Adrenomimetics muodostaa suuren joukon farmakologisia lääkkeitä, joilla on stimuloiva vaikutus verisuonten sisäelimissä ja seinissä oleviin adrenoretseptoreihin. Niiden vaikutus riippuu vastaavien proteiinimolekyylien herätyksestä, mikä aiheuttaa muutoksen aineenvaihdunnassa ja elinten ja järjestelmien toiminnassa.
Adrenoretseptoreita esiintyy kaikissa kehon kudoksissa, ne ovat spesifisiä proteiinimolekyylejä solukalvojen pinnalla. Vaikutus adrenaliinin ja noradrenaliinin (kehon luonnollisiin katekoliamiineihin) adrenoreceptoreihin aiheuttaa erilaisia terapeuttisia ja jopa toksisia vaikutuksia.
Kun adrenerginen stimulaatio voi esiintyä verisuonten kouristuksena ja laajentumisena, sileiden lihasten rentoutumiseen tai päinvastoin hihnan supistumiseen. Adrenomimeetit muuttavat rauhasen solujen erittymistä limakalvoilla, lisäävät lihaskuitujen johtavuutta ja ärsytystä jne.
Adrenomimeettien vaikutuksesta välittyvät vaikutukset ovat hyvin erilaisia ja riippuvat tietyssä tapauksessa stimuloidusta reseptorityypistä. Keho sisältää a-1, a-2, P-1, P-2, P-3-reseptoreita. Adrenaliinin ja noradrenaliinin vaikutus ja vuorovaikutus näiden molekyylien kanssa ovat monimutkaisia biokemiallisia mekanismeja, joihin emme lopeta, määrittelemällä vain tärkeimpien erityisten adrenoretseptorien stimuloinnin vaikutukset.
A1-reseptorit sijaitsevat pääosin valtimotyypin pienissä astioissa (arterioleissa), ja niiden stimulaatio johtaa verisuonten kouristukseen, kapillaariseinien läpäisevyyden vähenemiseen. Näiden proteiineja stimuloivien lääkkeiden vaikutuksen tulos on verenpaineen nousu, turvotuksen väheneminen ja tulehdusreaktion voimakkuus.
a2-reseptoreilla on hieman erilainen merkitys. Ne ovat herkkiä sekä adrenaliinille että noradrenaliinille, mutta niiden yhdistäminen välittäjän kanssa aiheuttaa päinvastaisen vaikutuksen, toisin sanoen, ottamalla yhteyttä reseptoriin, adrenaliini aiheuttaa vähenemistä omassa erityksessään. Vaikutus α2-molekyyleihin johtaa verenpaineen laskuun, verisuonten laajentumiseen ja niiden läpäisevyyden lisäämiseen.
Β1-adrenoreceptorien hallitseva sijainti katsotaan sydämeksi, minkä vuoksi niiden stimuloinnin vaikutus on sen työn muuttaminen - supistusten lisääntyminen, pulssin lisääminen, johtokyvyn kiihdyttäminen sydänlihaksen hermokuitujen läpi. P1-stimulaation tulos on myös verenpaineen nousu. Sydän lisäksi β1-reseptorit sijaitsevat munuaisissa.
β2-adrenoretseptorit ovat keuhkoputkia, ja niiden aktivointi aiheuttaa keuhkopuun laajenemisen ja kouristuksen poistamisen. β3-reseptorit ovat läsnä rasvakudoksessa, edistävät rasvan hajoamista energian ja lämmön vapautuessa.
Adrenomimeettejä on erilaisia: alfa- ja beeta-adrenomimeettejä, sekalaisia lääkkeitä, valikoivia ja ei-selektiivisiä lääkkeitä.
Adrenergiset mimeetit itse kykenevät sitoutumaan reseptoreihin, toistamalla täysin endogeenisten välittäjien (epinefriini, noradrenaliini) - suoran vaikutuksen omaavien lääkkeiden vaikutuksen. Muissa tapauksissa lääke vaikuttaa epäsuorasti: se lisää luonnollisten välittäjien tuotantoa, estää niiden tuhoamisen ja takaisinoton, mikä lisää välittäjän keskittymistä hermopäätteisiin ja tehostaa sen vaikutuksia (epäsuora toiminta).
Osoitteet adrenomimeettien nimittämisestä voivat olla:
- Akuutti sydämen vajaatoiminta, sokki, äkillinen verenpaineen lasku, sydänpysähdys;
- Bronkiaalinen astma ja muut hengityselinten sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi; nenän limakalvon ja silmien akuutti tulehdus, glaukooma;
- Hypoglykeminen kooma;
- Suorita paikallinen nukutus.
Ei-selektiiviset adrenomimetit
Ei-selektiiviset adrenomimetit kykenevät herättämään sekä alfa- että beeta-reseptoreita, mikä aiheuttaa monenlaisia muutoksia monissa elimissä ja kudoksissa. Näitä ovat adrenaliini ja norepinefriini.
Adrenaliini aktivoi kaikenlaisia adrenoretseptoreita, mutta sitä pidetään pääasiassa beeta-agonistina. Sen tärkeimmät vaikutukset ovat:
- Ihon, limakalvojen, vatsan elinten ja aivojen, sydämen ja lihasten verisuonten lumenin lisääntyminen;
- Lisääntynyt sydänlihaksen supistuminen ja syke;
- Keuhkoputken lumen laajeneminen, limakalvojen keuhkoputkien muodostumisen vähentäminen, turvotuksen vähentäminen.
Adrenaliinia käytetään pääasiassa hätätilanteissa ja hätätilanteissa akuutteja allergisia reaktioita varten, mukaan lukien anafylaktinen sokki, sydänpysähdys (intrakardiaksi), hypoglykeminen kooma. Adrenaliinia lisätään anestesia-lääkkeisiin niiden toiminnan keston lisäämiseksi.
Norepinefriinin vaikutukset ovat hyvin samankaltaisia kuin adrenaliini, mutta ne ovat vähäisempiä. Molemmat keinot vaikuttavat yhtä hyvin sisäelinten sileisiin lihaksiin ja aineenvaihduntaan. Norepinefriini lisää sydänlihaksen supistumiskykyä, supistaa verisuonia ja lisää verenpainetta, mutta syke saattaa jopa laskea muiden sydänsolujen reseptorien aktivoinnin vuoksi.
Noradrenaliinin pääasiallista käyttöä rajoittaa tarve nostaa verenpainetta iskun, vamman, myrkytyksen yhteydessä. On kuitenkin oltava varovainen hypotensioriskin, munuaisten vajaatoiminnan ja riittämättömän annostelun, ihon nekroosin vuoksi injektiokohdassa pienen verisuonten pienen astian supistumisen vuoksi.
Alfa-adrenomimeetit
Alfa-adrenomimeettejä edustavat lääkkeet, jotka toimivat pääasiassa alfa-adrenoreceptoreilla, ja ne ovat selektiivisiä (vain yhdelle tyypille) ja ei-selektiivisiä (ne vaikuttavat a1: een ja a2-molekyyleihin). Ei-selektiivisiä lääkkeitä pidetään noradrenaliinina, joka myös stimuloi beeta-reseptoreita.
Selektiivinen alfa1-adrenomimetikamiin kuuluu mesaton, etylefriini, midodriini. Tämän ryhmän lääkkeillä on hyvä anti-sokerivaikutus, joka johtuu verisuonten sävyn lisääntymisestä, pienten valtimoiden kouristuksesta ja jonka vuoksi niille on määrätty vakava hypotensio ja sokki. Niiden paikallista levittämistä seuraa verisuonten supistuminen, ne voivat olla tehokkaita allergisen nuhan, glaukooman hoidossa.
Alfa2-reseptoreita indusoivat aineet ovat yleisempiä johtuen pääasiassa paikallisesti annettavasta annostelusta. Tämän luokan adrenomimeettien tunnetuimpia edustajia ovat naftsiini, galatsoliini, ksylometatsoliini, viziini. Näitä lääkkeitä käytetään laajalti nenä- ja silmän akuutin tulehduksen hoitoon. Niiden nimittäminen on allerginen ja tarttuva nuha, sinuiitti, sidekalvotulehdus.
Nopean vaikutuksen alkamisen ja näiden varojen saatavuuden vuoksi ne ovat hyvin suosittuja lääkkeinä, jotka voivat nopeasti päästä eroon tällaisesta epämiellyttävästä oireesta, kuten nenän ruuhkautumisesta. Sinun pitäisi kuitenkin olla varovainen, kun käytät niitä, koska niillä on kohtuuton ja pitkäaikainen innostus tällaisiin tippoihin, ei vain lääkeresistenssin kehittyminen vaan myös limakalvon atrofiset muutokset, jotka voivat olla peruuttamattomia.
Paikallisten reaktioiden mahdollisuus limakalvojen ärsytyksen ja atrofian muodossa sekä systeemiset vaikutukset (lisääntynyt paine, sydämen rytmin muutos) eivät salli niiden käyttöä pitkään aikaan, ja ne ovat myös kontraindisoituja imeväisille, verenpaineesta kärsiville, glaukoomalle, diabetekselle. On selvää, että sekä hypertensiiviset potilaat että diabeetikot käyttävät edelleen samoja nenän tippoja kuin kaikki muutkin, mutta niiden pitäisi olla hyvin varovaisia. Lapsille tuotetaan erityisiä tuotteita, jotka sisältävät turvallisen annoksen adrenomimeettia, ja äitien tulisi olla varovaisia, että lapsi ei saa liian monta niistä.
Keskivaikutuksen selektiivisellä alfa2-adrenomimeettillä ei ole vain systeemistä vaikutusta kehoon, ne voivat kulkea hemato-enkefalliesteen läpi ja aktivoida adrenoretseptorit suoraan aivoissa. Niiden tärkeimmät vaikutukset ovat seuraavat:
- Alentaa verenpainetta ja sykettä;
- Normaali sydämen rytmi;
- Niillä on rauhoittava ja selvä analgeettinen vaikutus;
- Vähennä syljen ja kyynelnesteen erittymistä;
- Vähennä veden erittymistä ohutsuolessa.
Metyylidopa, klonidiini, guanfasiini, katapresaani, dopegit, joita käytetään valtimon verenpaineen hoidossa, on laajalti jakautunut. Heidän kykynsä vähentää syljen erittymistä, antaa anestesiavaikutusta ja rauhoittaa sen, että niitä voidaan käyttää ylimääräisinä lääkkeinä anestesian ja anestesian avulla selkärangan anestesiassa.
Beta-adrenomimeetit
Beeta-adrenoretseptorit löytyvät pääasiassa sydämestä (β1) ja keuhkoputkien, kohdun, virtsarakon ja verisuonten seinien sileistä lihaksista (β2). β-adrenomimeetit voivat olla selektiivisiä, jotka vaikuttavat vain yhteen reseptorityyppiin ja eivät ole selektiivisiä.
Beeta-adrenergisen vaikutuksen mekanismi liittyy verisuonten seinämien ja sisäelinten beeta-reseptorien aktivoitumiseen. Näiden lääkkeiden tärkeimmät vaikutukset ovat sydämen supistusten tiheyden ja voimakkuuden lisääminen, paineen nousu, sydämen johtumisen parantaminen. Beetadrenomimeetit rentouttavat tehokkaasti keuhkoputkien, kohdun sileät lihakset, ja siksi niitä käytetään menestyksekkäästi keuhkoputkien astman hoitoon, keskenmenon uhkaan ja lisääntyneeseen kohdun sävyyn raskauden aikana.
Ei-selektiiviset beeta-adrenomimetit sisältävät izadrinin ja orciprenaliinin, stimuloivat β1- ja β2-reseptorit. Izadrinia käytetään hätärokologiassa sydämen lyöntitiheyden lisäämiseksi vahvan bradykardian tai atrioventrikulaarisen lohkon avulla. Aiemmin se oli määrätty myös keuhkoputkia varten, mutta nyt, koska sydämen haittavaikutukset ovat todennäköisiä, etusija annetaan selektiivisille beeta2-adrenomimeeteille. Isadrin on vasta-aiheinen iskeemiseen sydänsairaukseen, ja tämä sairaus liittyy usein keuhkoputkien astmaan vanhuksilla.
Orciprenaliinia (alupente) määrätään astman hoitoon keuhkoputkien obstruktion hoitoon hätätilanteissa - bradykardia, sydänpysähdys, atrioventrikulaarinen salpa.
Selektiivinen beeta-1-adrenerginen agonisti on dobutamiini, jota käytetään hätätilanteissa kardiologiassa. Se on osoitettu akuutin ja kroonisen dekompensoidun sydämen vajaatoiminnan tapauksessa.
Selektiivisiä beeta-2-adrenostimulantteja on käytetty laajalti. Tämän toimenpiteen valmisteet rentoutuvat pääasiassa keuhkoputkien sileistä lihaksista, joten niitä kutsutaan myös keuhkoputkia laajentaviksi.
Bronchodilaattoreilla voi olla nopea vaikutus, sitten niitä käytetään astmahyökkäysten lievittämiseen ja mahdollistamaan nopeasti astman oireiden lievittäminen. Yleisin salbutamoli, terbutaliini, valmistettu inhalaatiomuodoissa. Näitä varoja ei voida käyttää jatkuvasti ja suurina annoksina, koska tällaiset sivuvaikutukset kuten takykardia, pahoinvointi ovat mahdollisia.
Pitkävaikutteisilla keuhkoputkia laajentavilla aineilla (salmeteroli, volmax) on huomattava etu edellä mainittuihin lääkkeisiin nähden: ne voidaan määrätä pitkään astman perushoitona, tarjota pitkäaikainen vaikutus ja estää hengenahdistus ja astmahyökkäykset itse.
Salmeterolilla on pisin vaikutus, joka on 12 tuntia tai enemmän. Lääke sitoutuu reseptoriin ja kykenee stimuloimaan sitä monta kertaa, joten salmeterolin suurta annosta ei tarvita.
Jotta voitaisiin vähentää kohdun sävyä ennenaikaisen syntymän vaarassa, sen supistusten supistumista supistusten aikana sikiön akuutin hypoksian todennäköisyydellä, nimitetään ginipral, stimuloimalla myometriumin beeta-adrenoreceptoreita. Ginipralin sivuvaikutukset voivat olla huimausta, vapinaa, sydämen rytmihäiriöitä, munuaisten toimintaa, hypotensiota.
Epäsuora adrenomimeetti
Välittömästi adrenoreceptoreihin sitoutuvien keinojen lisäksi on muitakin, jotka vaikuttavat epäsuorasti estämällä luonnollisten välittäjien (adrenaliini, norepinefriini) hajoaminen, lisäämällä niiden eritystä ja vähentämällä "ylimääräisen" adrenostimulaattorien takaisinottoa.
Epäsuorasti vaikuttavien adrenoagonistien joukossa käytetään efedriiniä, imipramiinia ja lääkkeitä monoamiinioksidaasi-inhibiittoreiden ryhmästä. Viimeksi mainitut määrätään masennuslääkkeinä.
Efedriini on sen toiminnassa hyvin samankaltainen kuin adrenaliini, ja sen edut ovat oraalisen käytön mahdollisuus ja pidempi farmakologinen vaikutus. Ero on aivojen stimuloivassa vaikutuksessa, jota ilmentää herätys, hengityskeskuksen sävyjen lisääntyminen. Efedriini on määrätty lievittämään keuhkoputkien astman hyökkäyksiä, hypotensiota, sokkia, ehkä paikallista riniitin hoitoa.
Joidenkin adrenomimeettien kyky tunkeutua veri-aivoesteeseen ja vaikuttaa suoraan siihen sallii niiden käytön psykoterapeuttisessa käytännössä masennuslääkkeinä. Laajasti annetut monoamiinioksidaasin estäjät estävät serotoniinin, norepinefriinin ja muiden endogeenisten amiinien tuhoutumisen, mikä lisää niiden konsentraatiota reseptoreihin.
Masennuksen hoitoon käytetään nialamidia, tetrindolia ja moklobemidiä. Trisyklisten masennuslääkkeiden ryhmään kuuluva imipramiini vähentää neurotransmitterien takaisinottoa, mikä lisää serotoniinin, norepinefriinin, dopamiinin pitoisuutta hermoimpulssien siirtokohdassa.
Adrenomimeetikoilla ei ole vain hyvää terapeuttista vaikutusta monissa patologisissa tiloissa, mutta myös erittäin vaarallisia joitakin sivuvaikutuksia, kuten rytmihäiriöitä, hypotensiota tai hypertensiivistä kriisiä, psykomotorista kiihtymistä jne., Joten näiden ryhmien valmisteita tulisi käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla. Erityistä varovaisuutta on noudatettava diabeetikoilla, aivojen verisuonten vakavalla ateroskleroosilla, valtimoverenpaineella, kilpirauhasen patologialla.
Alfa- ja beeta-adrenomimeetit
adrenomimetikami
1. Alpha + beeta-adrenomimetit:
1.1 Suora toiminta: adrenaliini, norepinefriini
1.2 Epäsuorat vaikutukset (sympatomimeetit): efedriini
2. Alfa-adrenomimeetit
2.1 Alpha 1 adrenomimeetit: fenyyliefriini (mezaton; tippa - Nasol Baby)
2.2 Alfa 2 -adrenomimetit: Clofelin
2.3 Alpha 1 + alfa 2 adrenomimeetit: oksimetatsoliini (Nazivin, natsoli)
Ksylometatsoliini (ksyleeni, galatsoliini, nenä, otriviini)
tetrizoliini (Vizin, Tizin)
napatsoliini (Naphtyzin, Sanorin)
3. Beta-adrenomimetit:
3.1 beeta-1-adrenomimeetit: dobutamiini
3.2 Beta 2 -adrenomimetit: salbutamoli (Ventolin), fenoteroli (Berotec)
3.3 Beta 1+ beeta2-adrenomimeetit: izadriini
Agonistit.
Alfa- ja beeta-adrenomimeetit
Epinefriinihydrokloridi, (Adrenalini hydrochloridum) Synonyymi (INN) - Epinephrine
1. Maatila. ryhmä: alfa + beeta-adrenerginen suora vaikutus
2. Vaikutusmekanismi: stimuloi alfa- ja beeta-adrenoreceptoreita, mikä johtaa voimakkuuden ja sykkeen kasvuun (refleksibradykardia), verisuonten supistumiseen ja verenpaineen nousuun, keuhkoputkien laajentumiseen, ruoansulatuskanavan peristaltiksen vähenemiseen, laajentuneisiin oppilaisiin ja silmänsisäisen nesteen erityksen vähenemiseen. Kun sitä käytetään paikallisesti, se supistaa verisuonia, sillä on dekongestanttinen vaikutus.
3. Käyttöaiheet:
1) verenpaineen jyrkkä lasku (eri etiologioiden sokki, mukaan lukien anafylaktinen) injektoidaan s / c, in / in, in / m
2) sydänpysähdys (w / cardio) 3) allergiset reaktiot (s / c) 4) keuhkoputkien astmahyökkäys (s / c)
5) hypoglykemia (verensokeritason lasku) insuliinin yliannostuksella (sc)
6) glaukooman tapauksessa (vasokonstriktio johtaa silmänsisäisen nesteen erittymisen vähenemiseen) paikallisesti
7) lisätään verisuonten supistimena nenän tippoihin, voiteeseen (nuha), paikallispuudutteisiin.
4. Haittavaikutukset: takykardia, rytmihäiriöt, sydämen kipu, kohonnut verenpaine, päänsärky, hyperglykemia.
5. Vasta-aiheet: verenpaine, vakava ateroskleroosi, iskeeminen sydänsairaus, aneurysmat, tyrotoksikoosi, diabetes mellitus, raskaus, glaukoomakulma.
6. Vapautusmuodot epinefriinihydrokloridi: Oh, 1% liuosta flacissa. 10 ml ulkona noin. ja O, 1% liuos 1 ml: n ampulleissa injektointia varten
Norepinefriini (Noradrenalini hydrotartras) Synonyymi (INN): norepinefriiniryhmä :. a + adrenomimeettinen
3. stimuloi a1-, a2- ja b1-adrenoreceptoreita. A-AR: n herätys johtaa verisuonten supistumiseen ja verenpaineen voimakkaaseen nousuun. Toisin kuin adrenaliini, noradrenaliini ei viritä B2-adrenoreceptoreita, joten yhdeltä puolelta se ei aiheuta ihon vasodilataatiota (voimakkaampi vasokonstriktorivaikutus), mutta toisaalta se ei laajenna keuhkoputkia.
B1-AR: n vaikutuksen vuoksi sen pitäisi aiheuttaa takykardiaa (kokeessa), mutta elämässä refleksien bradykardia tapahtuu vastauksena voimakkaaseen verenpaineen nousuun. Sykkeen voimakkuus kasvaa.
4. Käyttöaiheet: sokki, romahtaminen (verenpaineen lisäämiseksi).
5. Haittavaikutukset: bradykardia, päänsärky.
6. Vasta-aiheet: atrioventrikulaarinen lohko, sydämen vajaatoiminta, voimakas ateroskleroosi.
7. Vapautusmuoto: 0,2% liuos 1 ml: n ampulleissa. Sisääntulo / tippuu.
Sympatomimeetit (a + epäsuorasti vaikuttavat adrenomimeetit)
Efedriini (Ephedrinum) sympatomimeettinen
Mech-m: stimuloi noradrenaliinin vapautumista sympaattisten kuitujen presynaptisista päätyistä. Tämä johtaa sympaattisen hermoston aktivoitumiseen: verisuonten supistuminen ja kohonnut verenpaine, lisääntynyt sydämen lyöntitiheys ja syke, keuhkoputkien laajeneminen, oppilas, ruoansulatuskanavan motiliteetin väheneminen, kun efedriini verrattuna epinefriiniin on vähemmän dramaattinen, mutta huomattavasti pidempi vaikutus. - innostaa keskushermostoa.
Käyttöaiheet: hypotensio, keuhkoputkien astma, obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus, nuha (paikallinen)
Haittavaikutukset: kohonnut verenpaine, päänsärky, takykardia, sydämen kipu, unettomuus, suun kuivuminen, ummetus, virtsanpidätys, lisääntynyt hikoilu. Kun käytetään suurina annoksina - euforiaa, lisääntynyttä fyysistä ja motorista aktiivisuutta, seksuaalista halua, nopeasti (1-2 annoksena) muodostuu voimakas henkinen riippuvuus. Efedriiniä sisältävistä lääkkeistä valmistetaan psyko-stimuloivia lääkkeitä ("ruuvi"), so. efedriini on esiaste.
Vasta-aiheet: unettomuus, hypertensio, ateroskleroosi, orgaaninen sydänsairaus, hypertyreoosi.
Efedriiniä ei pidä antaa päivän päätteeksi ja nukkumaanmenoaikana, jotta yön unia ei häiritä.
Myöntämismenetelmä: jauhe; tabletit 5% liuosta (d / in) 1 ml: n ampulleissa; Sisältyy lääkkeiden yhdistelmään keuhkoputkien hoitoon (Bronholitiini, Bronkiitti, Teofedriini).
Efedriini ja sen suolat sisältyvät huumausaineita ja psykotrooppisia aineita koskevan liittovaltion lain esiasteiden luetteloon (luettelo 4). Efedriini ja sen suolat ovat annosmuodosta riippumatta määrällisiä.
Alfa - adrenomimeetit.
Mezaton (Mesatonum). Synonyymi (INN) fenyyliefriinihydrokloridi F. -ryhmä - alfa1-adrenomimeettinen.
Excites a1 verisuonten adrenoreceptorit, mikä johtaa verenpaineen nousuun. Verrattuna noradrenaliiniin ja adrenaliiniin verenpaine nousee vähemmän voimakkaasti, mutta sillä on pidempi vaikutus. Ei vaikuta CVS: ään, sykkeeseen ja keuhkoputkiin.
Käyttöaiheet: verenpaineen lisäämiseksi (shokki, romahtaminen), riniitin ja
sidekalvotulehdus (paikallisesti nenän tippojen muodossa, osana yhdistettyjä lääkkeitä "Coldrex", "Rinza"),
oppilaan laajenemiseen, imeytymisen vähentämiseen ja paikallisten nukutusaineiden vaikutuksen pidentämiseen.
Haittavaikutukset: bradykardia, päänsärky, pahoinvointi.
Vasta-aiheet ovat verenpaineessa, ateroskleroosissa, taipumuksessa vasospasmiin.
Käytä varovaisuutta kroonisten sydänlihaksen, hypertyreoidismin ja vanhusten sairauksien varalta.
Myöntämismenetelmä: jauhe; 1% liuos 1 ml: n ampulleissa. Sisällytetään / tippuu, in / m, s / c, paikallisesti putoaa 1-2%
ALPHA ADRENOMIMETICS
TA Zatsepilova, apulaisprofessori, Farmakologian laitos, farmasian tiedekunta, MMA IM Sechenov
Alpha adrenomimetics? lääkkeet, jotka herättävät toimeenpanoviranomaisten adrenergisiä reseptoreita. Adrenoreceptorit ovat paikallisia eri kudoksissa, heterogeeniset ja jakautuvat?1-adrenoreceptorit ja?2-adrenergisiin reseptoreihin.
1-adrenoretseptorit ovat postynaptisia, a2-adrenoreceptorit? presynaptinen, postsynaptinen ja ekstrasynaptinen.
adrenergiset reseptorit
Sileät lihasastiat
Urogenitaaliset sphincters
Iiriksen säteittäinen lihas
Sileät lihasastiat
Adrenergiset hermopäätteet
Norepinefriinin erittymisen väheneminen
G-proteiinien tuottamat adrenoretseptorit liittyvät useisiin efektoriproteiineihin ja säätelevät niiden aktiivisuutta.
1-adrenoreceptoritq-Proteiini lisää kalvofosfolipaasien aktiivisuutta ja Ca2 + -kanavien läpäisevyyttä, mikä johtaa aktomyosiinin muodostumiseen ja sileiden lihasten vähenemiseen.
2-adrenoreceptoritminä-Proteiini vähentää adenylaattisyklaasin aktiivisuutta ja vähentää cAMP: n synteesiä.
Adrenomimeettien luokittelu
Tämän ryhmän lääkkeet herättävät a1-adrenoreceptorit, jotka ovat paikallisia verisuonten alueille. Niiden tärkeimmät farmakologiset vaikutukset? vasokonstriktori, kohonnut verenpaine.
Fenylefriinihydrokloridi (Mezaton) ei ole katekoliamiini ja entsyymi katekoli-o-metyylitransferaasi ei käytännössä tuhoa. Sillä on pitkäaikainen vaikutus ja se on tehokas suullisesti. Fenylefriinihydrokloridi aiheuttaa arteriolien supistumista ja verenpaineen nousua (mahdollisen refleksibradykardian kehittymisen myötä). Lääke aiheuttaa laajentuneita oppilaita (vaikuttamatta majoitukseen) ja alentaa silmänsisäistä painetta. Mydriatic-vaikutus kestää useita tunteja. Fenylefriinihydrokloridia käytetään verenpaineen lisäämiseen romahtamisen ja verenpaineen laskun aikana (laskimonsisäinen, ihonalainen ja lihaksensisäinen). Onko laskimonsisäiseen annosteluun kohdistuva paine-vaikutus 20 minuuttia ja 40–50 minuuttia? ihon alle. Lääkettä käytetään pidentämään paikallisten nukutusaineiden toimintaa sekä vasokonstriktiota ja vähentämään nuhan tulehdusta. Vasokonstriktorivaikutuksen vuoksi nenän tukkoisuus vähenee. Se on osa yhdistelmälääkkeitä Anacold, Vibrocil, Coldact, Coldrex, Polydex, fenyyliefriini, Rinza, Rinopront, Theraflu ja muut.Fenylefriinihydrokloridin käytön sivuvaikutukset voivat olla sydämen rytmihäiriöitä ja korkea verenpaine. Lääkeaine on vasta-aiheinen verenpaineessa, vakavassa ateroskleroosissa, taipumuksessa sepelvaltimoiden kouristuksiin.
Midodriini (Gutron) on farmakologisesti samanlainen kuin fenylefriinihydrokloridi. Sitä käytetään pääasiassa verenpaineen lisäämiseen eri hypotonisissa tiloissa. Midodriiniä voidaan käyttää spontaaniin virtsaamiseen, koska se stimuloi a1-adrenoreceptorit sulkevat virtsarakon ja virtsaputken ja lisäävät niiden sävyä. On pidettävä mielessä, että midodriini viittaa dopinglääkkeisiin ja on kielletty käytettäväksi urheilijoilla.
2) a2-adrenomimeetit (stimulantit a2-adrenoseptorin)
Ksylometatsoliini (Galazolin, Huulille, Xymelin, Otrivin), Nafatsoliini (Naphtsiini, Sanorin), Oksimetatsoliini (Nazivin, Nazol), Tetrizolin (Tizin).
Tämän ryhmän huumeet herättävät postynaptista a2-verisuonten sileän lihaksen adrenoretseptorit. Niiden tärkein farmakologinen vaikutus? vasokonstriktori. Levitä paikallisesti tippojen ja nenäsumutteen muodossa. Intranasaalisen annostelun avulla vähennetään nenän kanavien limakalvojen ja paranasaalisten nilojen turvotusta, helpotetaan nenän hengitystä. Kemiallisen rakenteen mukaan ne ovat imidatsoliinijohdannaisia. Pidä pidempi paikallinen vasokonstriktorivaikutus kuin fenylefriinihydrokloridilla. Annostusmuodosta ja muista sen sisältämistä komponenteista riippuen niiden toiminta kestää 6-8 tuntia 10-12 tuntiin. Älä käytä näitä lääkkeitä useammin kuin kolme kertaa päivässä, mahdollisen takykardian ja verenpaineen nousun. Lääkkeet ovat vasta-aiheisia verenpaineessa, takykardiassa, vakavassa ateroskleroosissa.
Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi
Alfa-1-adrenomimeetit
Adrenomimetics kutsuu lääkeryhmää, jonka seurauksena liittyy sisäelimissä ja verisuonten seinämissä olevien adrenoretseptorien stimulointi. Kaikki adrenoretseptorit on jaettu useisiin ryhmiin paikannuksesta, välitteisestä vaikutuksesta ja kyvystä muodostaa komplekseja vaikuttavien aineiden kanssa. Alfa-adrenomimeetit stimuloivat alfa-adrenergisia reseptoreita, mikä aiheuttaa kehon spesifisen vasteen.
Mikä on alfa-adrenoreceptorit
A1-adrenoretseptorit sijaitsevat solun pintamembraanissa synapsien alueella, reagoivat noradrenaliiniin, jota erittävät sympaattisen hermoston postganglionisten neuronien hermopäätteet. Paikallinen pienten kaliiperien valtimoissa. Reseptorien herätys aiheuttaa verisuonten kouristusta, hypertensiota, valtimon seinämän läpäisevyyden vähenemistä, tulehdusreaktioiden ilmenemismuotojen vähenemistä kehossa.
A2-adrenoretseptorit sijaitsevat presynaptisen solukalvon synapsien ulkopuolella. Reagoi noradrenaliinin ja adrenaliinin toimintaan. Reseptorien herätys aiheuttaa taaksepäin, joka ilmenee hypotensiolla ja verisuonten rentoutumisella.
Yleisiä tietoja adrenomimeetikoista
Alfa- ja beeta-adrenomimeettejä, jotka sitoutuvat itsenäisesti niille herkkiä reseptoreihin ja aiheuttavat adrenaliinin tai noradrenaliinin vaikutusta, kutsutaan välittöminä keinoiksi. Lääkkeiden vaikutusten seuraukset voivat ilmetä ja epäsuora vaikutus, joka ilmenee oman välittäjänsä kehittymisen stimuloinnissa, estää niiden tuhoutumisen, edistää hermopäätteiden pitoisuuden kasvua.
Adrenomimetics on määrätty seuraavissa tiloissa:
Alfa-adrenomimeetit
Huumeiden ryhmä sisältää selektiivisen (toimia yhden reseptorityypin) ja ei-selektiivisen (a1- ja a2-reseptorien rikkominen). Norepinefriini edustaa suoraan ei-selektiivistä alfa-adrenergista kilometriä, sillä on stimuloiva vaikutus beeta-reseptoreihin. Alpha-adrenomimeetit, jotka vaikuttavat a1-reseptoreihin, ovat anti-sokkilääkkeitä, joita käytetään voimakkaassa verenpaineen laskussa. Voidaan käyttää paikallisesti, mikä aiheuttaa arterioleja supistumista, tehokasta glaukooma tai allerginen nuha. Tunnettuja ryhmän lääkkeitä:
Alfa-adrenomimeetit, jotka vaikuttavat a2-reseptoreihin, tunnetaan yleisölle paremmin niiden laajamittaisen käytön vuoksi. "Xylometazoline", "Nazol", "Sanorin", "Vizin" suosittuja edustajia. Käytetään silmän ja nenän tulehduksellisten sairauksien hoidossa (sidekalvotulehdus, nuha, sinuiitti).
Lääkkeet tunnetaan vasokonstriktorivaikutukseltaan, mikä auttaa poistamaan nenän ruuhkautumista. Varojen käyttö tulisi tapahtua vain asiantuntijan valvonnassa, koska pitkä hallitsematon saanti voi aiheuttaa lääkeresistenssin ja limakalvon atrofian kehittymisen.
Pienet lapset ovat lääkkeitä, jotka sisältävät alfa-adrenomimeettejä. Tässä tapauksessa valmisteilla on pienempi aktiivisen aineen pitoisuus. Näitä samoja muotoja käytetään diabetesta ja hypertensiota sairastavien henkilöiden hoidossa. Alfa-adrenomimeettejä, jotka herättävät a2-reseptoreita, ovat keskitetysti vaikuttavat lääkkeet (Methyldopa, Clophelin, Catapresan). Niiden toiminta on seuraava:
"Mezaton"
Lääke perustuu fenyyliefriinihydrokloridiin, joka aiheuttaa verenpaineen nousun. Sen käyttö edellyttää tarkkaa annostusta, koska sydämen sykkeen refleksihäviö on mahdollista. "Mezaton" lisää painetta kevyesti verrattuna muihin lääkkeisiin, mutta vaikutus on pidempi.
Käyttöaiheet:
Välittömien tulosten tarve edellyttää laskimonsisäistä antamista. Lääke injektoidaan myös lihakseen, ihon alle, nenänsisäisesti.
"Ksylometatsoliini"
Lääke, jolla on sama vaikuttava aine, joka on osa "Galazolin", "Otrivina", "Xymelin", "For the hair". Sitä käytetään akuutin tarttuvan nuhan, sinuiitin, heinänuhan, otiitin paikalliseen hoitoon valmistettaessa kirurgisia tai diagnostisia toimenpiteitä nenäonteloon. Saatavana sumutteina, pisaroina ja geelinä intranasaalisiin sovelluksiin. Suihkutus on sallittua 12-vuotiaille lapsille. Se on määrätty huolellisesti seuraavissa olosuhteissa:
"Clonidine"
Lääke on alfa-adrenomimetiki. "Klofeliinin" vaikutusmekanismi perustuu a2-adrenergisten reseptorien rikkomiseen, minkä seurauksena paine laskee, merkityksetön analgeettinen ja rauhoittava vaikutus kehittyvät.
Sitä käytetään laajalti erilaisissa verenpainetaudin muodoissa, hypertensiivisessä kriisissä, glaukooman hyökkäyksen lievittämisessä yhdessä muiden huumeiden ja alkoholiriippuvuuden hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa. "Klofeliini" on vasta-aiheinen raskauden aikana, mutta vakavassa gestoosissa myöhempinä aikoina, kun äidille koituva hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuva haitta, on mahdollista käyttää pieniä annoksia lääkettä yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.
"Visine"
Tetrizoliinipohjainen vasokonstriktorilääke, jota käytetään silmälääketieteessä. Oppilaan vaikutus laajenee, sidekalvon turvotus vähenee ja silmänsisäisen nesteen tuotanto vähenee. Käytetään allergisen sidekalvotulehduksen hoitoon, johon liittyy vierasaineiden mekaanisia, fysikaalisia tai kemiallisia vaikutuksia silmän limakalvoon.
Alfa-adrenomimeettien yliannostus
Yliannostus ilmenee pysyvinä muutoksina, jotka kuvaavat alfa-adrenermisten vaikutuksia. Potilas on huolissaan korkeasta verenpaineesta, lisääntyneestä sydämen lyöntitiheydestä ja rytmihäiriöistä. Tänä aikana aivohalvauksen tai keuhkopöhön mahdollinen kehittyminen. Yliannostushoito on seuraavien lääkeryhmien käyttö:
Alfa-adrenomimeetit, joiden käyttö on suuri joukko indikaatioita, edellyttävät huolellista annoksen valintaa, elektrokardiogrammin parametrien, verenpaineen ja perifeerisen veren seurantaa.
ADRENIMETISET TOIMET
TULEVAT IMPULSSIIN SIIRTÄVÄT TOIMENPITEET ADRENERGISISSA SYNAPSESSA.
Adrenomimetics (AM) tai adrenoreceptor-agonistit - ryhmä lääkkeitä, jotka stimuloivat hermoimpulsseja adrelergisissä synapseissa ja toistavat vaikutukset noradrenaliini (HA)
HA-biosynteesin alkutuote on välttämätön aminohappo fenyylialaniini, joka maksassa muuttuu tyrosiiniksi. Tyrosiinin hapetus DOPA: ssa ja dopamiinin muodostuminen esiintyy neuronien sytoplasmassa ja ON - erityisissä vesikkeleissä (entsyymi - dopamiini-beeta-hydroksylaasi löytyy vain vesikkeleistä). Lisämunuaisissa se muuttuu adrenaliiniksi. Muodostettu ON talletetaan HA-ATP-proteiinikompleksina presynaptisen alueen rakeisiin kolmessa muodossa: varaukseen ja labiiliin pooliin (tallennetut muodot AN: ssa rakeissa):
vapaan poolin, joka sijaitsee hermopäätteessä, osallistuu hermoimpulssin välittämiseen.
Vastauksena hermoimpulsseihin NA-ATP-proteiinikompleksi dissosioidaan (presynaptisen alueen rakeissa), vapaa NA vapautuu synaptiseen kauhaan ja sen vuorovaikutus postsynaptisen membraanin adrenoreceptoreiden (AR) kanssa.
. Toimi lyhyesti ON-toiminnossa. Tämä johtuu:
1. Adrenergisten kuitujen (neuronaalinen reabteyk) päätteiden talteenotto 80% sovittelijasta, jota seuraa hänen laskeutuminen;
2. 15% sovittelijasta käy läpi katabolian:
a. MAO-entsyymi adrenergisissä päätteissä, lokalisoitu mitokondrioissa i! rakkuloiden kalvot. MAO: n vaikutuksesta NA: n hapettumisen deaminointi tapahtuu.
b. synteettisen kuopan efektorisolujen sytoplasmissa COMT-entsyymin avulla. COMT: n vaikutuksesta tapahtuu ON-metylaatio.
3. 5% neurotransmitterista altistetaan vuoristosolujen ylimitoitukselle. Samalla HA: n metaboloituu nopeasti KOM1- ja MAU-entsyymit.
AR-yhdisteet eivät ole yhtä herkkiä eri yhdisteille, tästä syystä ne erottavat: alfa-AR (alfa)1 - ja alfa2-) ja beeta-AR (beta1- ja beeta2-). Alfa-AR: n stimulaatio johtaa lisääntyneeseen inervoidun elimen toimintaan, beeta-AR: n stimulaatio johtaa elimen toiminnan estoon. Poikkeus on beta0-Sydän-AR: n stimulaatio johtaa sydän- ja verisuonijärjestelmän ja sykkeen kasvuun.
Kaikki AP-ryhmät (alfa1-, alfa2-, beta1-, beta2-) ovat presynaptisesti paikallisia, presynaptisesti alfa-2 ja beeta-2. Presynaptisesti sijaitsevan alfa2- (beeta2) -AR: n päätehtävät ovat NA: n vapautumisen säätely. Alfa-reseptorien herätys estää (alfa2-), beeta2-reseptorit - helpottaa (välittäjän vapautuminen suonikerrostumasta. Beeta-AR: n kautta keho säätelee hiilihydraattien ja lipidien metaboliaa. käynnistetään proteiinikinaasi-entsymaattisten reaktioiden kaskadi, mobilisoimalla glykogeeni-elimiä ja kääntämällä se glukoosiksi, samoin lipolyysin prosessi stimuloidaan beta1-AR: n stimuloinnin jälkeen.
Useimmat sympaattista innervaatiota saavat elimet sisältävät sekä alfa- että beeta-AR: n.
Kemialliset yhdisteet (lääkkeet) voivat samanaikaisesti aloittaa sekä alfa- että beeta-AR: n. Viranomaisen tulosvaikutus riippuu:
1. Alfa- tai beeta-AR-elimen vallitsevuus;
2. Herkkyysaste suhteessa jännittävään aineeseen.
AM-tropismin perusteella AR: n suhteen ne voidaan järjestää seuraavasti:
Alfa- ja beeta-AR-adrenomimeetit
Adrenomimetics - mitkä ovat nämä lääkkeet, toimintamekanismi ja käyttöaiheet
Adrenomimeettit ovat melko suuri joukko farmakologisia aineita, jotka stimuloivat adrenoreceptoreita, jotka ovat paikallisia elinten verisuonten ja kudosten seiniin.
Niiden vaikutuksen tehokkuus on proteiinimolekyylien viritys, mikä johtaa muutoksiin aineenvaihduntaprosesseissa ja poikkeavuuksissa yksittäisten elinten ja rakenteiden toiminnassa.
Mitä ovat adrenoreceptorit?
Ehdottomasti kaikki kehon kudokset koostuvat adrenoreceptoreista, jotka ovat spesifisiä proteiinimolekyylejä solukalvoissa.
Kun ne altistuvat adrenaliinille, voi esiintyä verisuonten seinämien stenoosia tai aneurysmaa, lisääntynyttä sävyä tai sileiden lihasten kudosten rentoutumista. Adrenerginen jäljitelmä auttaa muuttamaan liman erittymistä rauhasista, parantamaan sähköimpulssien johtavuutta ja lisäämään lihaskuitujen sävyjä jne.
Adrenomimeettien vertaileva vaikutus adrenoreceptoreihin on esitetty alla olevassa taulukossa.
Adrenomimeettien luokittelu toimintamekanismilla
Adrenomimeettisen aineen luokittelu tapahtuu lääkkeiden vaikutusmekanismilla ihmiskehoon.
Seuraavat tyypit erottavat:
- Suora toiminta - toimii itsenäisesti ihmiskehon tuottamilla reseptoreilla, kuten katekolamiineilla;
- Epäsuora toiminta - merkitsee katekolamiineja, jotka tuottavat itse kehon;
- Sekoitettu toiminta - yhdistää molemmat edellä mainitut tekijät.
Lisäksi suoran vaikutuksen omaavilla adrenomimeeteillä on oma luokittelu (alfa ja beeta), mikä auttaa erottamaan ne adrenoreceptorilla stimuloivilla lääkeaineosilla.
Huumeiden luettelo
Käyttöaiheet
Tärkeimmät tekijät, joihin adrenomimeetit on määrätty, ovat:
- Nenän nilkan limakalvojen tulehdus, silmät, glaukooma;
- Hengityselinten patologia, jossa on keuhkoputkien supistuminen ja keuhkoputkien astma;
- Paikallinen anestesia;
- Sydämen rakenteiden supistumiskyvyn lopettaminen;
- Äkillinen verenpaineen lasku;
- Shock-tilat;
- Sydämen vajaatoiminta;
- Hypoglykeminen kooma.
Mikä on epäsuoran toiminnan erityisiä adrenomimeettisiä lääkkeitä?
Ei vain välineitä, jotka liittyvät suoraan adrenoretseptoreihin, ne ovat myös erilaisia, sillä on epäsuora vaikutus, jotka estävät adrenaliinin ja norepinefriinin hajoamisen prosessit ja liiallisen adrenomimeettien vähenemisen.
Epäsuoran toiminnan yleisimmät lääkkeet ovat imipramiini ja efedriini.
Vaikutuksen samankaltaisuuden mukaan lääkkeen kanssa verrataan epinefriiniä efedriiniin, jonka edut ovat mahdollisuudet käyttää suoraan suuonteloon, ja vaikutus on paljon pidempi.
Adrenaliinin erottuva piirre on aivojen reseptorien stimulointi, joka johtuu hengityskeskuksen sävyjen kasvusta.
Tämä lääke on määrätty keuhkoputkien astman ehkäisemiseksi alennetussa paineessa, sokkiolosuhteissa ja sitä käytetään myös paikallisen hoidon nuhassa.
Jotkut adrenomimeettien tyypit voivat tunkeutua veri-aivoesteeseen ja niillä voi olla paikallisia vaikutuksia, mikä mahdollistaa niiden käytön psykoterapiassa masennuslääkkeinä.
Monoamiinioksidaasin estäjät on osoitettu korkeammalle, estäen endogeenisten amiinien, norepinefriinin ja serotoniinin muodonmuutosta, mikä lisää niiden määrää adrenoreceptoreissa.
Photoshopista adrenergisten mimeettien keuhkoputkia laajentavasta toiminnasta
Tetrindolia, moklobemidiä ja nialamidia käytetään masennuksen hoitoon.
Mitkä ovat selektiiviset adrenomimetit?
Tämän muodon valmistuksilla on viritys ja alfa- ja beeta-reseptorit, jotka provosoivat useita poikkeavuuksia useimmissa kehon kudoksissa. Ei-selektiivinen adrenerginen jäljitelmä on sekä adrenaliini että norepinefriini.
Ensimmäinen, Adrenaliini, stimuloi kaikkia reseptorityyppejä.
Sen pääasialliset toimet, jotka vaikuttavat henkilön rakenteeseen, ovat:
- Ihosäiliöiden ja limakalvojen verisuonten seinämien kaventuminen, aivojen verisuonten seinämien laajeneminen, lihaskudos ja sydämen rakenteen verisuonet;
- Supistumisen lisääntyminen ja sydänlihaksen supistusten vahvuus;
- Lisätään keuhkoputkien ulottuvuutta, keuhkoputkien rauhasten limakalvojen erittymisen vähenemistä, turvotuksen poistamista.
Tätä ei-selektiivistä adrenergistä jäljitettä käytetään ensiapun antamisessa allergian aikana, sokkiolosuhteissa, sydämen supistusten päättymisessä, hypoglykeemisen luonon koomassa. Adrenaliinia lisätään anestesia-aineisiin altistuksen keston lisäämiseksi.
Norepinefriinin vaikutuksen antaminen suurimmaksi osaksi on samanlainen kuin adrenaliinin tehokkuus, mutta sen vakavuus on pienempi. Molemmilla lääkkeillä on sama vaikutus sileiden lihasten kudoksiin ja aineenvaihduntaan.
Norepinefriini auttaa lisäämään sydänlihaksen supistumisen voimaa, kaventamaan verisuonia ja lisäämään verenpainetta, mutta sydänlihaksen supistusten määrä voi laskea, mikä johtuu muiden sydänkudosten solureseptorien stimuloinnista.
Tärkeimmät tekijät, joissa norepinefriiniä käytetään, ovat sokkiolosuhteet, traumaattiset tilanteet ja toksiinien myrkytys, kun verenpaine laskee.
Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava, koska on olemassa riski hypotonisen kohtauksen, munuaisten vajaatoiminnan (yliannostuksen), ihokudoksen kuolemista pistoskohdassa, mikä johtuu pienestä kapillaarista stenoosia.
Adrenaliini ja norepinefriini
Mitä vaikutuksia alfa-adrenomimeettisella hoidolla on?
Tämä huumeiden alaryhmä on lääkkeitä, jotka vaikuttavat pääasiassa alfa-adrenoreceptoreihin.
Tässä on jaettu kaksi muuta alaryhmää: selektiiviset (vaikuttavat 1 lajiin) ja ei-selektiiviset (vaikuttavat molempiin alfa-reseptorityyppeihin).
Ei-selektiivisiin lääkkeisiin kuuluvat norepinefriini, joka stimuloi alfa-reseptorien lisäksi beeta-reseptoreita.
Alfa-1-adrenergisten reseptorien aloittamiseen johtavia lääkkeitä ovat Midodrin, Ethylephrine ja Mezaton. Näillä työkaluilla on hyvä vaikutus iskuolosuhteisiin, jotka lisäävät aluksen sävyä, kaventavat pieniä aluksia, mikä johtaa niiden käyttöön alennetussa paineessa ja iskuolosuhteissa.
Alfa-2-adrenoreceptorien virittymistä aiheuttavat lääkkeet ovat melko yleisiä, koska niitä voidaan käyttää paikallisesti. Yleisimmät: Vizin, Naphtyinum, Xylometazoline ja Galazolin.
Niitä käytetään akuutin poskiontelon ja silmien tulehduksen hoitoon. Käyttöaiheet ovat nenäinfektio tai allerginen alkuperä, sidekalvotulehdus, sinuiitti.
Nämä lääkkeet ovat hyvin kysyttyjä, koska vaikutus tulee tarpeeksi nopeasti ja vapauttaa potilaan nenän ruuhkautumisesta. Pitkäaikainen käyttö tai yliannostus voi kuitenkin aiheuttaa limakalvojen riippuvuutta ja atrofiaa, jota ei enää voi muuttaa.
Koska näitä lääkkeitä käytettäessä voi esiintyä limakalvojen paikallista ärsytystä ja atrofiaa sekä verenpaineen nousua, häiriöitä sydämen supistumisen rytmin aikana, on kiellettyä käyttää niitä pitkään.
Imeväisillä, verenpainelääkkeillä, diabetespotilailla ja glaukoomalla näillä lääkkeillä on vasta-aiheita.
Lapsille tehdään erityisiä tippoja adrenomimeettien pienemmällä annoksella, mutta on myös tärkeää käyttää niitä suositellun annoksen mukaisesti.
Selektiivisellä alfa-2: lla keskitetysti vaikuttavilla adrenomimeeteillä on systeeminen vaikutus kehoon. Ne voivat kulkea veri-aivoesteen läpi ja stimuloida aivojen adrenoreceptoreita.
Näistä lääkkeistä yleisimpiä ovat Clofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, joita käytetään verenpainetaudin hoitoon.
Niillä on seuraava vaikutus:
- Vähennä veden tuotantoa ohutsuolessa;
- On rauhoittava ja analgeettinen vaikutus;
- Vähennä painetta ja sykettä;
- Palauta sydämen rytmi;
- Vähennä syljen ja kyyneleiden tuotantoa.
Mitkä ovat erityiset beeta-adrenomimeetit?
Beeta-reseptorit paikallistuvat enemmän sydämen (beeta-1) onteloon ja keuhkoputkien, verisuonten seinien, virtsarakon ja kohdun (beeta-2) sileisiin lihaksen kudoksiin. Tämä ryhmä voi toimia sekä yhtä reseptoria (selektiivistä) että ei-selektiivistä stimuloivaa useaa reseptoria samanaikaisesti.
Tämän ryhmän lisämunuaisen stimulanteilla on tällainen vaikutusmekanismi - ne aktivoivat verisuonten seinät ja elimet.
Niiden toiminnan tehokkuus on lisätä sydämen kaikkien rakenneosien supistusten määrää ja voimakkuutta, lisätä verenpainetta sekä parantaa sähköimpulssien johtokykyä.
Tämän ryhmän lääkkeet rentoutuvat tehokkaasti kohdun ja keuhkoputkien sileiden lihasten kudoksissa, joten niitä käytetään melko tehokkaasti kohtuun lisääntyneen kohdun lihasvärin hoidon aikana, keskenmenon riskiä ja astman hoitoa.
Selektiivinen beeta-1-adrenomimetic - Dobutamiini, jota käytetään sydänjärjestelmän kriittisissä olosuhteissa. Sitä käytetään akuutissa tai kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa, jota keho ei pysty kompensoimaan itseään.
Selektiiviset beeta-2-adrenomimeetit ovat saaneet riittävän suosion. Tällaisen suunnitelman lääkkeet auttavat rentouttamaan keuhkoputkien sileän lihaskudoksen, joka antaa heille nimen keuhkoputkia laajentavasta aineesta.
Tähän ryhmään kuuluvia lääkkeitä voidaan tunnistaa nopealla teholla ja käyttää astman hoitoon nopeasti lievittämällä ilmanpuutteen oireita. Yleisimmät lääkkeet ovat terbutaliini ja salbutamoli, jotka on valmistettu inhalaattoreiden muodossa.
Näitä lääkkeitä ei voida käyttää pitkään ja suurina annoksina, kuten saattaa kehittyä sydämen rytmihäiriöitä, pahoinvointia ja gag-refleksejä.
Pitkäkestoisella altistuksella (Volmax, Salmeterol) valmistetuilla valmisteilla on merkittävä plus verrattuna edellä mainittuihin lääkkeisiin: niitä voidaan käyttää pitkään ja niillä on ennaltaehkäisevä vaikutus ilmanpuutteen oireiden puhkeamisen estämiseen.
Pisin vaikutus on Salmeterol, joka on voimassa vähintään 12 tuntia. Työkalulla on adrenoreceptorin moninkertaisen stimuloinnin ominaisuus.
Jotta voidaan vähentää kohdun lihasten sävyä, synnytyksen riskiä ennenaikaisesti, sen kontaktien funktion rikkominen supistusten aikana, sikiön akuutin hapen nälänhäiriön riskiin, Ginipral nimitetään. Haittavaikutuksia voivat olla huimaus, vapina, sydämen supistusten rytmihäiriöt, munuaisten toiminta ja alhainen verenpaine.
Ei-selektiiviset beeta-adrenomimetit ovat Isadrin ja Orciprenaline, jotka stimuloivat sekä beeta-1- että beeta-2-reseptoreita.
Ensimmäinen näistä, Izadrin, käytetään sydänsairauksien hätäkäsittelyyn, jolla lisätään voimakkaasti alennetussa paineessa olevien sydämen supistusten taajuutta tai atrioventrikulaarisen polun estoa.
Aikaisemmin lääke oli määrätty astmaksi, mutta nyt, koska sydämen sivuvaikutusten riski on riski, selektiiviset beeta-2-adrenomimeetit ovat edullisia. Se on vasta-aiheinen sydämen iskemiassa, ja tämä patologia liittyy iäkkäiden astmaan.
Toinen niistä, Ortsiprenalin, on tarkoitettu astman hoitoon keuhkoputkien estämiseksi, sydänsairauksien hätätilanteissa - patologisesti pienentynyt sydämen supistusten lukumäärä, atrioventrikulaarireittien esto tai sydänpysähdys.
Pitkäaikaiset lääkkeet
Miten adrenomimeetit tuodaan kehoon?
Tämän ryhmän valmisteilla on suora tai epäsuora vaikutus koko ihmiskehon elimeen, jonka rakenteessa on lihaskudosta.
Anna lääkkeitä kehoon eri tavoin:
- Adrenaliinin lisääminen lihakseen lisää verenpainetta;
- Lääkkeiden paikallinen antaminen on tällaisten tyyppien käyttö: silmätipat, aerosolit, sumutteet, voiteet jne.;
Laskimonsisäiset annostelut ovat yhtä yleisiä, varsinkin kun lääkettä on kiireellisesti käytettävä.
Usein tämän ryhmän lääkkeet yhdistetään anestesia-aineisiin niiden pitkän aikavälin toiminnan kannalta.
Mitä haittavaikutuksia voi esiintyä?
Jos sitä käytetään väärin, adrenergisten salpaajien yliannostus tai pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten:
- Psykomotorinen agitaatio;
- Vähentynyt paine;
- Riippuvuus lääkkeen komponenteista ja tehokkuuden puute;
- Sydämen rytmihäiriöt;
- Hypertensiivinen kriisi.
Ehkäisy tehokkuuden parantamiseksi
On suositeltavaa suorittaa seuraavat toimet:
- Oikea ravitsemus;
- Säilytä veden tasapaino;
- Aktiivisempi elämäntapa;
- Aktiiviset urheilulajit;
- Valitse annos lääkärisi kanssa;
- Tarkastellaan säännöllisesti hoidon aikana.
Video: Adrenomimetics.
johtopäätös
Tämän ryhmän lääkkeillä on erinomainen vaikutus hoitoon monenlaisille patologioille. Lääkkeillä on kuitenkin erilliset sivuvaikutukset, joten adrenomimeettejä tulisi käyttää vain pätevän asiantuntijan nimittämisen jälkeen.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka kärsivät diabeteksesta, voimakkaista ateroskleroottisista saostumista aivojen verenpainetaudin ja kilpirauhasen patologioissa.
Ennen kuin käytät lääkitystä, ota yhteys lääkäriisi.
Älä hoitaa itseäsi ja ole terveellistä!