiden hyväksi ("ryöstösyndrooma"). Erityisen vaarallinen on sellaisten lääkkeiden käyttö, joilla on voimakas verisuonia laajentava vaikutus, pääasiassa nifedipiiniryhmän kalsiumantagonisteja, potilailla, joilla on akuutteja sepelvaltimotapauksia.

Sydämen sepelvaltimon vakavissa leesioissa, jotka ovat distaalisia stenoosiin, sydänlihaksen vaurioituneen osan verenkierto riippuu pääasiassa perfuusion paineesta (aortan ja vasemman kammion diastolisen paineen ero) ja diastolin kestosta. Siksi näissä tapauksissa on esitetty nitraatteja (pienennä diastolista painetta vasemmassa kammiossa) ja β-adrenoretseptorien salpaajia (pidentää diastolia).

Myokardiaalisen suojan (trimetatsidiini) käyttö on lupaava.

Nitrodrugit jäävät yli 100 vuoden ajan huumeiden pääasialliseen ryhmään. Näiden lääkkeiden pääasiallinen vaikutus on sileiden lihasten ei-spesifinen rentoutuminen riippumatta niiden inervaatiosta. Nitraatit vähentävät suonien sävyä ja vähemmässä määrin valtimoiden sävyjä.

On todettu, että verisuonten endoteeli erittää relaksaatiotekijän (endoteliumista johdettu relaksaatiotekijä - "rentoutumisvälittäjä", "endoteelishormoni"), joka, kuten nitraattien aktiivinen komponentti, on typpioksidi. Kun endoteeli on vaurioitunut (esimerkiksi ateroskleroottinen), relaksaatiotekijän vapautuminen pienenee, mikä aiheuttaa verisuonten sävyn lisääntymisen

ja verihiutaleiden aggregaatio. Nitraattiterapia on siis erittäin tehokas ja turvallinen, koska se on fysiologinen ja korvaava. W. Bussmanin (1992) mukaan "terapeutti pitää nitro- glyseriinillä itseensä endoteelishormonia käsissään."

Koronaarisen verenvirtauksen parantuminen nitraattien vaikutuksesta tapahtuu sepelvaltimoiden sävyjen normalisoinnin, perifeeristen suonien sävyn vähenemisen ja siten vasemman kammion diastolisen paineen seurauksena, mikä lisää painegradienttia ja edistää epicardiumin veren virtauksen uudelleen jakautumista haavoittuvimpien subendokardiaalisten kerrosten eduksi. Ulko- ja subepikardiaalisten sepelvaltimoiden laajeneminen lisää verenkiertoa astian kollageenien ja stenosoitujen osien kautta dynaamisen stenoosin, antispasmodisen toiminnan ja toimivien kapillaarien määrän vähenemisen vuoksi.

Sydänlihaksen kysynnän lasku johtuu seinän kireyden ja vasemman kammion tilavuuden vähenemisestä sekä systolisen paineen vaikutuksesta.

Lopuksi nitraatit estävät verihiutaleiden tarttumista ja aggregaatiota.

Niinpä angina pectorisissa nitraatit toimivat välittömästi suuntiin: ne palauttavat sepelvaltimon sävyjen heikentyneen säätelyn, vähentävät sydämen esi- ja jälkikuormitusta ja estävät tromboosin.

Nitraatit rentoutuvat keuhkoputkien, sappirakon, sappikanavien, ruokatorven, suoliston, virtsaputkien, kohdun sileät lihakset.

- aivohalvausten ehkäisy ja helpotus;

- akuutti sydäninfarkti;

- akuutti kongestiivinen sydämen vajaatoiminta;

- akuutti verenpaineen nousu potilailla, joilla on anginaalinen kipu tai sydämen vajaatoiminta;

- sepelvaltimoiden angiografia tai angioplastia.

Nitroglyseriinin tehokkuus munuaiskolikissa, maksakoolissa, Raynaudin oireyhtymässä paljastui.

Kun annat hätäapua ja vaikeuksia venopunktion aikana, ihon kastelu nitroglyseriinin aerosolilla voi merkittävästi

elimen, joka avustaa tämän manipulaation toteuttamisessa ilman systeemisten haittavaikutusten vaaraa. Nitraattien paikallinen antaminen parantaa flebiitin kulkua lääkkeiden laskimonsisäisestä antamisesta.

Toleranssi iitropreparatalle. S. Yu. Martsevichin (1996) mukaan 15-20%: lla potilaista, joilla on angina pectoris, nitraattien sietokyky ei kehitty edes pitkäkestoisilla huumeiden käytöllä, 10-15%: ssa - säännöllisesti nitraattien saantia, niiden antianginaalinen vaikutus lakkaa, muissa tapauksissa se heikentää asteittain. On osoitettu, että suvaitsevaisuus kehittyy erityisesti nitroglyseriinin transdermaalisiin muotoihin, erityisesti ensimmäisestä käyttöpäivästä, ja 1-2 viikon kuluttua niiden antianginaalinen aktiivisuus voi lähes kokonaan lakata [Abrams J., 1987]. Nopea toleranssin kehittyminen havaittiin myös nitroglyseriinin jatkuvalla laskimonsisäisellä annolla [Zimrin D. et ai. 1988]. Nimittämällä tavanomaiset nitropreparaatiomuodot sisälle, toleranssi kehittyy hitaasti eikä kaikissa potilailla. Kun käytetään nitroglyseriinin bukkaalista muotoa tai sen antamista, sublingvaalinen toleranssi ei kehitty tai kehittyy kovin harvoin ja hitaasti. Suvaitsevaisuuden kehittymisen estämiseksi on suositeltavaa, jos potilaan tila sallii, nitraatteja aamulla ja iltapäivällä. Tietenkin potilaan vakavassa tai epävakaassa tilassa (akuutti sydäninfarkti, epästabiili angina) tällaiset nitraattien vaikutuksesta vapaat aikajaksot eivät ole hyväksyttäviä. On tunnettua, että niiden yhteinen tapaaminen sulfhydryyliryhmien (metioniini) huumeiden-luovuttajien kanssa voi olla tietty arvo nitraattien sietokyvyn estämisen ja poistamisen estämiseksi. Todettiin, että ACE: n estäjillä on samanlainen vaikutus, molemmat sisältävät sulfhydryyliryhmiä (kaptopriili) ja niitä, jotka eivät (perindopriili) [Vakulovskaya M. K., 1995].

After Effect Joidenkin nitropreparatovin käytön jälkeen toleranssi voi olla alempi kuin alkuperäinen. Tätä ilmiötä kutsutaan "jälkivaikutukseksi" tai "nollatuntivaikutus". Suolan jälkikasvun vaikutusta on kuvannut V. I. Metelitsa et ai. jo vuonna 1978, ja se löydettiin myöhemmin nitraattien transdermaalisista muodoista [Frishman W., 1992].

Nitropreparaatioiden sivuvaikutukset ilmenevät useimmiten puristavalla, kaarevalla päänsärkyllä, johon liittyy huimaus, tinnitus ja verenpaineen lasku. Tiheä lisääntyminen on mahdollista ja potilaiden käytössä (3-estäjät, sydämen lyöntitiheyden lasku. Harvinaisissa tapauksissa kehittyy alhainen poisto-oireyhtymä (loppupään diastolisen paineen lasku vasemmassa kammiossa ja sydämen aivohalvaus, valtimon hypotensio, takykardia, tajunnan alentuminen), ja erittäin suurten annosten käyttö - metemoglobinemia. Kun käytetään nitroglyseriinin käyttömuotoja, huumeiden levityspaikalla voi esiintyä palava tunne. Poikkeuksena on havaittu nitraattien paradoksaalinen vaikutus - sepelvaltimoiden kehittyminen [Petro Syan Yu. S. et ai., 1986].

Nitraatteja käytettäessä on välttämätöntä puhua päänsärkyyn. Ensinnäkin on huomattava, että jatkokäsittelyllä nitropreparaatioiden kanssa päänsärky yleensä kulkee. Päänsärkyjen ehkäisemiseksi on suositeltavaa aloittaa pieniä nitraattiannoksia, jotta nitraatteja voidaan määrätä mentolilla (Votchala-tippa) tai shshnariziinilla. Hoidon alussa ei ole mahdollista käyttää nitro-lääkkeitä, vaan sydnonimeineja. Askofeeni auttaa lievittämään päänsärkyä, joskus hengittämään ammoniakkihöyryjä.

Kun nitraattien vaikutuksesta kehittyy hypotensio, potilaalle on asetettava kohotetut alaraajat, vakavissa tapauksissa laskimonsisäiset nesteet on ilmoitettu.

Metemoglobiemian yhteydessä suoritetaan happihoitoa, 1 g askorbiinihappoa annetaan laskimoon, vakavissa tapauksissa käytetään vastalääkettä (metyleenisinistä).

”On kiellettyä määrätä nitrodrugit valtimon hypotensiolle, oikeaan kammion infarktiin, hypertrofiseen kardiomyopatiaan, supistuvaan perikardiittiin, sydämen tamponadiin, aortan stenoosiin, hypovolemiaan, kallonsisäisen paineen merkittävään kasvuun. Erityiset tutkimukset nitraattien käytöstä potilailla, joilla on kohonnut silmänpaine, eivät löytäneet vasta-aiheita niiden käytöstä glaukoomassa. Nitrodrugit ovat suhteellisen vasta-aiheita vain vaikeassa suljetussa kulmassa glaukoomassa [Goldovskaya N. A., 1988].

Kliinisessä käytännössä käytetään kolmea tärkeintä nitropreparaa:

Kaikki kolme nitropreparaatiota valmistetaan eri annostusmuodoissa (tabletit, kapselit, aerosoli, liuos sublingvaaliseen käyttöön, liuos laskimonsisäiseen antamiseen, voide) sekä polymeerialustaan, sekä tavanomaisissa että pitkittyneissä muodoissa (taulukko 5.3)..

Nitroglyseriiniä. Kielen alainen vastaanotto nitroglyseriiniä valmistetaan tabletteina, kapseleina ja liuoksena. Annos yhdellä tabletilla tai kapselilla (0,5 mg) voi olla suuri nuorille potilaille, jotka käyttävät nitroglyseriiniä ensimmäistä kertaa, ja se ei riitä iäkkäille potilaille, jotka käyttävät nitropreparata-valmistetta pitkään. Harvemmin nitroglyseriiniä käytetään pisaroissa (3-4 tippaa) sokerilla tai suoraan kielen alle. Koska nitroglyseriini toimii 1-2 minuutin, mutta enintään 20-30 minuutin kuluttua, tätä lääkeaineen muotoa käytetään * poistamaan jo kehittynyt angina-isku. Nitroglyseriinin ennaltaehkäisevä anto on mahdollista välittömästi ennen tilanteita, jotka voivat aiheuttaa hyökkäyksen: jättämällä lämmin huone kylmään, kiipeämään portaita jne.

Nitroglyseriinin tehokkuus pienenee, jos se otetaan makuulle ja lisääntyy, kun potilas seisoo tai istuu. Nitroglyseriini on erittäin epävakaa kuorsauksen aikana ja helposti tuhoutuu ilmassa olevaan lämpöön. Tabletit on pidettävä huolellisesti suljettuna ja vaihdettava 2-3 kuukauden välein, vaikka pakkauksessa ilmoitettu säilyvyysaika ei olisi päättynyt.

Nitroglyseriinitabletteja käyttävän lääkärin ja potilaan on ymmärrettävä, että anginan kipua voidaan pidentää paitsi siksi, että angina pectoris on tavallista raskaampaa, mutta myös siksi, että lääke on osittain menettänyt toimintansa. Säilytysresistanssi on paljon suurempi nitro-lääkkeiden aerosolimuodoissa.

Nitroglyseriinin aerosolimuodot ovat käteviä ja luotettavia anginahyökkäysten lievittämiseksi. Niitä tuotetaan pulloissa, joissa on erityinen venttiili, napsauttamalla sitä, joka antaa tarkan annoksen lääkettä (1 napsautus venttiiliin = 1 annos =

= 0,4 mg nitroglyseriinia) Aerosolia suihkutetaan kielen alle hengittämättä!

Nitroglyseriinin vaikutus tässä annostusmuodossa alkaa nopeammin kuin pilleriä käytettäessä, ja mikä vielä tärkeämpää, erittäin stabiili.Nitroglyseriinin aerosolimuodon vaikutusaika on sama kuin tabletin muodossa (20-30 minuuttia).

Nitroglyseriiniliuos laskimoon. at

epävakaa stenokardia, akuutti sydäninfarkti, akuutti kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, nitroglyseriini annetaan laskimoon. Tätä tarkoitusta varten 10 mg nitroglyseriiniä sekoitetaan 100 ml: n kanssa isotonista natriumkloridiliuosta ja injektoidaan nopeudella 25 ug / min (5 tippaa / min) lisäämällä sitä 25 ug / min 5 minuutin välein, kunnes alkusystolinen paine laskee 15-20%. Yu. A. Karpov et ai. (1986) suosittelevat verenpaineen laskun puuttuessa vastauksena nitroglyseriinin käyttöön, jotta infuusionopeus saadaan vähitellen 200 μg / min. Kirjoittajat uskovat, että anginaalisen kivun esiintyminen infuusion taustalla on perusta väliaikaiselle nopeuden kasvulle tai sublingvaalisen nitroglyseriinin lisätoiminnalle.

Keuhkopöhön tapauksessa voidaan käyttää hidasta laskimonsisäistä nitroglyseriinin injektiota. Erityisesti S. N. Tereshchenko et ai. (1994) osoitti 10 ml: n 0,1%: n (1 mg / ml) perlinganiitin infuusion laskimonsisäisen suihkun (5 min) tehokkuuden ja turvallisuuden potilaille, joilla oli akuutti sydäninfarkti, joka oli monimutkainen keuhkopöhön kanssa.

Nitroglyseriinihoidossa on varmistettava, että systolinen paine ei alene alle 90 mmHg. Art., Diastolinen - 60 mm RT. CVP - 70 mm vettä. Art., Ja syke ei ylitä 120: ta 1 minuutissa.

Pitkäaikaisia ​​nitropreparaatioita käytetään estämään aivohalvauksia. Pitkäaikainen nitropreparatia on yleensä säädetty seuraavissa tiloissa:

- hoitoon angina-kurkun pahenemisen aikana;

- ennaltaehkäisevät kurssit kausiluonteisen (myöhään syksyn, kevään) pahenemisvaiheessa;

- ennaltaehkäisevästi ennen tavanomaisia ​​kuormia;

- joissakin tapauksissa (esimerkiksi sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla) jatkuvasti;

- Joitakin pitkävaikutteisia nitropreparaatioita (trinitrolong, isoket-aerosoli) voidaan käyttää ennaltaehkäisevästi, mutta myös lievittääkseni anginaalihyökkäystä.

Pidennetyn vapautumisen nitroglyseriinitabletit ovat erityisiä mikrokapseleita, jotka liukenevat vähitellen.

ruoansulatuskanavassa. Tämä nitroglyseriinin annosmuoto otetaan vain suun kautta. Tabletteja ei saa murskata kapseleiden vahingoittumisen välttämiseksi. Angina pectoriksen kehittyvän hyökkäyksen lievittämiseksi lääkkeet ovat sopimattomia, koska niiden toiminta alkaa vasta 20-30 minuutin kuluttua. Lääkkeitä on saatavilla kahdessa annoksessa: pieni (mitos) ja suuri (forte). Mitiitin annokset (2,5-2,9 mg) eivät ole riittäviä useimmille potilaille. Jos tämän annoksen lääkkeet toimivat, niiden vaikutus on lyhyt ja yleensä enintään 2 tuntia. Forte-annoksia (5-6,5 mg) kutsutaan sopivammin tavalliseksi. Lääkkeiden vaikutus tässä annoksessa kehittyy vähitellen ja kestää 4-8 tuntia. ”Jälkivaikutuksen” esiintyminen on mahdollista (katso edellä). Yleensä tämän ryhmän lääkkeiden terapeuttinen arvo on pienempi kuin muut nitro-lääkkeet.

Nitroglyseriinivoite sisältää 2% nitroglyseriiniä. Salvi jakautuu (ilman hankausta!) Malmien ihon alueelle ja käsivarsien tai vatsan sisäpinnalle kahden palmujen kanssa. Toistuvan käytön aikana voide levitetään uuteen paikkaan. Annostele se kiinnitetyn viivoitimen avulla (tavallisesti 1-2 osiota) tai injektiopullon venttiiliin kohdistuvan paineen määrä (tavallisesti 1-2 kertaa). Vaikutus alkaa 30-40 minuutissa ja kestää jopa 5-8 tuntia ihon tilasta riippuen. Mitä suurempi alue, johon voide levitetään, on sitä nopeampi ja voimakkaampi nitroglyseriinin vaikutus. Tarvittaessa (esimerkiksi päänsärkyä varten) se voidaan lopettaa poistamalla loput voiteesta. Tämän nitroglyseriinin annosmuodon toleranssi kehittyy nopeasti.

Transdermaaliset (perkutaaniset) järjestelmät, joissa on nitroglyseriinia, ovat erityisiä kalvoja, jotka on liimattu rinnan, reiden tai olkapään iholle. Kun levyä käytetään uudelleen, se on liimattu uuteen paikkaan. Kaikki kalvot (laastarit) ovat monikerroksisia. Jotta varmistettaisiin nitroglyseriinin tarkka saanti potilaan ihon tilasta riippumatta, johtavat lääkealan yritykset valmistavat monimutkaisia ​​perkutaanisia järjestelmiä. Niinpä perkutaaninen järjestelmä, jossa on nitroglyseriiniä, nimeltään "depot-nit", koostuu viidestä kerroksesta.

Nitroglyseriinipastan sietokyky kehittyy nopeasti, minkä vuoksi suositellaan, että perkutaanisia järjestelmiä käytetään nitro-glyseriinillä enintään 12 tuntia päivässä [AbramsJ., 1984].

Nitroglyseriini, joka kiinnittyy kumi-nitroglyseriiniin erityisellä polymeerikalvolla, joka on liimattu kumiin pienissä molaareissa. Lääke alkaa toimia 2-3 minuutin kuluessa (kun kalvo kostutetaan hieman nopeammin), joten sitä voidaan käyttää ennaltaehkäisyn lisäksi myös angina pectoriksen hyökkäyksen lopettamiseen. Trinitrolongin vaikutus kestää noin 3-5 tuntia kalvon resorptionopeudesta riippuen.

Isosorbidi-dinitraatti on yksi tehokkaimmista pitkävaikutteisten nitrodrugien tableteista.

Tavanomaiset isosorbidin dinitraatin (nitrosorbidin) annostusmuodot kestävät noin 3-4 tuntia, ne määrätään 2 - 4 kertaa päivässä, ja yön angina-iskujen aikana - ja ennen nukkumaanmenoa. Epävakaalla angina- ja sydäninfarktilla nitrosorbidin kerta-annos on 20 mg, päivittäin - 120 mg. Nitrosorbidihoidon tehokkuutta voidaan lisätä vähentämällä lääkkeen ottamisen välillä 4 tunnin ja 2-3 tunnin välillä tai määräämällä lääkettä sublingvaalisesti tai suonensisäisesti.

Pitkävaikutteinen isosorbidi-dinitraatti (cardiket re-tard, isomac retard jne.) Otetaan vain suun kautta. Lääkkeiden vaikutusaika riippuu annoksesta. Täten kardioväliaine, joka sisältää 20 mg isosorbidi-dinitraattia, kestää noin 6 tuntia, 40-60 mg - 8 tuntia, 120 - 12 tuntia.

Isosorbidi-dinitraattia annetaan laskimonsisäisesti tipoittain, liuottamalla 10 mg lääkettä 100 ml: aan isotonista natriumkloridiliuosta tai glukoosia. Infuusio alkaa nopeudella 25 µg / min (5 tippaa / min), lisäämällä sitä asteittain samoilla kriteereillä (katso nitroglyseriini).

Isosorbidi-dinitraatti-aerosoli on kätevä ja luotettava nitropreparaation annostusmuoto.

Aerosolia suihkutetaan kielen alle ilman hengitystä! 1 napsautus venttiiliin vastaa 1 annosta (1,25 mg) isosorbidi-dinitraattia. Vaikutus alkaa 1 minuutin kuluttua ja kestää 60-80 minuuttia, mikä takaa lääkkeen luotettavan vaikutuksen sekä angina pectoriksen iskujen tukahduttamiseen että ehkäisyyn.

Isosorbidi-dinitraatin terapeuttinen vaikutus liittyy aktiivisten metaboliittien, pääasiassa isosorbidin 5-mononitraatin, muodostumiseen, joten jälkimmäistä käytetään itsenäisenä annosmuotona.

Isosorbidi-mononitraatti-tableteilla on suurempi hyötyosuus ja vähemmän todennäköisesti haittavaikutuksia kuin pitkittyneillä dinitraattimuodoilla. Vaikutuksen kesto riippuu annoksesta, esimerkiksi efoksin annoksesta 20 mg, se on noin 6-8 tuntia ja efoksin pitkä, joka sisältää 50 mg isosorbidimononitraattia, enintään 12 tuntia.

Molsidomiini on lääke, joka toimii samalla tavalla kuin nitraatit ja endogeeninen endoteelin rentouttava tekijä.

Molsidomiini korvaa angiinassa (sekä sydämen vajaatoiminnassa ja verenpaineessa) havaitun endoteelisen rentouttavan tekijän puutteen ja säätelee verisuonten sävyä fysiologisin keinoin.

Lääkeaine toimii samanaikaisesti kolmeen suuntaan: se palauttaa sepelvaltimon sävyn säädön, vähentää sydämen kuormitusta, estää tromboosin.

Toisin kuin nitraatit, molsidomiini (sen SIN-1-metaboliitti) stimuloi suoraan cGMP: n muodostumista ilman tioliryhmien osallistumista, joten sen toleranssin kehittymistä ei havaita [Luscher IE, 1989]. Lisäksi molsidomiinilla voi olla terapeuttista aktiivisuutta potilailla, joilla on jo kehittynyt toleranssi nitraatteja kohtaan. Molsidomiini on yhtä tehokas annettaessa suonensisäisesti ja annettuna suun kautta jopa vakavan kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan taustalla [W. Gross-Heitmeyer et ai., 1993]. Keuhkoputkien oireyhtymässä molsidomiini voi parantaa ulkoisen hengityksen toimintaa.

Merkit ja vasta-aiheet molsidomiinin nimittämiseen ovat samat kuin nitraattien kohdalla. Koska molsidomiini vaikuttaa tromboksaanin tuotantoon, on noudatettava varovaisuutta, jos on taipumus verenvuotoon. Nitraatteihin verrattuna potilaat sietävät molsidomiinia paremmin ja harvemmin aiheuttavat päänsärkyä. Uskotaan, että molsidomiini ei lisää silmänsisäistä painetta ja voidaan määrätä glaukoomalle, mukaan lukien suljetulle goluy-muodolle [Leydhecker W., 1978].

Angina pectoriksen tapauksessa molsidomiinia määrätään suun kautta 4 mg (Korvaton Forte) 2-3 kertaa päivässä. Jos siedettävyys on hyvä, ja tarve parantaa lääkkeen yhden annoksen terapeuttista vaikutusta nostetaan 8 mg: aan (Korvaton retard), levitä tätä molsidomiinin muotoa 2 (harvoin 3) päivässä.

Estäjät (3-adrenoretseptorit, jotka ovat kilpailukykyisiä katekoliamiinien antagonisteja, vähentävät sympaattisia vaikutuksia

verenkiertoelimistöön. Tämän seurauksena sydämen lyöntitiheys pienenee, sydänlihaksen supistuminen, verenpaine ja siten myös sydänlihaksen hapenkulutus. Diastolin keston kasvu ja diastolisen paineen lasku vasemmassa kammiossa lisäävät sepelvaltimon verenkiertoa. Lisäksi β-adrenoreptorisalpaajat vähentävät kalsiumin kertymistä soluun, estävät verihiutaleiden aggregaatiota ja estävät lipolyysiä, mikä vähentää vapaiden rasvahappojen muodostumista. Nämä ja jotkin muut tekijät määrittävät lääkkeiden voimakkaan antianginaalisen aktiivisuuden, vaikka niiden käyttö voi lisätä vasemman kammion ulostuloaikaa ja tilavuutta. Propranololilla, metoprololilla ja atenololilla on erityisen suuri antianginaalinen aktiivisuus. Sisäisen sympatomimeettisen aktiivisuuden omaavia lääkkeitä erottaa alhainen antianginaalinen teho.

P-adrenoretseptorien salpaajien hypotensiivistä vaikutusta yhdessä sovelluksessa ei yleensä ekspressoida refleksisen vasokonstriktion vuoksi vasteena sydämen ulostulon vähenemiseen.

P-salpaajien antiarytminen aktiivisuus riippuu pääasiassa katekoliamiinien vaikutuksen vähentämisestä sydämeen ja AV-solmun johtokyvyn pienentämisestä. Merkitse ja lisää kammiovärinän kynnysarvoa iskemian aikana.

Potilailla, joilla on voimakas angina, p-adreno-estäjähoito lisää liikunnan sietokykyä. Jos kyseessä on angina-variantti, lääkkeet ovat vähemmän tehokkaita, ja joillakin potilailla ne saattavat pahentaa taudin kulkua.

Hoidon taktiikkaa määritettäessä on pidettävä mielessä, että sydämen sympaattisen säätelyn selvät muutokset ilmenevät jo ensimmäisten tekniikoiden jälkeen [3-adrenergiset salpaajat. Koska sympaattisen aktiivisuuden alkuperäinen taso on tuntematon, lääkeainetta määrätään ensin pienimmällä terapeuttisella annoksella, joka kasvaa asteittain kliinisen vaikutuksen saamiseksi. Iäkkäillä ja vanhilla potilailla p-adrenergisen salpaajan annosta pienennetään 2-4 kertaa keskimääräisestä terapeuttisesta annoksesta. Bloklauksen aste [3-adrenoretseptorit määritetään vähentämällä sydämen sykkeen kasvua vasteena kuormitukselle.

On tärkeää muistaa, että sepelvaltimotaudin kulku voi pahentua β-adrenoblokkareiden - vieroitusoireyhtymän - äkillisen lopettamisen kanssa. Siksi p-salpaajien peruuttamisen pitäisi

suoritetaan vähitellen, annoksen pienentäminen 50% viikon aikana, niin että ennen hoidon päättymistä lääkkeen päivittäinen määrä propranololina ei ylitä 20-30 mg.

Taulukossa on esitetty perustiedot p-ad-reseptorien yleisimmistä salpaajista. 5.4.

Tällä hetkellä kliinisessä käytännössä käytetään yli 30 lääkettä p-salpaajien ryhmästä, jotka on jaettu seuraaviin:

1) toiminnan selektiivisyydellä - lääkkeille, jotka vaikuttavat Rgadrenoretseptoriin tai sydän-selektiiviseen (metoprololi, ateiololi); ja vaikuttavat (V ja rgadrenoretseptoriin tai ei-selektiivisiin (propranololi, oksprenololi, pindololi, nadololi);

2) kykyä stimuloida osittain p-adrenoretseptoreita - lääkkeillä, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus (pindololi, acebutaloli) ja ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (propranololi, nadololi);

3) kalvon stabiloivan vaikutuksen läsnä ollessa - kalvon stabiloivalla vaikutuksella (propranololi, okspreno-loli, pindololi, talinololi) ja ilman kalvon stabiloivaa vaikutusta (nadololi);

4) absorptiolla, biosaatavuudella, puoliintumisajalla;

5) sitten lisäominaisuuksien läsnäolo - ss-adreno-reseptorien vaikutus (cavedilol); vaikutusta endoteeliin (nebivololi).

Näiden lääkkeiden ominaisuuksien kliininen merkitys on erilainen. Siten kalvon stabiloiva vaikutus, ts. Kyky estää ionien kulkeutumista kalvon läpi, kun lääkkeiden terapeuttisia annoksia määrätään, ilmaistaan ​​hieman.

Kardioselektiivisten p-adrenergisten salpaajien käyttö, pääasiassa bronkospasmin ehkäisemiseksi, ei sulje pois mahdollisuutta sen esiintymiseen, mutta se voi olla tärkeä perifeerisen verenkierron, sydämen ulostulon, hiilihydraatin ja lipidien metabolian ehkäisemiseksi. Sydän-selektiiviset lääkkeet ovat paremmin siedettyjä ja niillä on suotuisampi vaikutus elämänlaatuun kuin ei-valikoiva,

Sisäisellä sympatomimeettisellä aktiivisuudella olevilla lääkkeillä on vain vähän vaikutusta sykkeeseen levossa, laajennettaessa perifeerisiä valtimoita, vähennetään sydämen ulostuloa vähemmän ja harvemmin aiheuttavat häiriöitä perifeerisessä verenkierrossa kuin muut p-lisämunuaiset

ei salpaa. Näiden ylimääräisten positiivisten ominaisuuksien hinta on riittävän suuri. Sisäisen sympatomimeettisen aktiivisuuden omaavien lääkkeiden antianginaaliset ja rytmihäiriövaikutukset ovat paljon heikompia, mikä vaikuttaa lääkkeiden tehokkuuteen tässä ryhmässä kokonaisuutena. Niinpä S. Yusufin (1985) mukaan β-adrenoretseptorien salpaajat, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta, vähentävät IHD: n kuolleisuutta 30% ja lääkkeitä, joiden laatu on vain 10%.

Sivuvaikutukset, jotka kehittyvät estäjien hoidossa (3-adrenoretseptorit ja niiden korjausmenetelmät, kuvataan yksityiskohtaisesti luvussa 2).

Pitkäaikaisessa hoidossa on mahdollista saada aikaan keskushermoston haittavaikutuksia (masennus, unihäiriöt), heikentynyt perifeerinen verenkierto, hiilihydraatti ja lipidien metabolia.

Jos esiintyy psykotrooppisia vaikutuksia ja jatkuva tarve hoitaa p-adreporetseptorien salpaajia, vaihda hydrofiilisiin lääkkeisiin (atenololi),

ja jos perifeerinen verenkierto on heikentynyt, hiilihydraatti ja rasva-aineenvaihdunta ovat kardioselektiivisiä (atenololi, metoprololi).

Erityisen vaarallinen on p-adrenoreptorisalpaajien äkillinen peruutus, joten lääkkeiden annosta on vähennettävä vähitellen.

Salpaajat ovat vasta adrenoretsepto-p-vallihau- taipumus bronkospasmi, sinusbradykardia, tai CA-AB-lohko, sairas sinus-oireyhtymä, akuutti sydämen vajaatoiminta, oikean kammion vajaatoiminta, vaikea verenkierron vajaatoiminta, hypotensio, vakavia maksan toimintahäiriöitä, munuainen, haima ; ääreisverenkierron häiriöt.

Propranololi (anapriliini, obzidaani) - eräänlainen standardi lääkkeistä, joilla on r-adrenoblokiruyuschegon toimintaa. Sitä käytetään laajalti kliinisessä käytännössä, sillä on korkea antianginaalinen ja antiarytminen teho. Kun angina pectoris on määrätty suun kautta, alkaen 20 mg 6 tunnin välein (80 mg / vrk), annosta nostetaan 40 mg / vrk 3-4 päivän välein. Propranololin keskimääräinen terapeuttinen annos on noin 160 mg / vrk, yksilölliset vaihtelut 80 - 320 mg / vrk. Vaikeassa taudissa on tarpeen nostaa päivittäistä annosta ja pienentää lääkkeen ottamisen välisiä aikavälejä 4 tuntiin asti.

Kiireellisissä tapauksissa, joissa jatkuva anginaattikipu, sydämen rytmihäiriöt, propranololia käytetään sub-lingualla annoksella 20-40 mg tai laskimoon. Lääkettä annetaan laskimonsisäisesti tipoittain natriumkloridin tai glukoosin isotoniseen liuokseen annoksella 0,05 - OD mg / kg. Propranololin 1 mg: n hidas annostus toistuvasti on mahdollista 2-3 minuuttia ennen kliinisen vaikutuksen saavuttamista, mutta kokonaisannos ei saisi ylittää 6 mg. Bradykardian kehittymisvaarassa on suositeltavaa injektoida laskimonsisäisesti 1 mg atropiinia.

Metoprololi (specicor, Corvitol) on kardioselektiivinen p-adrenoblocker, jolla on suhteellisen pitkä (4 h) puoliintumisaika. Saatavana 50 mg: n ja 100 mg: n tabletteina.

Sisäpuolella nimitetään 50 mg bh: aan (200 mg / vrk).

Laskimoon annetaan 5 mg 5 minuuttia ennen vaikutusta tai kokonaisannos 15 mg.

Carvedilol (dilatrend) on estäjä (3- ja aradrenoretseptorit. Lääkkeellä ei ole omaa sympatomimeettistä aktiivisuutta, sillä on kliinisesti merkittävä antioksidatiivinen vaikutus. Tehokas hoitoon angina pectoriksen, verenpaineen ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon (luku 9). 2 kertaa päivässä.

Nebivolol (nebilet) on erittäin selektiivinen (Zg3Drenoblock-tor, stimuloi typpioksidin synteesiä endoteelisolujen avulla. Sitä käytetään valtimoverenpaineen hoitoon (luku 10).

Kalsiumantagonistit estävät selektiivisesti sen virtaa solukalvon läpi. Kalsiumantagonistien vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään on vähentää sydänlihaksen supistumiskykyä ja sen happipitoisuutta, suojata kardiomyosyyttejä kalsiumionien ylikuormitukselta, estää kalsiumista riippuva automaatio ja jännitys ja vähentää valtimoiden sileän lihaksen sävyä, mukaan lukien sepelvaltimot, aivot, mesenteric, munuainen.

Kalsiumantagonistien antianginaalinen vaikutus johtuu sydänlihaksen kysynnän vähenemisestä, sepelvaltimoiden laajenemisesta, niiden spasmien eliminoinnista, kardiomyosyyttien suojaamisesta kalsiumionien ylikuormituksella ja mahdollisesti sydämen diastolisen toiminnan paranemisesta. Jotkut kalsiumantagonistit (verapamiili, diltiatseemi) ovat tehokkaita angina-variantissa ja kireässä angiinassa, jossa on merkkejä funktionaalisen verisuonikomponentin osallistumisesta (liikuntatoleranssin vaihtelu, merkitsevä herkkyys kylmälle, "rasterien" oireyhtymä) sekä angina pectoriksen ja valtimoverenpaineen yhdistelmä. veptrikulaariset rytmihäiriöt.

Kalsiumin antagonistien luokittelu on esitetty taulukossa. 5.5.

Verapamiili ja diltiatseemi ovat yleisimmin käytettyjä antianginaalisia lääkkeitä ja viime aikoina amlo-dipiiniä. Isradipiinia, nisoldipiiniä, felodipiinia käytetään pääasiassa verenpainetaudin hoitoon.

Verapamiili (isoptyp, finoptiini) vaikuttaa pääasiassa virityksen johtumiseen AV-solmussa ja sinusolmun funktiona jonkin verran vähäisemmässä määrin sydänlihaksen ja t

hoikka sävy. Sillä on antiarytminen, antianginalinen ja antihypertensiivinen vaikutus.

Laskimonsisäisesti vsrapamilia annetaan 5–10 mg: n annoksena vastavuoroisten AV-takykardioiden helpottamiseksi ja sydämen lyöntitiheyden kiireelliseksi vähentämiseksi muilla supraventrikulaarisilla rytmihäiriöillä (luku 2).

Angina pectoriksen verapamiilia määrätään suun kautta alkaen 80 mg: sta 6 tunnin kuluttua (320 mg / vrk). Ilman vaikutusta annosta nostetaan 400 mg: aan vuorokaudessa. Pitkäaikaisessa hoidossa on otettava huomioon, että verapamiililla on kumulatiivinen vaikutus. Verapamil-tablettien pitkäaikaiset muodot 120 mg ja 240 mg ja 180 mg kapselit määrätty 1 kerran päivässä.

Sivuvaikutukset ovat yleensä harvinaisia, ja ne muodostuvat valtimon hypotension, bradykardian, atrioventrikulaaristen salpausten kehittymisestä. Pitkäaikaisessa käytössä on merkittävää ummetusta, urtikariaa, jalkojen turvotusta.

Verapamiilin määrääminen SSS: lle ja muille bradykardialle, atrioventrikulaarisen johtumisen rikkominen, ja takykardia, jolla on anterograde johtuminen WPW-oireyhtymää (erityisesti eteisvärinää) pitkin, ja sydämen vajaatoiminta ovat vasta-aiheisia.

Älä käytä verapamiilia, jossa on digitalis-myrkytystä, yhdessä (Z-adrenergisten salpaajien tai suoraan niiden kanssa hoidon jälkeen).

Nifedipiini (adalat, cordafen, cordipin, corinfar, fenigidiini, jne.), Toisin kuin verapamiili, vaikuttaa pääasiassa verisuonten sävyyn, vähemmässä määrin - sydänlihaksen kontraktiilisuuteen.

Kyllä, ja käytännössä ei vaikuta sydämen automaatioon ja johtavaan järjestelmään. Lääkeaine voi olla tehokas angina pectoriksen muunnosmuodossa, kireän angina pectoriksen kanssa, johon liittyy funktionaalinen verisuonikomponentti, valtimon hypertensiossa, perifeerisen verenkierron häiriöissä. Raskaiden angina-muotojen (III-IV-funktionaaliset luokat) hoidossa angina-iskujen lisääntyminen on mahdollista [Gutman E., 1987]. Ensimmäisen sukupolven nifedipiinin käyttö sepelvaltimoiden ateroskleroosin stenoosiin voi lisätä kivun ja kivuttoman iskemian jaksojen määrää ja kestoa [Egstrup K., Andersen P. L, 1993].

Nifedipin lyhyen kantaman muotojen pääasiallinen tarkoitus on tarjota hätähoitoa, jos verenpaine on merkittävästi kohonnut tai spasmi (luotettavasti diagnoosiin!).

Nifedipiinin pitkittyneen vaikutuksen (adalat retard, cordipin retard jne. 20, 30 tai 60 mg: n tablettien tai kapseleiden) annostusmuodoissa ei ole eniten puutteita nifedipiinin lyhytvaikutteisissa muodoissa.

Toisin kuin (3-salpaajat, nifedipiinia voidaan käyttää potilailla, joilla on keuhkoputkien astma, lisäksi se on tehokas keuhkoverenpainetaudin hoitoon ja sillä on keuhkoputkia laajentavia ominaisuuksia.

Lääkkeen haittavaikutukset ilmenevät päänsärkyinä, kasvojen punastumisena, uneliaisuutena; mahdollinen jalkojen turvotus, joka ei liity sydämen vajaatoimintaan. Potilailla, joilla on voimakas sepelvaltimotautia sydänvaltimoissa, anginalaisen kivun ulkonäkö tai tehostuminen on mahdollista.

Nifedipiinihoidon äkillinen lopettaminen voi johtaa vieroitusoireyhtymään!

Nifedipiini on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea sepelvaltimotauti, hypotensio, vaikea aortan stenoosi, vaikea obstruktiivinen kardiomyopatia, vaikea diabetes ja raskaus. Pitkäkestoisella hoidolla voi kehittyä sietokyky.

Diltiatseemi (dilemi, kardiini, altiazem) on verapamiilin ja nifedipiinin välinen välituote. Verrattuna joko dipiiniin, diltiatseemi vaikuttaa vähemmän sepelvaltimoiden ja perifeeristen valtimoiden sävyyn verapamiiliin verrattuna, sillä on vähemmän selvä negatiivinen ino ja kronotrooppinen vaikutus.

Kiireellisissä tapauksissa (rytmihäiriöiden hoidossa) lääke annetaan laskimonsisäisesti annoksella 0,25 mg / kg tai sitä käytetään suun kautta 60 mg 6 tunnin kuluttua.

Suunniteltua hoitoa varten dildiatseemia angina pectoriksessa määrätään yleensä 30 mg: sta 4 kertaa vuorokaudessa (120 mg / vrk) tarvittaessa lisäämällä annosta asteittain 360 mg: aan vuorokaudessa. Diltiatseemin pitkäaikaisia ​​muotoja on saatavana tabletteina, joissa on 90 mg (cardisem retard), 60, 90 ja 120 mg kapseleita (CR diltiazem), 180 mg kapseleita (PP altiazem), ne on määrätty 2 kertaa päivässä. 180,240 ja 300 mg: n (diltiatse-CD) -annostuksen kestävän vapautumisen kapseleiden erityismuotoja määrätään 1 kerran päivässä.

Haittavaikutukset diltiatseemin käytön aikana ovat harvinaisempia kuin nifedipigumin tai verapamiilin hoidossa, ja ne ilmenevät valtimon hypotensiona, päänsärkynä, jalan turvotuksena, ihon hyperemiassa.

Älä käytä diltiatseemia bradykardiaa, SSS: ää, CA: n häiriöitä varten

ja AV-johtuminen, WPW-oireyhtymä (etenkin eteisvärinä!), valtimon hypotensio, digitalis-myrkytys, sydämen vajaatoiminta (!) asteella.

Amlodipiini (Norvasc) vapautuu 2,5 mg: n tableteina; 5 ja 10 mg. Lääkkeellä on pitkä vaikutusaika, on raportoitu mahdollisuudesta sen käyttöön potilailla, joilla on kohtalainen sydämen vajaatoiminta.

Kun anginaa määrätään 2,5 mg: lla 1 kerran päivässä, annosta voidaan tarvittaessa nostaa asteittain 10 mg: aan vuorokaudessa.

Haittavaikutukset ovat harvinaisia ​​ja ne voivat ilmetä päänsärkynä, kasvojen punoituksena, takykardiana ja jalkojen pastoina.

Norvas-nimitys on vasta-aiheinen, jos kyseessä on yliherkkyys lääkkeelle, vaikea maksan tai sydämen vajaatoiminta, raskauden ja imetyksen aikana.

Aktiivisimmat antianginaaliset lääkeaineet ovat β-adrenoreptorisalpaajia. Jos hoidon tehokkuus on riittämätön, sinun on yritettävä lisätä päivittäistä annostaan. Toisin kuin yleinen käsitys, kalsiumantagonistien lisääminen lohko-tori-proteiiniin (kalsiumantagonistien Z-reseptorit eivät johda merkittävään antianginaalisen vaikutuksen lisääntymiseen ja on täynnä haittavaikutusten määrän kasvua [Packer M, 1989] Siksi potilailla

IHD-kalsiumantagonisteja (diltpatsemia tai verapamiilia) tulisi yleensä käyttää vasta-aiheina estäjien [3-adrenergisten reseptorien] nimittämiseen. Vaikeissa tapauksissa voi olla tehokasta määrätä sydän-selektiivinen (3-estäjä (tiettyyn potilaaseen maksimi mahdollinen annos) mononitraatilla ja trimetatsidiinilla (ks. Alla).

Nitroglyseriinin aerosolin muoto

Sydämenvaltimoiden laajentamiseksi sairaanhoitaja soveltaa

Lyhytvaikutteinen nitraatti

Nitroglyseriinin vaikutus tapahtuu (min.) Jälkeen

Nitroglyseriinin sivuvaikutus

a) päänsärky

Kivun kesto angina ei ole enempää

Käytettynä angiinan hoidossa

a) nitraatit, beetasalpaajat

b) kipulääkkeet, lääkkeet

c) verenpainelääkkeet, diureetit

g) ganglioblokkerit, diureetit

Suurin syy sydäninfarktiin

a) sepelvaltimoiden ateroskleroosi

c) reumaattinen endokardiitti

d) reumaattinen myokardiitti

Pääasiallinen oire sydäninfarktin anginaalisessa muodossa

a) päänsärky

b) rintakipu

c) jalkojen turvotus

Kun sydäninfarkti havaitaan

a) selkäkipu, vaikeasti käsiteltävä nitroglyseriini

b) rintakipu, jota nitroglyseriini ei vaikuta

c) puuttuva kipu sydämessä

d) sydämen kipu

Tyypillinen sydäninfarkti

Etkö löytänyt etsimääsi? Käytä hakua:

Nitromintriini- ja nitrospray-aerosolisoitujen muotojen vertaileva tehokkuus aivohalvausten pysäyttämisessä

Julkaistu lehdessä:
Etelä-Venäjän lääketieteellinen lehti »» N 3/2002 Kardiologia Scherbak A.I.
City General Hospital № 2, Kardiologian laitos № 2, Pietari

Nitraatteja pidetään perinteisesti yhtenä tärkeimmistä antianginaalilääkkeiden ryhmistä, joita käytetään menestyksekkäästi sekä angina pectoriksen iskujen ehkäisemiseksi että niiden vapauttamiseksi. Viime vuosina nitroglyseriinivalmisteiden aerosolimuodot ovat yleistyneet, koska niiden tehokkuus on suurempi ja vaikutus on nopeampi angiinahyökkäysten pysäyttämisessä.

Tutkimuksen tavoitteena oli verrata nitroglyseriinin kahden aerosolisoidun muodon - EGIS: n ja Nitrospray-valmisteen Nitromint-valmisteiden - antianinaalista aktiivisuutta ja subjektiivista siedettävyyttä angina pectoriksen hoidossa.

Tutkimukseen osallistui 29 potilasta (21 miestä ja 8 naista), joilla oli progressiivinen angina pectoris ja alhainen stressi angina pectoris (III - IV funktionaalinen luokka). Potilaiden keski-ikä oli 59,8 +/- 4,3 vuotta, taudin kesto oli 6,4 vuotta. Suurin osa potilaista otettiin hätätilojen osastolle, tutkimukseen osallistui potilaita, joilla oli vähintään kaksi aivohalvausta päivässä, 19 potilaalla oli aiemmin ollut sydäninfarkti, 10 muuta potilasta on aiemmin ollut akuutti sepelvaltimon vajaatoiminta. 13 potilaalla oli samanaikainen verenpaine, 5 potilaalla oli tyypin II diabetes. Tutkimukseen ei sisältynyt NYHA: n mukaan III-IV-funktionaalisen luokan sydämen vajaatoimintaa sairastavia potilaita, valtimoiden hypotensiota (AD-järjestelmä alle 100 mm Hg), aivoverenkierron rikkomista historiassa sekä vakavia samanaikaisia ​​sairauksia, joissa oli sisäelinten toimintahäiriö. Kaikki potilaat saivat aktiivista antianginaalihoitoa, mukaan lukien suorat antikoagulantit, disagregantit, beetasalpaajat, pitkitetyt nitraatit (sairaalahoidon ensimmäisinä päivinä ja myös nitroglyseriinin infuusio). 18 henkilöä sai ACE-estäjiä. Hoidon luonne ei muuttunut koko havaintojakson aikana. Tutkimuksen kesto oli 10-12 päivää ennen potilaiden vakauttamista. Potilaita suositeltiin lopettamaan esiintyvät hyökkäykset vuorotellen lääkkeen "A" (nitromintti) tai "B" (nitrospray) kanssa. Potilaille ilmoitettiin, että he käyttävät nitroglyseriinin aerosolimuodosta, mutta eivät tienneet lääkkeen tuotenimeä. Kaikki potilaat antoivat suullisen suostumuksen osallistua tutkimukseen.

Nitroglyseriiniaerosolin kerta-annos oli 0,4 - 0,8 mg (1-2 kertaa), erityisessä päiväkirjassa potilaat totesivat päivittäin aivohalvausten lukumäärän, niiden voimakkuuden, vaikutuksen alkamisnopeuden, lääkkeen tehokkuuden ja siedettävyyden, ja haittavaikutukset kirjattiin.

Tutkimuksen tulokset osoittivat, että suurimmalla osalla potilaista (24 henkilöä - 83%) nitromintin antianginaalisen vaikutuksen alkaminen on merkittävästi korkeampi kuin nitrospray (0,7 minuuttia verrattuna 1,4 minuuttiin). Lääkkeen vaikutus nitrominttiin oli 15-30 sekuntia, nitrospray - 60-90 sekuntia. 20 potilasta (69%) havaitsi "lääkkeen A" (nitromintin) huomattavasti tehokkaampaa verrattuna "lääkkeeseen B" (nitrospray). 17 potilasta (59%) katsoi nitromintin vaikutuksen olevan vakaampi. Yhden nitromintiannoksen käyttö lopetti hyökkäyksen 72 prosentissa tapauksista; kerta-annos nitrospray oli tehokas 51%. Kaikilla potilailla lääkkeen siedettävyys oli hyvä (sekä nitromintti että nitrospray); On kuitenkin huomattava, että kaikki tutkimusryhmän potilaat olivat aikaisemmin ottaneet nitraatteja huomaamatta mitään sivuvaikutuksia. Viimeisessä tutkimuksessa 83% potilaista halusi jatkaa hoitoa lääkkeellä A (nitromintti). Niinpä tutkitussa potilasryhmässä nitromint aerosoli oli parempi kuin nitrospray-aerosoli vakavuuden, aloitusnopeuden ja antianginaalisen vaikutuksen kestävyyden kannalta. Molemmat lääkkeet olivat hyvin siedettyjä (potilaiden ryhmässä, jotka alun perin sietivät hyvin nitraattien tabletteja). Nitroglyseriinin aerosolimuotoja voidaan pitää ajankohtaisina lääkkeinä sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on epävakaa angina ja alhainen stressi angina, joka auttaa vakauttamaan potilaiden tilaa ja parantamaan elämänlaatua.

NITROGLYSEROLILIUOS

Ray Ruiskuta sublingvaalia, joka on annettu värittömän läpinäkyvän nesteen muodossa.

Apuaineet: 95 - 40 mg etanoli (1-prosenttisena liuoksena).

10 ml (200 annosta) - pullot (1) mekaanisella annostelupumpulla - pakkauksissa pahvia.
10 ml (200 annosta) - sylinterit (1), joissa on mekaaninen annostelupumppu - pakkauksissa.

Nitroglyseriini on orgaaninen typpipitoinen yhdiste, jolla on vallitseva venodilointivaikutus. Nitroglyseriinin vaikutukset johtuvat sen kyvystä vapauttaa typpioksidia sen molekyylistä, joka on luonnollinen endoteelin rentouttava tekijä. Typpioksidi lisää syklisen guanosiinimonofosfataasin solunsisäistä konsentraatiota, mikä estää kalsiumionien tunkeutumisen sileiden lihassolujen sisään ja aiheuttaa niiden rentoutumisen. Verisuonten seinämän sileiden lihasten rentoutuminen aiheuttaa astioiden laajentumista, mikä vähentää laskimon palautumista sydämeen (esikuormitusta) ja suuren verenkierron (jälkikuormituksen) resistenssiä. Tämä vähentää sydän- ja sydänlihaksen kysyntää. Sepelvaltimoiden laajeneminen parantaa sepelvaltimon verenkiertoa ja edistää sen uudelleenjakoa alueilla, joilla on vähentynyt verenkierto, mikä lisää hapen kulkeutumista sydänlihakseen.

Laskimon laskun väheneminen johtaa täyttöpaineen vähenemiseen, subendokardiaalikerrosten veren tarjonnan paranemiseen, paineen laskuun keuhkoverenkierrossa ja oireiden taantumiseen keuhkopöhön. Nitroglyseriinillä on keskeinen inhiboiva vaikutus sympaattiseen verisuonten sävyyn, mikä estää kipun muodostumisen verisuonten komponenttia. Nitroglyseriini myös rentouttaa keuhkoputkien, virtsateiden, sappirakon, sappikanavien, ruokatorven, pienten ja paksusuolen sekä niiden sfinktereiden sileät lihassolut. Nitroglyseriinin vaikutus sublingvaaliseen käyttöön alkaa nopeasti, vaikutus kehittyy 1-1,5 minuutin kuluessa ja kestää noin 30 minuuttia.

- angina pectoris (kouristusten pysäyttäminen ja ehkäisy, myös ennen liikuntaa).

- 18-vuotiaat (riittävien kliinisten tietojen puuttuminen);

- viidennen tyyppisen fosfodiesteraasi-inhibiittorin PDE-5 samanaikainen käyttö (mukaan lukien sildenafiili, vardenafiili, tadalafiili ja muut PDE-5-estäjät);

- vaikea hypotensio (systolinen verenpaine alle 90 mm Hg.);

- kardiogeeninen sokki (ellei toteuteta toimenpiteitä lopullisen diastolisen paineen ylläpitämiseksi);

- hypertrofisen obstruktiivisen kardiomyopatian aiheuttama angina;

- akuutti sydäninfarkti ja krooninen sydämen vajaatoiminta, jossa vasemman kammion täyttöpaine on alhainen;

- vaikea aortan ja / tai mitraaliventtiilin stenoosi, primaarinen keuhkoverenpainetauti (koska riittämättömästi tuuletettujen alveolaaristen vyöhykkeiden hyperemia voi johtaa hypoksiaan);

- mikä tahansa tila, joka liittyy lisääntyneeseen kallonsisäiseen paineeseen;

- yliherkkyys nitraatille.

Lääkettä suositellaan käytettäväksi lääkärin määräämän ongelman välttämiseksi. Kun angiinahyökkäys on ensimmäisissä merkkeissä, nitroglyseriiniä annetaan vakavuudesta riippuen seuraavasti: edullisesti istuma-asennossa 0,4 - 0,8 mg (1-2 annosta) painamalla annostusventtiiliä, jota käytetään kielen päälle tai alla, samalla kun hengitystä pidetään 30 minuutin välein. s; sulje sitten suusi muutaman sekunnin ajan. Tarvittaessa otetaan uudelleen, mutta enintään 1,2 mg (3 annosta) 15 minuutin kuluessa.

Tarvittaessa angina-iskun lievittämiseen sovelletaan uudelleen 5 minuutin välein.

Jos kolmen annoksen ottamisen jälkeen 15 minuutin kuluessa ei ole helpotusta, ota yhteys lääkäriin.

Ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin 1 annos annetaan 5–10 minuuttia ennen ennakoitua kuormitusta tai stressiä.

Älä ravista pakkausta ennen käyttöä, pidä sitä ruiskutettaessa pystysuoraan suoraan eteenpäin. Sulje suu jokaisen ruiskutuksen jälkeen, älä niele heti.

Suurin yksittäinen annos: 3 annosta.

Annosteluventtiilin jokainen painallus vapauttaa yhden annoksen (0,4 mg nitroglyseriiniä) pullon muodossa. Älä hengitä sumutetta. Ennen kuin käytät pulloa ensimmäistä kertaa, täytä annostelupumppu irrottamalla suojakorkki ja painamalla annosteluventtiiliä useita kertoja, kunnes ruiskutus tulee näkyviin. Kun sylinteriä ei ole käytetty pitkään, pumpun täyttö saattaa olla tarpeen.

Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: huimaus, päänsärky, takykardia, kuume, verenpaineen lasku; harvoin (varsinkin yliannostustapauksissa) - ortostaattinen romahtaminen, syanoosi, joka johtuu voimakkaasta verenpaineen laskusta, saattaa pahentaa angina pectoriksen oireita (paradoksaalinen reaktio nitraatteihin). Joskus on romahtaa bradyarytmia ja tajunnan menetys.

Ruoansulatuskanavan osa: suun limakalvon kuivuus, harvoin - pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu.

Keskushermoston osalta: heikkous, harvoin - ahdistus, psykoottiset reaktiot, letargia, disorientaatio.

Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, kutina, eksfoliatiivinen ihotulehdus.

Paikalliset reaktiot: ihon hyperemia, kielen polttaminen.

Muut: harvoin - näön hämärtyminen, hypotermia, metemoglobinemia.

Oireet: päänsärky, matala verenpaine, ortostaattinen hypotensio, refleksitakykardia, huimaus, kasvojen punoitus, oksentelu ja ripuli, astenia, lisääntynyt uneliaisuus, kuuma tunne. Erittäin suuret annokset (yli 20 mg / kg) johtavat metemoglobinemiaan, syanoosiin, hengenahdistukseen ja takypneaan, ortostaattiseen romahdukseen.

Hoito: Lievissä tapauksissa - siirrä potilas "makaa" -asentoon nostetuilla jaloilla. Jos kyseessä on vakava yliannostus, tulee käyttää yleisiä myrkytyksen ja sokin hoitomenetelmiä (verenkierron, noradrenaliinin ja / tai dopamiinin korvaaminen). Epinefriinin käyttö on vasta-aiheista.

Metemoglobinemian kehittyessä voidaan käyttää seuraavia vastalääkkeitä ja hoitomenetelmiä:

1. C-vitamiini - 1 g natriumsuolan sisällä tai suonensisäisesti.

2. Happihoito, hemodialyysi, verensiirto (vaihto).

Muut vasodilataattorit ja verenpainelääkkeet (beeta-salpaajat, salpaajat "hidas" kalsiumkanavan salpaajat, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE)), psykoosilääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet, inhibiittorit monoamiooksidazy (MAO) estäjät, fosfodiesteraasi tyyppi viiden (mukaan lukien sildenafiili ja muut inhibiittorit FDE- 5) prokainamidi ja etanoli voivat parantaa nitroglyseriinin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Nitroglyseriini lisää dihydroergotamiinin vaikutusta ja vähentää hepariinin tehokkuutta, nitroglyseriini lisää dihydroergotamiinin pitoisuutta veren seerumissa, mikä parantaa sen vaikutusta.

Asetyylisalisyylihapon lisääminen lisää nitroglyseriinin määrää veressä ja parantaa sen vaikutusta.

Nitroglyseriinisuihku lisää katekoliamiinien ja vanillinimidihapon erittymistä virtsaan.

Lääkkeen ominaisuuksien määrittäminen ensimmäisellä annoksella tai sen peruuttamisen yhteydessä: Ei tietoja.

Käytä varoen ortostaattista hypotensiota, hemorragista aivohalvausta, vaikeaa munuaisten ja / tai maksan vajaatoimintaa, tyrotoksikoosia, alkoholin väärinkäyttöä, epilepsiaa, päänvammoja, suljettu kulma glaukooma (lisääntynyt silmänpaineen riski), migreeni, vaikea anemia. Erityistä huomiota ja tarkkailua tarvitaan, kun hoidetaan potilaita, jotka ovat alttiita ortostaattisen hypotensioiden kehittymiselle, sekä lisääntyneen kallonsisäisen paineen ollessa kyseessä. Herkkyys nitraateille eri potilailla voi vaihdella suuresti, mikä olisi otettava huomioon annosta valittaessa. Annoksen lisääminen voi aiheuttaa siedettävyyttä lääkkeelle (riippuvuus). Lääkeaine sisältää alkoholia, joka on tärkeää potilaille, joilla on heikentynyt maksan toiminta, alkoholin väärinkäyttö, epilepsia, aivovamma ja muut keskushermoston sairaudet sekä raskaana olevat naiset ja lapset. Nitroglyseriini voi parantaa muiden lääkkeiden vaikutuksia. Jos näön hämärtyminen tai suun kuivuminen jatkuu tai on vakava, hoito on lopetettava.

Alkoholijuomien käyttö huumeiden käytön aikana on ehdottomasti kielletty.

Hoidon aikana on välttämätöntä ajaa autoja ja harjoittaa potentiaalisesti vaarallista toimintaa, joka vaatii lisääntynyttä keskittymistä ja psykomotorista nopeutta.

Nitroglyseriinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana edellyttää riskien ja hyötyjen huolellista vertaamista ja se on suoritettava tarkassa lääkärin valvonnassa.

Nitroglyseriinin erittymistä äidinmaitoon ei ole osoitettu.

nitroglyseroli

Nitroglyseriini: käyttöohjeet ja arvioinnit

Latinalainen nimi: Nitroglyseriini

ATX-koodi: C01DA02

Vaikuttava aine: nitroglyseriini (nitroglyseriini)

Valmistaja: NPF Mikrohim, LLC Kokeilulaitos GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, lääketieteellinen tekniikka Holding MTH, Samaramedprom, CJSC Binnofarm, JSC "Biomed" ne. I.I. Mechnikova "," Medisorb "(Venäjä)

Kuvaus ja kuvaus: 07/26/2018

Apteekkien hinnat: 17 ruplaa.

Nitroglyseriini on verisuonia laajentava lääke, jota käytetään anginahyökkäysten lievittämiseen.

Vapauta muoto ja koostumus

Nitroglyseriini on saatavilla seuraavissa annostusmuodoissa:

• Sublingaaliset tabletit: melkein valkoiset tai valkoiset, litteät lieriömäiset, karkea pinta (40 tablettia polymeeriputkessa, tiiviisti korkkiruuvi, 1 koeputki pahvikotelossa);
• Sublingaalinen suihkutus: väritön, läpinäkyvä (pulloissa tai sylintereissä, joissa on 200 annosta (10 ml), 1 pullo tai ilmapallo pahvipakkauksessa, jossa on annostelumekaaninen pumppu);
• Konsentroi liuoksen valmistamiseksi infuusiota varten: väritön, läpinäkyvä (2, 5 tai 10 ml: n ampulleissa, 5 ampullia läpipainopakkauksissa, 1, 2 tai 10 pakkauksessa pahvikotelossa).

Yhden tabletin sublingvaalinen koostumus sisältää:

• Vaikuttava aine: nitroglyseriini - 0,5 mg (100% aineen perusteella);
• Apukomponentit: sokeri (sakkaroosi) - 7,9 mg, glukoosi (dekstroosi) - 9,3 mg, perunatärkkelys - 9,3 mg.

Yhden annoksen ruiskeen sublingvaalinen koostumus sisältää:

• Vaikuttava aine: nitroglyseriini - 0,4 mg;
• Apukomponentit: 95% etanolia (1% liuoksen muodossa).

1 ml: n konsentraatin koostumus infuusioliuoksen valmistamiseksi sisältää:

• Vaikuttava aine: nitroglyseriini - 1 mg;
• Apukomponentit: dekstroosi, natriumkloridi, kaliumdihydrofosfaatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Nitroglyseriini on perifeerinen vasodilataattori, joka vaikuttaa pääasiassa laskimoaluksiin. Sen vaikutus johtuu pääasiassa sydänlihaksen kysynnän vähenemisestä, joka johtuu esikuormituksen vähenemisestä (verenvirtauksen väheneminen oikealle atriumille ja perifeerisen laskimonsisäisen astian laajenemisesta) ja jälkikuormituksesta (perifeerisen verisuoniresistenssin lasku).

Nitroglyseriini pystyy vapauttamaan typpioksidia sen molekyylistä, joka on luonnollinen endoteelin rentouttava tekijä. Yhdiste lisää syklisen guanosiinimonofosfataasin konsentraatiota solun sisällä, mikä estää kalsiumionien tunkeutumisen sileisiin lihassoluihin ja provosoi niiden rentoutumisen. Vaskulaarisen seinän sileiden lihasten rentoutuminen johtaa verisuonten laajenemiseen, mikä vähentää sydämen kuormitusta ja hapen sydänlihaksen tarvetta. Sepelvaltimoiden laajeneminen parantaa sepelvaltimon verenkiertoa ja sen uudelleenjakoa alueilla, joille on ominaista alentunut verenkierto, mikä stimuloi hapen kuljetusta sydänlihakseen.

Laskimon laskun väheneminen aiheuttaa paineen laskua keuhkoverenkierrossa ja täyttöpaineessa, subendokardiaalikerrosten veren tarjonnan paranemista ja keuhkopöhön oireiden regressiota. Nitroglyseriinille on tunnusomaista keskeinen inhiboiva vaikutus kivun oireyhtymän muodostumisesta vastaavan verisuonten komponentin sympaattiseen verisuonten sävyyn ja tukahduttamiseen. Se herättää myös meningeaalisten alusten laajenemisen, mikä aiheuttaa päänsärkyä sen jälkeen, kun se on otettu, ja rentouttaa keuhkoputkien, pienten ja paksujen suolien, ruokatorven, sfinktereiden, sappikanavien, sappirakon, virtsateiden sileät lihassolut.

Sublingvaalisten muotojen käyttö antaa yleensä mahdollisuuden pysäyttää angina 1,5 minuutin kuluttua oraalisen antamisen jälkeen, ja antianginaalinen vaikutus kestää 30–60 minuuttia.

farmakokinetiikkaa

Nitroglyseriini imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan suuontelon limakalvojen pinnalta. Sublingvaalisella saannilla se tunkeutuu välittömästi systeemiseen verenkiertoon. Lääkkeen hyötyosuus on 100%, koska aineen primaarinen maksan hajoaminen on suljettu pois. Nitroglyseriinin maksimipitoisuus veriplasmassa määritetään 4-5 minuutin kuluttua. Aineen aineenvaihdunta tapahtuu melko nopeasti, kun nitraattireduktaasi osallistuu. Samalla muodostuu mono- ja dinitraatteja. Farmakologista aktiivisuutta osoittaa vain isosorbidi-5-mononitraatti. Lopullinen metaboliitti on glyseriini.

Lääkkeen jakautumistilavuus on hyvin suuri (1,2-3,3 l / kg). Plasman proteiineihin sitoutumisen aste on 60%. Nitroglyseriini erittyy virtsaan metaboliitteina (alle 1% hyväksytystä annoksesta erittyy muuttumattomana), kokonaispuhdistuma on 25–30 l / min (infuusion antamisella - jopa 78 l / min). Oraalisen kielenalaisen lääkityksen jälkeen eliminaation puoliintumisaika veriplasmasta vaihtelee 2,5–4,4 minuutissa (infuusiona 1–3 minuuttia). Kiertävä nitroglyseriini sitoutuu voimakkaasti punasoluihin ja kerääntyy verisuonten seiniin.

Käyttöaiheet

Indikaatiot nitroglyseriinin käytöstä ovat:

• Angina pectoris (aivohalvauksen pysäyttäminen ja lyhyt ennaltaehkäisy ennen emotionaalista stressiä tai fyysistä rasitusta);
• Akuutti sydäninfarkti, mukaan lukien akuutti vasemman kammion vajaatoiminta (infuusioliuos);
• Keuhkopöhö (infuusioliuos);
• Epävakaa angina (infuusioliuos).

Vasta

• romahtaa;
• Ikä jopa 18 vuotta (Nitroglyseriinin käytön tehokkuutta ja turvallisuutta tässä ikäryhmässä ei ole vahvistettu);
• Yliherkkyys lääkkeelle.

Annostusmuodosta riippuen seuraavat sairaudet / olosuhteet ovat täydellisiä vasta-aiheita Nitroglyseriinin käyttöön:

• Glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (sublingvaaliset tabletit);
• Shock (sublingvaalinen spray ja pillerit);
• Kardiogeeninen sokki, paitsi jos toimenpiteet lopullisen diastolisen paineen ylläpitämiseksi (sublingvaalinen spray);
• Vaikea valtimon hypotensio, jossa systolinen verenpaine on alle 90 mmHg. Art. (sublingvaalinen spray);
• Constrictive perikardiitti (sublingual spray);
• Angina liittyy hypertrofiseen obstruktiiviseen kardiomyopatiaan (hypoglossal spray);
• Akuutti sydäninfarkti ja krooninen sydämen vajaatoiminta, jossa vasemman kammion täyttöpaine on alhainen (sublingvaalinen spray);
• Perikardiaalinen tamponade (hyoidisuihku);
• Mikä tahansa tila, joka liittyy kallonsisäisen paineen lisääntymiseen (sublingvaalinen spray);
• Vaikea mitraalinen ja / tai aortan stenoosi, primaarinen keuhkoverenpainetauti (sublingvaalinen spray);
• Samanaikainen käyttö fosfodiesteraasi-5-estäjien, kuten vardenafiilin, sildenafiilin, tadalafiilin (tabletit ja sublingvaalinen spray) kanssa.

Ohjeiden mukaan nitroglyseriiniä on käytettävä varoen, kun arvioidaan hyöty / riski-suhde:

• Hemorraginen aivohalvaus;
• Vaikea anemia;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• Vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• Kulman sulkeminen glaukooma;
• Viimeaikaiset päävammat;
• Intrakraniaalinen hypertensio;
• Sydämen tamponadi (sublingvaaliset tabletit ja infuusioliuos);
• Maksan vajaatoiminta (sublingvaaliset tabletit ja infuusioliuos), vaikea maksan vajaatoiminta (sublingvaalinen spray);
• Hypotensio, jossa on alhainen systolinen paine - alle 90 mm Hg. Art. (sublingvaaliset tabletit ja infuusioliuos);
• Ortostaattinen hypotensio ja taipumus kehittää ortostaattista hypotensiota (sublingvaalinen spray);
• Alkoholin väärinkäyttö (sublingual spray);
• Epilepsia (sublingvaalinen spray);
• Migreeni (sublingvaalinen spray);
• Constrictive pericarditis (sublingvaaliset tabletit ja infuusioliuos);
• Eristetty mitraalinen stenoosi (sublingvaaliset tabletit ja infuusioliuos);
• Hypertrofinen kardiomyopatia (sublingvaaliset tabletit ja infuusioliuos);
• Myrkyllinen keuhkopöhö (infuusioliuos);
• Idiopaattinen hypertrofinen subaortinen stenoosi (sublingvaaliset tabletit), aortan stenoosi (infuusioliuos);
• Akuutti sydäninfarkti, krooninen sydämen vajaatoiminta, jossa vasemman kammion täyttöpaine on alhainen (sublingvaaliset tabletit ja infuusioliuos);
• Kontrolloimaton hypovolemia, jolla on normaali tai alhainen paine keuhkovaltimossa potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta (infuusioliuos);
• Isku, mukaan lukien kardiogeeninen, lukuun ottamatta tapauksia, joissa vasemman kammion täyttöpaine on riittävän korkea, ml. toimitetaan lääkkeillä, joilla on positiivinen inotrooppinen vaikutus tai aortan sisäinen vastapaino (infuusioliuos);
• Aivoverenvuoto (infuusioliuos);
• Vaikea aivojen ateroskleroosi (infuusioliuos);
• Raskaus ja imetys (kaikissa lääkkeen muodoissa);
• Vanhempi ikä (infuusioliuos).

Ohjeet nitroglyseriinin käyttöön: menetelmä ja annostus

Sublingaaliset tabletit

Komplikaatioiden ehkäisemiseksi nitroglyseriinia suositellaan lääkärin ohjeiden mukaisesti.

Nitroglyseriinitabletit otetaan (sublingvaalisesti) kielen alle ja pitävät suussa, kunnes ne täysin imeytyvät.

Nitroglyseriini tulee ottaa heti, kun ensimmäiset merkit anginahyökkäyksen kehittymisestä ilmenevät tai ennen odotettua fyysistä rasitusta tai emotionaalista stressiä. Yksi annos - 1 tabletti. Vakaa angina, vaikutus voi tulla pienempi annos, tässä tapauksessa loput pilleri, joka ei liuennut on suositeltavaa sylkeä ulos. Useimmissa tapauksissa (75%: lla potilaista) parannusta havaitaan Nitroglyseriinin käytön kolmen ensimmäisen minuutin aikana.

Jos 5 minuutin kuluessa angina-hyökkäystä ei lopeteta, sinun tulee ottaa toinen tabletti.

Jos 2 Nitroglyseriinitabletin ottamisen jälkeen ei ole terapeuttista vaikutusta, ota välittömästi yhteys lääkäriin.

Sublingimaali

Syötä kielen päälle tai alle, mieluiten istuma-asennossa, samalla kun pidät hengitystä. Ruiskutuksen jälkeen suihketta ei niellä välittömästi, vaan pidetään kiinni, suljetaan suu muutaman sekunnin ajan.

Komplikaatioiden välttämiseksi nitroglyseriinia tulee käyttää lääkärin ohjeiden mukaisesti.

Kun ensimmäiset merkit anginan hyökkäyksestä ilmenevät, annetaan 1-2 annosta sumutetta (vakavuuden mukaan). Tarvittaessa on mahdollista lisätä vielä yksi annos, mutta enintään 3 annosta (1,2 mg) 15 minuutin kuluessa.

Jos 3 annosta 15 minuutin ajan, tila ei ole parantunut, ota yhteys lääkäriisi.

Suurin yksittäinen annos - 3 annosta sumutetta.

Jos nitroglyseriinin käytön indikaatio on aivohalvausten ehkäisy, lääkettä käytetään 1 annoksena 5-10 minuutin ajan ennen odotettua kuormitusta tai stressiä.

Ennen käyttöä ruiskupakkausta ei saa ravistaa. Ruiskutettaessa pullo on pidettävä pystysuorassa.

Infuusioliuos

Nitroglyseriinin laskimonsisäisen antamisen nopeus valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon verenpaine, syke, keskimääräinen laskimopaine, EKG ja muut indikaattorit. Liuos tulee antaa infuusiopumpun tai automaattisen annostelijan kautta, jotta se voidaan mitata tarkasti ja säätää injektion rytmiä.

Nitroglyseriinin antaminen käyttäen tavanomaista nesteensiirtojärjestelmää varmistaa annoksen tarkkuuden laskemalla kaadettavan nesteen tippojen määrä. Ennen nitroglyseriinin esiliuoksen lisäämistä, joka on laimennettu 0,9% natriumkloridiliuokseen tai 5% glukoosiliuokseen (dekstroosi) konsentraatioon 0,01%. Älä käytä muita liuottimia.

On suositeltavaa käyttää lasi- ja polyeteeniputkia, koska vaikuttava aine imeytyy polyvinyylikloridiputkien seiniin (häviöt voivat olla 40–80%). Nitroglyseriiniliuos romahtaa nopeasti valossa, joten verensiirtojärjestelmä ja injektiopullot tulisi suojata läpinäkymättömällä materiaalilla. Liuoksen säilyttäminen avoimessa ampullissa ei ole sallittua.

Liuoksen aloitusnopeus on 0,5-1 mg / tunti, suurin nopeus - 8-10 mg / tunti.

Nitroglyseriinin suositellut pitoisuudet ja annostusnopeus ovat: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg vuorokaudessa automaattisen annostelijan kautta (liuoksen tilavuus 1 mg / ml) tai 240 mg päivässä laskimonsisäisen annostelun avulla (liuoksen tilavuus 0 1 mg / ml); injektionopeus on 3-4 tippaa minuutissa (1 ml vastaa 20 tippaa).

Hoidon kesto määräytyy kliinisten oireiden perusteella ja se voi vaihdella useista tunneista 2-3 päivään.

Haittavaikutukset

• Keskushermosto: heikkous; harvoin - psykoottiset reaktiot, ahdistuneisuus, disorientaatio, letargia;
• Ruoansulatusjärjestelmä: suun limakalvon kuivuminen; harvoin - oksentelu, pahoinvointi, vatsakipu;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: päänsärky, huimaus, kuume, takykardia, verenpaineen alentaminen; harvoin (erityisesti yliannostuksessa) - syanoosi, ortostaattinen romahtaminen, angina-oireiden lisääntyminen (paradoksaalinen reaktio nitraatteihin); joskus - romahtaa tajunnan menetys ja bradyarrytmia;
• Paikalliset reaktiot: polttaminen kielen alle, ihon punoitus;
• Allergiset reaktiot: harvoin - kutina, ihottuma, eksfoliatiivinen ihottuma;
• Muut: harvoin - hypotermia, näön hämärtyminen, metemoglobinemia.

yliannos

Nitroglyseriinin yliannostuksen oireita ovat: pahoinvointi, oksentelu, lisääntynyt uneliaisuus, vaikea heikkous, asteenia, voimakas huimaus, päänsärky, kohtaukset, kuume, hengenahdistus, refleksitakykardia, verenpaineen lasku (alle 90 mmHg.), Ortostaattisen levyn mukana.. Lääkkeen ottaminen suurina annoksina (yli 20 mg / kg) voi johtaa takypnean, hengenahdistuksen, syanoosin, romahduksen, metemoglobinemian kehittymiseen.

Yliannostuksen sattuessa sinun tulee välittömästi antaa potilaalle vaakasuora sijainti, nostaa jalat ja myös hakeuduttava lääkärin hoitoon.

Erityiset ohjeet

Ohjeissa ilmoitettuja terapeuttisia annoksia ei pidä ylittää.

Yksi tabletti, jossa on sublingvaalista nitroglyseriinia, sisältää 2,65 × 10 –3 XE (leipäyksiköt).

Hoidon aikana on mahdollista merkittävästi alentaa verenpainetta ja kehittää huimausta äkillisellä siirtymällä pystysuoraan asentoon altis tai istuma-asennosta sekä kuumasta säästä, kuntoilun tai alkoholin nauttimisen aikana.

Suun limakalvon hämärtymisen tai kuivauksen säilyttämisen tai huomattavan vakavuuden vuoksi hoito on keskeytettävä.

Ohjeiden mukaan nitroglyseriini, kuten muutkin orgaaniset nitraatit, voi olla riippuvuutta aiheuttavaa (tässä tapauksessa tarvitaan annostuksen kasvua).

Päänsärkyn vakavuutta hoidon aikana voidaan vähentää vähentämällä lääkkeen annosta ja / tai annettaessa samanaikaisesti validolia.

Useita aivohalvauksia käytettäessä on suositeltavaa käyttää pitkäkestoisia nitroglyseriinilääkkeitä.

Nitroglyseriinin käytön aikana alkoholijuomien käyttö on ehdottomasti kiellettyä.

Suihkun sublingvaalinen koostumus sisältää alkoholia, joka on tärkeää imettäville ja raskaana oleville naisille, potilaille, joilla on maksan toimintahäiriöitä, epilepsia, pään vammat ja muut keskushermoston sairaudet sekä alkoholin väärinkäyttö.

Infuusioliuoksen koostumus sisältää glukoosia (dekstroosia), jonka diabetespotilaiden on otettava huomioon.

Akuutissa sydämen vajaatoiminnassa tai akuutissa sydäninfarktissa nitroglyseriinia tulee käyttää vain, jos potilaiden kliininen tarkkailu on tarkka.

Angina-iskujen lisääntymisen estämiseksi on suositeltavaa välttää lääkkeen äkillinen lopettaminen.

Verenpaineen ei-toivotun alenemisen estämiseksi Nitroglyseriini-infuusioliuoksen syöttönopeus on valittava erikseen. Verenpaineen alentamista voidaan havaita vain liuoksen injektionopeuden valinnassa, mutta myöhemmin, aluksi vakiintuneen verenpaineen taustalla (seuranta on suoritettava vähintään 3-4 kertaa tunnissa koko infuusion ajan).

Aikaisemmin käsitellyt orgaaniset nitraatit (isosorbidi-5-mononitraatti, dinitraattisosorbidi) voivat vaatia suurempaa annosta halutun hemodynaamisen vaikutuksen saamiseksi.

Nitroglyseriinin käytön aikana tulee olla varovainen, kun ajetaan ajoneuvoa ja suoritetaan mahdollisesti vaarallisia työtyyppejä, jotka vaativat lisääntynyttä pitoisuutta ja psykomotorisia reaktioita.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun nitroglyseriiniä käytetään samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden kanssa, voi esiintyä seuraavia vaikutuksia:

• Vasodilataattorit, verenpainetta alentavat lääkkeet, angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät, fosfodiesteraasi-5-estäjät, hidas kalsiumkanavan salpaajat, trisykliset masennuslääkkeet, etanoli, diureetit, beeta-adrenoblokkerit, monoamiinioksidaasin estäjät, procainamidi: lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus, nitrofaasia, proacinamidi: hypotensiivisen vaikutuksen lisääntyminen
• Dihydroergotamiini: lisää sen pitoisuutta veressä ja lisää verenpainetta;
• Hepariini: sen tehokkuuden väheneminen;
• Asetyylisalisyylihappo: lisää nitroglyseriinin määrää veressä ja tehosta sen toimintaa.

analogit

Nitroglyfien analogit Nitrokardioli, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitroprint, Nitrospray, Trinitroglyseroli, Trinitriini, Trinitrol, Sustonit, Sustac forte, Perlinganite.

Säilytysehdot

Säilytä pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa.

• Sublingaaliset tabletit: 2 vuotta lämpötilassa, joka on enintään 25 ° C;
• Suihkupuhdistus: 2 vuotta 15 ° C: n lämpötiloissa;
• Infuusiokonsentraatti: 3 vuotta 5-25 ° C: n lämpötilassa.

Apteekkien myyntiehdot

Reseptiä.

Nitroglyseriinin arviot

Arvostelujen mukaan Nitroglyseriini on välttämätön lääke anginaa sairastaville potilaille. Erityisesti iäkkäät potilaat käyttävät sitä usein. Lääke on nopea ja lievittää sydänkohtauksia lähes välittömästi annon jälkeen. On kuitenkin viestejä, joissa mainitaan haittavaikutukset, pääasiassa huimaus ja voimakas päänsärky.

Nitroglyseriinin hinta apteekeissa

Nitroglyseriinin likimääräinen hinta sublingvaalisten tablettien muodossa on 48‒66 ruplaa (pakkauksessa on 40 kappaletta). 80–127 ruplaa (200 annokselle laskettuna) on mahdollista ostaa ruiskutus sublingvaalisesti. Infuusioliuoksen valmistamiseen käytettävän konsentraatin hinta vaihtelee 540 - 624 ruplaan (pakkauksessa on 10 ampullia).