№ 2. Adrenoreceptorit, niiden stimuloinnin ja salpauksen vaikutukset

Luet artikkeleita antihypertensiivisistä lääkkeistä. Jos haluat saada kokonaisvaltaisemman kuvan aiheesta, aloita alusta alkaen: yleiskatsaus hermostoon vaikuttavista verenpainelääkkeistä.

Adrenoreceptorit ovat reseptoreita, jotka ovat herkkiä katekoliamiinille. Katekolamiineihin kuuluvat epinefriini (epinefriini), noradrenaliini ja niiden esiaste dopamiini. Kuten on muistettava edellisestä artikkelista sympaattisen hermoston rakenteesta, adrenaliini ja norepinefriini vapautuvat veriin lisämunuaisen veren kautta, ja ne ovat myös välittäjiä (kiihottumisen lähettäjiä) monissa synapseissa (solun kosketuspaikat, joissa hermostunut jännitys lähetetään).

Kehossamme on monia reseptoreita, jotka ovat alttiita katekoliamiinille. Adrenaliini ja noradrenaliini vaikuttavat erilaisiin adrenoretseptorien alatyyppeihin eri tavalla, joten myös näiden kateholamiinien vaikutukset ovat hieman erilaiset. Esimerkiksi noradrenaliini verrattuna adrenaliiniin supistaa verisuonia enemmän ja aiheuttaa suuremman verenpaineen nousun.

Synapse-rakenne

Siirrymme nyt adrenoreceptorien tyyppien ja vaikutusten luetteloon. Tämä on tärkeää normaalin fysiologian aikana, mutta sen imeytyminen antaa sinulle mahdollisuuden ennustaa sekä adrenergisiin reseptoreihin vaikuttavien lääkkeiden hyödyllisiä että sivuvaikutuksia.

Yksinkertaistettu taulukko näyttää tältä:

• lisääntynyt syke
• syke (HR),
• lisääntynyt johtuminen sydämen johtosysteemissä, t
• erilaisten rytmihäiriöiden riski

• heikentää supistusten voimakkuutta
• sykkeen lasku,
• johtavuuden heikkeneminen
• rytmihäiriöiden riskin vähentäminen

1. reseptoreiden stimulantteja kutsutaan myös mimeetteiksi (kreikkalaiset mimētikos - jäljittelevät) ja agonisteiksi (lat. agon - taistelu). Esimerkiksi: adrenomimeettit, p-agonistit₂-adrenergisiin reseptoreihin.
2. Reseptorin salpaajia kutsutaan antagonisteiksi (kreikkalaiset. Anti-vastaiset). Harvemmin - (.) Litics (kreikasta. Lyysi - hajoaminen). Esimerkiksi:
   • antikolinergisiä aineita kutsutaan myös antikolinergikoiksi,
   • Kalsiumkanavasalpaajia (BPC) kutsutaan kalsiumantagonisteiksi (AH). Kerron tästä tärkeästä verenpainelääkkeiden ryhmästä erikseen.

Lääketieteessä käytettiin monia lääkkeitä, jotka vaikuttavat adrenergisiin reseptoreihin.

Α-adrenoreceptorien toiminnassa:

1. alfa₁-adrenomimeetit: ksylometatsoliini, nafatsoliini, oksimetatsoliini levitetään paikallisesti nenälihaksen ja nenän tukkeutumisen hoitoon, supistavat verisuonet, joilla on anti-congestive (anti-edematous) vaikutus.
2. alfa₁-adrenergiset estäjät: lääkkeet verenpaineen ja urologisten ongelmien hoitoon.
3. alfa₂-adrenomimeetit: keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet valtimoverenpaineen (klofeliinin jne.) hoitoon.
4. alfa₂-adrenergiset estäjät: yohimbiini (tehon stimuloija).

Β-adrenoreceptorien toiminta:

1. beeta₁-adrenomimetit: dobutamiini, ibopamiini. Nämä ovat sydämen aktiivisuuden stimulantteja akuutissa sydämen vajaatoiminnassa (esimerkiksi sydäninfarktissa).
2. β₁-adrenergiset estäjät: valtimoverenpaineen ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito.
3. beeta₂-adrenomimetit: salbutamoli, fenoteroli, terbutaliini, aruteroli jne. Käytetään keuhkoputkien ja keuhkoputkien astman laajentamiseen.

Alfa-1-adrenoretseptorit

Takykardia, sydämen ulostulon lisääntyminen ja AV-nopeus

Juxtaglomerular munuaissolut

Lisääntynyt reniinieritys

Vasomotorisen keskuksen aktivointi

Luuston lihasalukset

Laajentuminen, verenpaineen lasku

Rentoutuminen, jännittävyys

Er-Langerhansin saarien solut

AD R E N O M I M E T I K I

tehosteet

-ihon ja limakalvojen alukset (enemmän)

-vatsan elimet

-aivot ja sydän (vähemmän, koska niitä hallitsevat B2-reseptorit jakavat alukset)

Se ei ole katekoliamiini (se sisältää vain 1 hydroksyyliryhmää aromaattisessa ytimessä). COMT vaikuttaa vain vähän - enemmän pitkä vaikutusta. Estää alusten toiminnan.

1. Verisuonten supistuminen.

2. Oppilaan laajentuminen (aktivoi a1-reseptorit) säteittäineniiriksen lihakset)

3. Silmän sisäisen paineen alentaminen (Lisää silmänsisäisen nesteen ulosvirtausta).

1. Akuutin verenpaineen hoito 0,1-0,5 ml 1-prosenttista liuosta 40 ml: ssa 5-40% glukoosiliuosta

2.Riniitti, sidekalvotulehdus. 0,25% -0,5% liuoksia

3. Paikallispuudutteet (vähentää resorptiovaikutusta)

4. Pohjan tarkastus

oppilaan laajentuminen (atropiinia lyhyempi)

5. Avokulman glaukooman hoito.

Presynaptisen a: n stimulointi₂-keskushermostoon (jarru).

Nämä reseptorit, jotka vakauttavat presynaptista kalvoa, vähentävät välittäjien vapautumista

(noradrenaliini, dopamiini ja eksitatoivat aminohapot - glutamiini, asparagiini).

Antihypertensiivinen vaikutus noradrenaliinin vapautumisen vähenemisen seurauksena CDC: n puristinhermoihin.

Tämä vähentää keskeistä sympaattista sävyä ja lisää vagus-hermon sävyä.

Lokalisointi α₂- reseptoreihin ja niiden stimulaatiovaikutuksiin

Medulla oblongata - sympaattisen hermoston sävyjen väheneminen, emättimen hermoston sävyjen lisääntyminen.

Aivokuoren - sedaatio, uneliaisuus.

haima- insuliinin erityksen estäminen.

Presynaptinen kalvo- vähentää noradrenaliinin vapautumista sympaattisten hermojen päätteistä. Asetyylikoliinin lisääntynyt vapautuminen parasympaattisten hermojen päätteistä.

Viime vuosina näitä lääkkeitä käytetään harvoin niiden huonon sietokyvyn vuoksi.

-sedaatio (uneliaisuus, yleinen heikkous, heikentynyt muisti), t

Adrenergisten salpaajien luokittelu ja niiden vaikutus urospuoliseen kehoon

Nykyään salpaajia käytetään laajalti eri farmakologian ja lääketieteen aloilla. Apteekit myyvät erilaisia ​​lääkkeitä, jotka perustuvat näihin aineisiin. Oman turvallisuutesi vuoksi on tärkeää tietää niiden toimintamekanismi, luokitus ja sivuvaikutukset.

Mikä on adrenoreceptorit

Elin on hyvin koordinoitu mekanismi. Aivojen ja perifeeristen elinten välinen yhteys, kudokset saadaan aikaan erityisillä signaaleilla. Tällaisten signaalien lähettäminen perustuu erityisiin reseptoreihin. Kun reseptori sitoutuu ligandiinsa (jotkin aineet, jotka tunnistavat tämän nimenomaisen reseptorin), se antaa lisäsignaalin siirron, jonka aikana tapahtuu tiettyjen entsyymien aktivoitumista.

Esimerkki tällaisesta parista (reseptori-ligandi) on katekoliamiiniadrenoretseptorit. Jälkimmäisiin kuuluvat adrenaliini, norepinefriini, dopamiini (niiden prekursori). Adrenoretseptoreita on useita, joista kukin laukaisee oman merkkikaskadin, minkä seurauksena kehossamme tapahtuu perusrakenteita.

Alfa-adrenoreceptoreihin kuuluvat alfa1- ja alfa2-adrenoretseptorit:

1. Alfa1-adrenoretseptori sijaitsee arterioleissa, antaa niiden spasmin, lisää painetta, vähentää verisuonten läpäisevyyttä.
2. Alfa2-adrenoretseptori alentaa verenpainetta.

Beeta-adrenoreceptoreihin kuuluvat beeta1-, beeta2-, beeta3-adrenoreceptorit:

1. Beeta1-adrenoretseptori lisää sykettä (sekä niiden taajuutta että voimaa), valtimopaine kasvaa.
2. Beeta2-adrenoretseptori lisää veren sisäänpääsyn määrää.
3. Beeta3-adrenoretseptori sijaitsee rasvakudoksessa. Aktivoituna se tuottaa energiaa ja lisää lämmöntuotantoa.

Alfa- ja beeta1-adrenoreceptorit sitovat norepinefriiniä. Alfa2- ja beeta2-reseptorit sitovat sekä norepinefriiniä että adrenaliinia (beeta2-adrenaliini on paremmin tarttunut adrenoretseptoreihin).

Farmaseuttisten vaikutusten mekanismit adrenoreceptoreille

Periaatteessa eri lääkkeitä on kaksi:

• stimulantit (ne ovat adrenomimeettejä, agonisteja);
• estäjät (antagonistit, adrenolyytit, adrenoblokkerit).

Alfa-1-adrenomimeettinen vaikutus perustuu adrenergisten reseptorien stimulointiin, minkä seurauksena kehossa tapahtuu muutoksia.

Luettelo huumeista:

Adrenolyyttien vaikutus perustuu adrenoretseptorien estoon. Tässä tapauksessa adrenoretseptorit käynnistävät diametraalisesti vastakkaisia ​​muutoksia.

Luettelo huumeista:

Siten adrenolyyttiset aineet ja adrenergiset mimeetit ovat antagonistisia aineita.

Adrenergisen salpaajan luokittelu

Adrenolyyttien järjestelmällisyyttä torjuu adrenoretseptorin tyyppi, jota tämä estäjä estää. Määritä näin:

1. Alfa-estäjät, jotka sisältävät alfa1- ja alfa2-estäjät.
2. Beeta-adrenoblokkerit, joihin kuuluvat beetasalpaajat ja beeta2-adrenergiset salpaajat.

Adrenergiset estäjät voivat inhiboida yhtä tai useampaa reseptoria. Esimerkiksi pintaodol-aine estää beeta1- ja beeta2-adrenoreceptorit - tällaisia ​​adrenoblokkereita kutsutaan ei-selektiivisiksi; Esmolod-aine vaikuttaa vain beeta-1-adrenoreceptoriin - tällaista adrenolyyttistä lääkettä kutsutaan selektiiviseksi.

Joillakin beetasalpaajilla (asetobutololi, oksprenololi ja muut) on stimuloiva vaikutus beeta-adrenergisiin reseptoreihin, ja niitä määrätään usein bradykardiaa sairastaville.

Tätä kykyä kutsutaan sisäiseksi sympatomiseksi aktiivisuudeksi (ICA). Tästä syystä toinen huumeiden luokittelu - ICA: n kanssa ilman ICA: ta. Tätä terminologiaa käyttävät pääasiassa lääkärit.

Adrenergisten salpaajien vaikutusmekanismit

Alfa-adrenergisten salpaajien avaintoiminto on niiden kyky toimia vuorovaikutuksessa sydämen ja verisuonten adrenergisten reseptorien kanssa, "sammuttaa ne".

Adrenergiset estäjät sitoutuvat reseptoreihin ligandiensa (adrenaliini ja norepinefriini) sijasta, tämän kilpailun vaikutuksen seurauksena ne aiheuttavat täysin päinvastaisen vaikutuksen:

• vähentää verisuonten luumenin halkaisijaa;
• verenpaine kasvaa;
• enemmän glukoosia menee verelle.

Tähän mennessä on olemassa erilaisia ​​alfa-adrenoblakaattoriin perustuvia lääkkeitä, joilla on sekä yleisiä farmakologisia ominaisuuksia tämän lääkeaineen riville että hyvin spesifisiä.

On selvää, että eri salpaajien ryhmillä on erilaiset vaikutukset kehoon. Niiden työhön on myös olemassa useita mekanismeja.

Alfa-salpaajia alfa-1- ja alfa2-reseptoreita vastaan ​​käytetään pääasiassa vasodilataattoreina. Verisuonten luumenin lisääntyminen johtaa parempaan verenkiertoon elimistöön (yleensä tämän ryhmän lääkkeet on suunniteltu auttamaan munuaisia ​​ja suolistoa), paine normalisoidaan. Verisuonen määrä ylemmässä ja alemmassa vena cavassa pienenee (tätä indikaattoria kutsutaan laskimoksi), mikä vähentää sydämen kuormitusta.

Valmistelut alfa-adrenergiset estäjät ovat yleisesti käytetty istuvien potilaiden ja liikalihavuutta sairastavien potilaiden hoitoon. Alfa-estäjät estävät refleksisydän.

Seuraavassa on joitakin keskeisiä vaikutuksia:

• sydänlihaksen purkaminen;
• verenkierron normalisointi;
• hengenahdistus;
• nopeutettu insuliinin imeytyminen;
• paine laskee keuhkoverenkierrossa.

Ei-selektiiviset beetasalpaajat on suunniteltu ensisijaisesti sepelvaltimotaudin torjumiseksi. Nämä lääkkeet vähentävät sydäninfarktin todennäköisyyttä. Kyky vähentää reniinin määrää veressä johtuen alpha-adenoblokatorovin käytöstä hypertensiolla.

Selektiiviset beetasalpaajat tukevat sydänlihaksen työtä:

1. Normaali syke.
2. Edistää antiarytmisiä vaikutuksia.
3. Niillä on antihypoksinen vaikutus.
4. Eristä nekroosin alue sydänkohtauksen aikana.

Beetasalpaajia määrätään usein henkilöille, joilla on fyysinen ja henkinen ylikuormitus.

Käyttöaiheet alfa-salpaajien käyttöön

On olemassa useita perusoireita ja patologioita, joissa potilaalle määrätään alfa-estäjiä:

1. Raynaud'n taudin yhteydessä (spasmit esiintyvät sormenpäissä, ajan myötä sormet turpoavat ja syaani, haavaumat voivat kehittyä).
2. Akuutti päänsärky ja migreeni.
3. Kun hormonaalisesti aktiivinen kasvain esiintyy munuaisissa (kromaffiinisoluissa).
4. Hypertension hoitoon.
5. Kun diagnosoidaan valtimoverenpaine.

On myös useita sairauksia, joiden hoito perustuu adrenergisiin salpaajiin.

Tärkeimmät alueet, joilla käytetään adrenergisiä salpaajia: urologia ja kardiologia.

Adrenergiset estäjät kardiologiassa

Kiinnitä huomiota! Usein hämmentyneitä käsitteitä: verenpaine ja verenpaine. Hypertensio on sairaus, joka tulee usein krooniseksi. Hypertensiolla diagnosoidaan verenpaineen nousu (verenpaine), yleinen sävy. Lisääntynyt verenpaine on - verenpaine. Siten hypertensio on taudin oire, esimerkiksi hypertensio. Jatkuvalla hypertensiivisellä tilalla henkilö lisää aivohalvauksen tai sydänkohtauksen riskiä.

Alfa-adenoblockerien käyttö verenpaineessa on pitkään tullut lääketieteelliseen käytäntöön. Hypertension hoitoon käytetään teratsosiini-alfa1-adrenergistä salpaajaa. Käytetään selektiivistä estäjää, koska sen vaikutuksesta syke kasvaa vähäisemmässä määrin.

Alfa-salpaajien antihypertensiivisen vaikutuksen pääelementti on vasokonstriktorien hermopulssien esto. Tästä johtuen verisuonten luumen kasvaa ja verenpaine normalisoidaan.

On tärkeää! Antihypertensiivisen hoidon yhteydessä on muistettava, että verenpaineessa on omat haittansa hoidossa: alfa-adrenergisten salpaajien läsnä ollessa verenpaine laskee epätasaisesti. Hypotoninen vaikutus vallitsee pystyasennossa, joten kun asento muuttuu, potilas voi menettää tajuntansa.

Adrenergisiä salpaajia käytetään myös hypertensiivisessä kriisissä ja verenpainelääkkeissä. Tässä tapauksessa niillä on kuitenkin samanaikainen vaikutus. Tarvitaan lääkärin kuuleminen.

On tärkeää! Jotkut alfa-estäjät eivät selviydy verenpainetaudista, koska ne vaikuttavat ensisijaisesti pieniin verisuoniin (siksi niitä käytetään useammin aivojen ja perifeerisen verenkierron sairauksien hoitoon). Antihypertensiivinen vaikutus on tyypillisempi beetasalpaajille.

Adrenergiset estäjät urologiassa

Adrenolyyttejä käytetään aktiivisesti yleisimmän urologisen patologian - prostatiitin - hoidossa.

Adrenergisten salpaajien käyttö prostatiitissa johtuu niiden kyvystä estää alfa-adrenergisia reseptoreita eturauhasen ja virtsarakon sileissä lihaksissa. Tällaisia ​​lääkkeitä, kuten tamsulosiinia ja alfusosiinia, käytetään kroonisen prostatiitin ja eturauhasen adenooman hoitoon.

Estäjien toiminta ei rajoitu vain yhteen prostatiitin torjuntaan. Valmisteet stabiloivat virtsan virtausta, minkä vuoksi aineenvaihduntatuotteet, patogeeniset bakteerit poistetaan kehosta. Saavuttaakseen lääkkeen täyden vaikutuksen tarvitaan kaksi viikkoa kestävä kurssi.

Vasta

Adrenergisten salpaajien käyttöön on useita vasta-aiheita. Ensinnäkin potilaalla on yksilöllinen alttius näille lääkkeille. Sinuslohko tai sinusolmun oireyhtymä.

Keuhkosairauksien (keuhkoastma, obstruktiivinen keuhkosairaus) ollessa kyseessä adrenergisten salpaajien hoito on myös vasta-aiheista. Vaikeassa maksasairaudessa, haavassa, tyypin I diabetes.

Tämä lääkeryhmä on myös vasta-aiheinen raskauden aikana ja imetyksen aikana.

Estäjät voivat aiheuttaa useita yleisiä sivuvaikutuksia:

• pahoinvointi;
• pyörtyminen;
• puheenjohtajan ongelmat;
• huimaus;
• verenpaineesta (kun vaihdat paikkaa).

Seuraavat (yksilölliset) sivuvaikutukset ovat ominaista alfa-1-adrenergiselle estäjälle:

• verenpaineen lasku;
• sydämen sykkeen kasvu;
• näön hämärtyminen;
• raajojen turvotus;
• jano;
• kivulias erektio tai päinvastoin kiihottumisen ja seksuaalisen halun väheneminen;
• kipu selässä ja rintakehässä.

Alfa-2-reseptorin salpaajat johtavat:

• ahdistuneisuuden tunteiden syntyminen;
• vähentää virtsaamistiheyttä.

Alfa1- ja alfa2-reseptorin salpaajat aiheuttavat lisäksi:

• hyperreaktiivisuus, joka johtaa unettomuuteen;
• kipu alaraajoissa ja sydämessä;
• huono ruokahalu.

Alfa-estäjät

Adrenoreceptorit, jotka ovat herkkiä katekoliamiinille, sijaitsevat eri elimissä ja eroavat toisistaan ​​niiden toiminnallisuudessa ja herkkyydessä. Ne eroavat myös niiden reaktioiden vaihtelevuudesta, joita tapahtuu niiden aktivoinnin aikana.

Lääkkeiden, jotka vaikuttavat joidenkin reseptorien herkkyyteen, ovat huumeiden alfa-salpaajat. Tähän luokkaan kuuluvat alatyypit sisältävät ei-valikoivia keinoja. Vuodesta 1980 alkaen hoidossa on käytetty myös valikoivia lääkkeitä.

Mikä on alfa-estäjät?

Varojen määrittelemisen vaikutus huumeiden ryhmään on jo selvä otsikosta.

Lääkkeitä suositellaan sekä erillään muista lääkkeistä että osana monimutkaista hoitoa.

Toimintamekanismi

Antamisen jälkeen havaittu vaikutus riippuu estävien alfa-reseptorien tyypistä. Ne on yleensä jaettu kahteen ryhmään: a1 ja a2. Organisaation vaste estäjien vaikutuksiin on helpompi tarkastella taulukon puitteissa.

Taulukko 1. Alfa-salpaajien vaikutusmekanismi, joka vaikuttaa adrenergisiin reseptoreihin a1

Tyypin a2 reseptorien estäminen alfa-salpaajien avulla eroaa toisistaan, toisin sanoen se johtaa:

• verisuonten lumenin kaventuminen;
• paineen nousu;
• noradrenaliinin vapautuminen;
• lisätä moottorin aktiivisuutta;
• lisääntynyt libido ja seksuaalitoimintojen normalisointi;
• stimuloi keskushermostoa jne.

Alfa-salpaajien vaikutusmekanismi

luokitus

Käytä terapeuttisiin tarkoituksiin useita lääkeaineita. Ne erottuvat selektiivisillä tai ei-selektiivisillä vaikutuksilla reseptoreihin.

valikoiva

Nämä lääkkeet vaikuttavat reseptoreihin valikoivasti, erityisesti ne vaikuttavat tyypin a1 adrenergisiin reseptoreihin. Tällä hetkellä valikoivien alfa-salpaajien luokitteluun kuuluu useita alaryhmiä, jotka eroavat niiden toiminnan kestosta. Lääkkeitä, joilla on lyhyt vaikutus, ovat pratsosiini. Teratsosiinissa ja doksatsosiinissa havaittu pitkäaikainen vaikutus. Lisäksi uroselektiiviset estäjät, jotka vaikuttavat virtsarakon lihaksissa oleviin adrenoreceptoreihin, eristetään erillisessä ryhmässä.

epäselektiivisten

Toisin kuin aikaisemmissa huumeissa, nämä alfa-estäjät toimivat erottamattomasti. Ne estävät tyypin a1 ja tyypin a2 perifeeriset alfa-reseptorit. Alfa-salpaajien ei-selektiivinen vaikutus johtaa verenpaineen lyhytaikaiseen vähenemiseen a1: n vaikutuksesta johtuen. Alfa-2-adrenoretseptorien estäminen kuitenkin stimuloi noradrenaliinin vapautumista, mikä johtaa verenpainetta alentavan vaikutuksen tasaamiseen.

Huumeiden luettelo

Adrenoreceptor-salpaajilla on laaja valikoima sovellusominaisuuksia. Määritä varat voivat olla vain asiantuntijoita. Harkitse joitakin tämän luokan työkaluja taulukossa.

Taulukko 2. Luettelo lääkkeistä, jotka vaikuttavat reseptoreihin a1 ja a2

Vaikuttava aine: Prazozin

Vaikuttava aine: Doksatsosiini

Vaikuttava aine: teratsosiini

Vaikuttava aine: Doksatsosiini

A1- ja a2-reseptorin salpaajat

Vaikuttava aine: Nicergolin

Vaikuttava aine: Proroxan

todistus

Laaja toiminta-alue sallii luokan lääkkeiden käytön erilaisissa sairauksissa. Useimmiten varoja käytetään kardiologiseen harjoitteluun sekä urogenitaalijärjestelmän patologioiden hoitoon.

Hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu

Aikaisemmin tautia, joka on eturauhasen hyvänlaatuinen vaurio, kutsuttiin eturauhasen adenoomaksi. Keskimäärin jokainen toinen mies, joka on saavuttanut 40-45-vuotiaan, kärsii tästä patologiasta.

Tilanteen helpottamiseksi voidaan suositella alfa-adrenergisia salpaajia, jotka vaikuttavat a1-reseptoreihin. Ne auttavat vähentämään eturauhasen ja virtsaputken sileiden lihasten sävyjä, rentouttavat virtsarakon kaulan.

verenpainetauti

Säännöllinen korkea verenpaine 140/90 mm Hg. pilari ja enemmän kutsutaan valtimon verenpaineeksi (hypertensio). Paineen alentamiseksi asiantuntijat määrittävät joissakin tapauksissa a1-estäjiä. Alfa-adrenergiset salpaajat selektiivisen hypertoniaa vastaan ​​vähentävät painetta lisäämättä sydämen supistusten määrää. Luokan lääkkeet vähentävät sydämen lihaskudoksen esi- ja jälkikuormitusta. Tuotteilla on pitkäaikainen vaikutus - jopa 24 tuntia.

Muut sydän- ja verisuonitaudit

Alfa-estäjillä a1 on muita käyttöaiheita. Erityisesti varoja suositellaan sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Lääkkeet antavat voimakkaan käänteisen vaikutuksen vasemman kammion hypertrofiassa. Kuten a2-reseptorin salpaajilla, niitä suositellaan erektiohäiriöiden ja impotenssin heikentymiseen.

Vasta

Ennen huumeiden käyttöä tulisi tuntea niiden käytön rajoitukset.

Taulukko 3. Vasta-aiheet alfa-adrenoblokkereiden hoitoon a1

A2-salpaajia ei suositella verenvuotohäiriöille, verenvuodolle, eturauhasen liikakasvulle, diabetekselle, masentuneelle emotionaaliselle tilalle, raskaudelle jne. Lisätietoa löytyy tietyn lääkkeen ohjeista.

Arteriaalinen hypertensio aivohalvauksen kehityksessä

Haittavaikutukset ottaa

Ilmeisimpiä negatiivisia ilmiöitä, jotka johtuvat a1-estäjien ottamisesta, ovat verenpaineen alentaminen ja ortostaattinen romahtaminen. Yleensä nämä sivuvaikutukset havaitaan alfa-salpaajan ensimmäisen sovelluksen jälkeen ("ensimmäisen annoksen" ilmiö). Löydetty myös potilailla:

• päänsärky, huimaus;
• nopea väsymys, uneliaisuus, suorituskyvyn heikkeneminen;
• iskeemisen sairauden paheneminen;
• lisääntynyt posturaalisten ilmiöiden riski jne.

Joidenkin tablettien käyttöohjeet

Huomautuksia lääkkeisiin ovat yksityiskohtaiset tiedot vaikutusmekanismista, antotavasta ja käyttöominaisuuksista. Alfa-salpaajien ohjeissa esitetyt näkökohdat on esitetty alla.

doksatsosiini

Jotta estettäisiin "ensimmäisen annoksen" vaikutuksen esiintyminen, on suositeltavaa määrätä lääke, aloittaen vähimmäismäärällä 0,5-1 mg. Lisäksi on olemassa erityinen tämän alfa-estäjän muoto, jolla on aktiivisen aineen kontrolloitu vapautuminen.

Sen käyttö vaikuttaa sekä systolisen että diastolisen paineen lievempään laskuun. Tässä tapauksessa annoksen pienentämistä ensimmäisessä käytössä ei tarvita.

Cardura

Lääke perustuu Saksassa tuotettuun doksatsosiini-mesilaattiin. Alfa-estäjä johtaa merkittävään paineen laskuun. Jopa pitkittyneellä hoidolla potilaat eivät osoittaneet mitään suvaitsevaisuutta tämän lääkkeen suhteen. Hypotensiivisen vaikutuksen lisäksi sillä on edullinen vaikutus erektiohäiriöön.

pratsosiini

Farmakologista hoitoa suositellaan aloittamaan pienellä määrällä - 0,5-1 mg, jotta vältetään voimakas verenpaineen lasku. Alfa-estäjien päivittäinen määrä kasvaa vähitellen. Suurin päiväannos on 7,5 mg. Yleensä lääke on hyvin siedetty.

teratsosiini

Se voi aiheuttaa heikentynyttä suorituskykyä, pään kipua, näkökyvyn heikkenemistä, tinnitusta, sydämen rytmin muutoksia, dyspeptisiä häiriöitä, jne.

Setegis

Setegis - alfa-estäjä, tuotettu Unkarissa. Se on samanlainen kuin edellinen lääke. Setegiksen päivittäinen annos valitaan yksilöllisesti tietyn potilaan verenpaineen perusteella. On suositeltavaa aloittaa vastaanotto vähimmäismäärällä, kasvaa asteittain mg.

Hyödyllinen video

Seuraavasta videosta voit oppia hyödyllisiä tietoja alfa-salpaajien roolista hypertensioon hoidossa:

adrenergiset reseptorit

Adrenoreceptorit Alfa-adrenoseptorit

Beetareseptoreita

ADR E N O M I M E T I C I

tehosteet

-limakalvojen ihon alukset (enemmän)

-aivot ja sydän (vähemmän, koska ne hallitsevat 2 reseptoria laajentavaa alusta)

Ei-katekoliamiini (sisältää vain 1 hydroksyyliryhmää aromaattisessa ytimessä). Harvat altistuvat COMT: lle - sillä on pitkäaikainen vaikutus. Estää alusten toiminnan.

2. Oppilaan laajentuminen (aktivoi iiriksen säteittäisten lihasten a1-reseptorit)

3. Pienempi silmänpaine (lisää silmänsisäisen nesteen ulosvirtausta).

1. Akuutin hypotension hoito 0,1-0,5 ml 1-prosenttista liuosta 40 ml: ssa 5-40% glukoosiliuosta

2. Riniitti, sidekalvotulehdus, 0,25% -0,5% liuoksia

3. Paikallispuudutusaineilla (resorptiovaikutuksen vähentämiseksi)

4. Pohjan tarkastus

oppilaan laajentuminen (atropiinia lyhyempi)

5. Avokulman glaukooman hoito.

Presynaptisten α2-adrenergisten reseptorien stimulointi CNS: ssä (jarru).

Nämä reseptorit vakauttamalla presynaptista kalvoa vähentävät välittäjien vapautumista

(noradrenaliini, dopamiini ja eksitatoivat aminohapot - glutamiini, asparagiini).

Hypotensiivinen vaikutus johtuu radonrenaliinin erittymisen vähenemisestä SDSC: n puristinhermoihin.

Se vähentää keskeistä sympaattista sävyä ja lisää tonushermoston hermoa.

Receptor2-reseptorin sijainti ja niiden stimuloinnin vaikutukset

Pitkät aivot - sympaattisen hermoston sävyjen väheneminen, joka lisää vagus-hermon sävyä.

Aluksen puolipallot - sedaatio, uneliaisuus.

Haima - insuliinin erityksen estäminen.

Presynaptinen kalvo - vähentää noradrenaliinin vapautumista sympaattisten hermojen päätteistä. Asetyylikoliinin lisääntynyt erittyminen parasympaattisten hermojen päätteistä.

Viime vuosina näitä valmisteita käytetään harvoin, mikä selittyy niiden huonolla sietokyvyllä.

-sedaatio (uneliaisuus, yleinen heikkous, muistin vajaatoiminta),

Alfa-adrenoretseptorit

Alfa-adrenergisten reseptorien stimulointi aiheuttaa:

- suoliston sileän lihaksen rentoutuminen,

- virtsaputkien, suoliston sinkkien ja pernan kapseleiden supistuminen,

verisuonten supistuminen, suoliston motiliteetin estäminen ja laajentuneet oppilaat.

Epinefriinillä ja noradrenaliinilla on suunnilleen sama alfa-adrenostimuloiva aktiivisuus.

Alfa-adrenoretseptorit on jaettu alatyyppeihin alfa1 ja alfa2. Aluksi postynaptiset adrenoretseptorit kutsuttiin alfa-1-adrenergisiksi reseptoreiksi, ja sympaattisten loppujen presynaptiset adrenoreceptorit kutsuttiin alfa2-adrenergisiksi reseptoreiksi. Tällä hetkellä tiedetään, että alfa2-adrenoretseptorit sijaitsevat postsynaptisilla kalvoilla.

Alfa-1-adrenoreceptorien stimulointi johtaa tyypillisiin alfa-adrenergisiin vaikutuksiin, mukaan lukien alusten kapeneminen. Selektiiviset alfa1-adrenoretseptorin stimulantit ovat fenyyliefriini ja metoksamiini, ja selektiivinen inhibiittori on pratsosiini.

Stimulaatio alfa2-adrenoseptorin johtaa presynaptiseen eston norepinefriinin vapautumisen sympaattinen päätteitä, ja myös monia muita reaktioita - inhibitioon asetyylikoliinin vapautumisen kolinergiset päätteet lipolyysin rasvasolujen, esto insuliinin erityksen stimulaatio verihiutaleiden aggregaatiota ja verisuonten supistumista tiettyjen elinten.

Alfa-2-adrenoretseptorien selektiiviset stimulaattorit ovat erityisesti klonidiini ja alfa-metyylinoradrenaliini (joka muodostuu in vivo metyylifo- fiasta). Molemmilla aineilla on verenpainetta alentava vaikutus, joka on vuorovaikutuksessa verenpaineen ylläpitämisestä vastuussa olevien varren sympaattisten keskusten alfa2-adrenergisten reseptorien kanssa.

Selektiivinen alfa2-adrenoretseptorin estäjä on yohimbin.

Alfa-adrenoreceptorien stimulointi johtaa verisuonten sileän lihaksen, keuhkoputkien, virtsarakon sulkijalihaksen ja suoliston sileän lihaksen rentoutumiseen. Katso välilehti. 3.1, välilehti. 3.2 ja välilehti. 3.3

№ 2. Adrenoreceptorit, niiden stimuloinnin ja salpauksen vaikutukset

Luet artikkeleita antihypertensiivisistä lääkkeistä. Jos haluat saada kokonaisvaltaisemman kuvan aiheesta, aloita alusta alkaen: yleiskatsaus hermostoon vaikuttavista verenpainelääkkeistä.

Adrenoreceptorit ovat reseptoreita, jotka ovat herkkiä katekoliamiinille. Katekolamiineihin kuuluvat epinefriini (epinefriini), noradrenaliini ja niiden esiaste dopamiini.

Kuten on muistettava edellisestä artikkelista sympaattisen hermoston rakenteesta, adrenaliini ja norepinefriini vapautuvat veriin lisämunuaisen veren kautta, ja ne ovat myös välittäjiä (kiihottumisen lähettäjiä) monissa synapseissa (solun kosketuspaikat, joissa hermostunut jännitys lähetetään).

Kehossamme on monia reseptoreita, jotka ovat alttiita katekoliamiinille. Adrenaliini ja noradrenaliini vaikuttavat erilaisiin adrenoretseptorien alatyyppeihin eri tavalla, joten myös näiden kateholamiinien vaikutukset ovat hieman erilaiset. Esimerkiksi noradrenaliini verrattuna adrenaliiniin supistaa verisuonia enemmän ja aiheuttaa suuremman verenpaineen nousun.

Synapse-rakenne

Siirrymme nyt adrenoreceptorien tyyppien ja vaikutusten luetteloon. Tämä on tärkeää normaalin fysiologian aikana, mutta sen imeytyminen antaa sinulle mahdollisuuden ennustaa sekä adrenergisiin reseptoreihin vaikuttavien lääkkeiden hyödyllisiä että sivuvaikutuksia.

Yksinkertaistettu taulukko näyttää tältä:

verisuonten läpäisevyyden väheneminen tulehduksen aikana

(nämä reseptorit ovat "negatiivisen takaisinkytkennän" mekanismi, joka suojaa katekolamiineilla tapahtuvaa ylimitulaatiota vastaan)

• lisääntynyt syke
• syke (HR),
• lisääntynyt johtuminen sydämen johtosysteemissä, t
• erilaisten rytmihäiriöiden riski

• heikentää supistusten voimakkuutta
• sykkeen lasku,
• johtavuuden heikkeneminen
• rytmihäiriöiden riskin vähentäminen

1. reseptoreiden stimulantteja kutsutaan myös mimeetteiksi (kreikkalaiset mimētikos - jäljittelevät) ja agonisteiksi (lat. agon - taistelu). Esimerkiksi: adrenomimeettit, p2-adrenoretseptoriagonistit.
2. Reseptorin salpaajia kutsutaan antagonisteiksi (kreikkalaiset. Anti-vastaiset). Harvemmin - (.) Litics (kreikasta. Lyysi - hajoaminen). Esimerkiksi:
   • antikolinergisiä aineita kutsutaan myös antikolinergikoiksi,
   • Kalsiumkanavasalpaajia (BPC) kutsutaan kalsiumantagonisteiksi (AH). Kerron tästä tärkeästä verenpainelääkkeiden ryhmästä erikseen.

Lääketieteessä käytettiin monia lääkkeitä, jotka vaikuttavat adrenergisiin reseptoreihin.

Α-adrenoreceptorien toiminnassa:

1. alfa1-adrenomimeetit: ksylometatsoliini, nafatsoliini, oksimetatsoliini levitetään paikallisesti nenään nielun hoitoon ja nenän tukkoisuus, supistuvat verisuonet, joilla on anti-congestive (anti-edematous) vaikutus.
2. alfa1-salpaajat: lääkkeet verenpaineen ja urologisten ongelmien hoitoon.
3. alfa2-adrenomimeetit: keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet valtimoverenpaineen (klofeliinin jne.) hoitoon.
4. alfa-2-adrenergiset salpaajat: yohimbiini (tehon stimuloija).

Β-adrenoreceptorien toiminta:

1. beeta1-adrenomimeetit: dobutamiini, ibopamiini. Nämä ovat sydämen aktiivisuuden stimulantteja akuutissa sydämen vajaatoiminnassa (esimerkiksi sydäninfarktissa).
2. β1-adrenergiset estäjät: verenpaineen ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito.
3. beeta2-adrenomimetiki: salbutamoli, fenoteroli, terbutaliini, aruteroli jne. käytetään keuhkoputkien laajentamiseen bronkospasmilla ja keuhkoputkien astmalla.

Oliko materiaali hyödyllinen? Jaa linkki:

Alfa-2-adrenoretseptorit

Alfa-adrenergisten reseptorien stimulointi aiheuttaa:

- suoliston sileän lihaksen rentoutuminen,

- virtsaputkien, suoliston sinkkien ja pernan kapseleiden supistuminen,

verisuonten supistuminen, suoliston motiliteetin estäminen ja laajentuneet oppilaat.

Epinefriinillä ja noradrenaliinilla on suunnilleen sama alfa-adrenostimuloiva aktiivisuus.

Alfa-adrenoretseptorit on jaettu alatyyppeihin alfa1 ja alfa2. Aluksi postynaptiset adrenoretseptorit kutsuttiin alfa-1-adrenergisiksi reseptoreiksi, ja sympaattisten loppujen presynaptiset adrenoreceptorit kutsuttiin alfa2-adrenergisiksi reseptoreiksi. Tällä hetkellä tiedetään, että alfa2-adrenoretseptorit sijaitsevat postsynaptisilla kalvoilla.

Alfa-1-adrenoreceptorien stimulointi johtaa tyypillisiin alfa-adrenergisiin vaikutuksiin, mukaan lukien alusten kapeneminen. Selektiiviset alfa1-adrenoretseptorin stimulantit ovat fenyyliefriini ja metoksamiini, ja selektiivinen inhibiittori on pratsosiini.

Stimulaatio alfa2-adrenoseptorin johtaa presynaptiseen eston norepinefriinin vapautumisen sympaattinen päätteitä, ja myös monia muita reaktioita - inhibitioon asetyylikoliinin vapautumisen kolinergiset päätteet lipolyysin rasvasolujen, esto insuliinin erityksen stimulaatio verihiutaleiden aggregaatiota ja verisuonten supistumista tiettyjen elinten.

Alfa-2-adrenoretseptorien selektiiviset stimulaattorit ovat erityisesti klonidiini ja alfa-metyylinoradrenaliini (joka muodostuu in vivo metyylifo- fiasta). Molemmilla aineilla on verenpainetta alentava vaikutus, joka on vuorovaikutuksessa verenpaineen ylläpitämisestä vastuussa olevien varren sympaattisten keskusten alfa2-adrenergisten reseptorien kanssa.

Selektiivinen alfa2-adrenoretseptorin estäjä on yohimbin.

Alfa-adrenoreceptorien stimulointi johtaa verisuonten sileän lihaksen, keuhkoputkien, virtsarakon sulkijalihaksen ja suoliston sileän lihaksen rentoutumiseen. Katso välilehti. 3.1, välilehti. 3.2 ja välilehti. 3.3

№ 2. Adrenoreceptorit, niiden stimuloinnin ja salpauksen vaikutukset

Luet artikkeleita antihypertensiivisistä lääkkeistä. Jos haluat saada kokonaisvaltaisemman kuvan aiheesta, aloita alusta alkaen: yleiskatsaus hermostoon vaikuttavista verenpainelääkkeistä.

Adrenoreceptorit ovat reseptoreita, jotka ovat herkkiä katekoliamiinille. Katekolamiineihin kuuluvat epinefriini (epinefriini), noradrenaliini ja niiden esiaste dopamiini.

Kuten on muistettava edellisestä artikkelista sympaattisen hermoston rakenteesta, adrenaliini ja norepinefriini vapautuvat veriin lisämunuaisen veren kautta, ja ne ovat myös välittäjiä (kiihottumisen lähettäjiä) monissa synapseissa (solun kosketuspaikat, joissa hermostunut jännitys lähetetään).

Kehossamme on monia reseptoreita, jotka ovat alttiita katekoliamiinille. Adrenaliini ja noradrenaliini vaikuttavat erilaisiin adrenoretseptorien alatyyppeihin eri tavalla, joten myös näiden kateholamiinien vaikutukset ovat hieman erilaiset. Esimerkiksi noradrenaliini verrattuna adrenaliiniin supistaa verisuonia enemmän ja aiheuttaa suuremman verenpaineen nousun.

Synapse-rakenne

Siirrymme nyt adrenoreceptorien tyyppien ja vaikutusten luetteloon. Tämä on tärkeää normaalin fysiologian aikana, mutta sen imeytyminen antaa sinulle mahdollisuuden ennustaa sekä adrenergisiin reseptoreihin vaikuttavien lääkkeiden hyödyllisiä että sivuvaikutuksia.

Yksinkertaistettu taulukko näyttää tältä:

verisuonten läpäisevyyden väheneminen tulehduksen aikana

(nämä reseptorit ovat "negatiivisen takaisinkytkennän" mekanismi, joka suojaa katekolamiineilla tapahtuvaa ylimitulaatiota vastaan)

• lisääntynyt syke
• syke (HR),
• lisääntynyt johtuminen sydämen johtosysteemissä, t
• erilaisten rytmihäiriöiden riski

• heikentää supistusten voimakkuutta
• sykkeen lasku,
• johtavuuden heikkeneminen
• rytmihäiriöiden riskin vähentäminen

1. reseptoreiden stimulantteja kutsutaan myös mimeetteiksi (kreikkalaiset mimētikos - jäljittelevät) ja agonisteiksi (lat. agon - taistelu). Esimerkiksi: adrenomimeettit, p2-adrenoretseptoriagonistit.
2. Reseptorin salpaajia kutsutaan antagonisteiksi (kreikkalaiset. Anti-vastaiset). Harvemmin - (.) Litics (kreikasta. Lyysi - hajoaminen). Esimerkiksi:
   • antikolinergisiä aineita kutsutaan myös antikolinergikoiksi,
   • Kalsiumkanavasalpaajia (BPC) kutsutaan kalsiumantagonisteiksi (AH). Kerron tästä tärkeästä verenpainelääkkeiden ryhmästä erikseen.

Lääketieteessä käytettiin monia lääkkeitä, jotka vaikuttavat adrenergisiin reseptoreihin.

Α-adrenoreceptorien toiminnassa:

1. alfa1-adrenomimeetit: ksylometatsoliini, nafatsoliini, oksimetatsoliini levitetään paikallisesti nenään nielun hoitoon ja nenän tukkoisuus, supistuvat verisuonet, joilla on anti-congestive (anti-edematous) vaikutus.
2. alfa1-salpaajat: lääkkeet verenpaineen ja urologisten ongelmien hoitoon.
3. alfa2-adrenomimeetit: keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet valtimoverenpaineen (klofeliinin jne.) hoitoon.
4. alfa-2-adrenergiset salpaajat: yohimbiini (tehon stimuloija).

Β-adrenoreceptorien toiminta:

1. beeta1-adrenomimeetit: dobutamiini, ibopamiini. Nämä ovat sydämen aktiivisuuden stimulantteja akuutissa sydämen vajaatoiminnassa (esimerkiksi sydäninfarktissa).
2. β1-adrenergiset estäjät: verenpaineen ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito.
3. beeta2-adrenomimetiki: salbutamoli, fenoteroli, terbutaliini, aruteroli jne. käytetään keuhkoputkien laajentamiseen bronkospasmilla ja keuhkoputkien astmalla.

Alfa-adrenoretseptorit

Alfa-adrenergisten reseptorien stimulointi aiheuttaa:

- suoliston sileän lihaksen rentoutuminen,

- virtsaputkien, suoliston sfinktereiden ja pernan kapseleiden supistuminen,

verisuonten supistuminen, suoliston motiliteetin estäminen ja laajentuneet oppilaat.

Epinefriinillä ja noradrenaliinilla on suunnilleen sama alfa-adrenostimuloiva aktiivisuus.

Alfa-adrenoretseptorit on jaettu alatyyppeihin alfa1 ja alfa2. Aluksi postynaptiset adrenoretseptorit kutsuttiin alfa-1-adrenergisiksi reseptoreiksi, ja sympaattisten loppujen presynaptiset adrenoreceptorit kutsuttiin alfa2-adrenergisiin reseptoreihin. Tällä hetkellä tiedetään, että alfa2-adrenoretseptorit sijaitsevat postsynaptisilla kalvoilla.

Alfa-1-adrenoreceptorien stimulointi johtaa tyypillisiin alfa-adrenergisiin vaikutuksiin, mukaan lukien alusten kapeneminen. Selektiiviset alfa1-adrenoretseptorin stimulantit ovat fenyyliefriini ja metoksamiini, ja selektiivinen inhibiittori on pratsosiini.

Stimulaatio alfa2-adrenoseptorin johtaa presynaptiseen eston norepinefriinin vapautumisen sympaattinen päätteitä, ja myös monia muita reaktioita - inhibitioon asetyylikoliinin vapautumisen kolinergiset päätteet lipolyysin rasvasolujen, esto insuliinin erityksen stimulaatio verihiutaleiden aggregaatiota ja verisuonten supistumista tiettyjen elinten.

Alfa-2-adrenoretseptorien selektiiviset stimulaattorit ovat erityisesti klonidiini ja alfa-metyylinoradrenaliini (joka muodostuu in vivo metyylifo- fiasta). Molemmilla aineilla on verenpainetta alentava vaikutus, joka on vuorovaikutuksessa verenpaineen ylläpitämisestä vastuussa olevien varren sympaattisten keskusten alfa2-adrenergisten reseptorien kanssa.

Selektiivinen alfa2-adrenoretseptorin estäjä on yohimbin.

Alfa-adrenoreceptorien stimulointi johtaa verisuonten sileän lihaksen, keuhkoputkien, virtsarakon sulkijalihaksen ja suoliston sileän lihaksen rentoutumiseen. Katso välilehti. 3.1, välilehti. 3.2 ja välilehti. 3.3

Täydellinen katsaus kaikentyyppisiin adrenergisiin salpaajiin: selektiivinen, ei-selektiivinen, alfa, beeta

Artikkelin kirjoittaja: Alexandra Burguta, synnytyslääkäri-gynekologi, korkeampi lääketieteellinen koulutus yleislääketieteessä.

Tästä artikkelista opit, mitä adrenoblockerit ovat, mihin ryhmiin ne ovat jaettuja. Niiden toimintamekanismi, merkinnät, luettelo huumeiden salpaajista.

Adrenolyytikot (adrenergiset estäjät) - ryhmä lääkkeitä, jotka estävät hermoimpulsseja, jotka reagoivat noradrenaliiniin ja adrenaliiniin. Niiden lääketieteellinen vaikutus on vastoin adrenaliinin ja noradrenaliinin vaikutusta kehoon. Tämän lääkeryhmän nimi puhuu itsestään - siihen sisältyvät lääkkeet "keskeyttävät" verisuonten sydämessä ja seinissä olevien adrenoretseptorien toiminnan.

Tällaisia ​​lääkkeitä käytetään laajalti kardiologiassa ja terapeuttisessa käytännössä verisuoni- ja sydänsairauksien hoidossa. Usein kardiologit määrittävät ne vanhuksille, joilla on diagnosoitu valtimon verenpaine, sydämen rytmihäiriöt ja muut kardiovaskulaariset patologiat.

Adrenergisen salpaajan luokittelu

Verisuonten seinissä on neljä tyyppistä reseptoria: beeta-1, beeta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergiset reseptorit. Yleisimpiä ovat alfa- ja beetasalpaajat, vastaavat adrenaliinireseptorit "pois päältä". On myös alfa-beetasalpaajia, jotka samanaikaisesti estävät kaikki reseptorit.

Kunkin ryhmän keinot voivat olla selektiivisiä, vain keskeyttämällä vain yhden tyyppisen reseptorin, esimerkiksi alfa-1: n. Ja ei-valikoiva, kun samanaikaisesti estetään molemmat tyypit: beeta-1 ja -2 tai alfa-1 ja alfa-2. Esimerkiksi selektiiviset beetasalpaajat voivat vaikuttaa vain beeta-1: ään.

Adrenergisten salpaajien yleinen toimintamekanismi

Kun noradrenaliini tai adrenaliini vapautuu verenkiertoon, adrenoretseptorit reagoivat välittömästi ottamalla yhteyttä siihen. Tämän prosessin seurauksena kehossa esiintyy seuraavia vaikutuksia:

• alukset supistuvat;
• pulssi kiihtyy;
• verenpaine nousee;
• veren glukoositaso kasvaa;
• keuhkoputket laajenevat.

Jos on olemassa tiettyjä sairauksia, esimerkiksi rytmihäiriöitä tai verenpainetauti, niin tällaiset vaikutukset ovat epätoivottavia henkilölle, koska ne voivat aiheuttaa verenpainetta alentavan kriisin tai sairauden uusiutumisen. Adrenergiset estäjät sammuttavat nämä reseptorit, joten ne toimivat aivan päinvastoin:

• laajentaa verisuonia;
• alempi syke;
• estää korkea verensokeri;
• kapea keuhkoputki;
• alentaa verenpainetta.

Nämä ovat yleisiä toimia, jotka ovat tyypillisiä kaikille adrenolyyttisen ryhmän aineille. Mutta lääkkeet jaetaan alaryhmiin riippuen vaikutuksesta tiettyihin reseptoreihin. Niiden toimet ovat hieman erilaiset.

Yleiset haittavaikutukset

Yleiset kaikille adrenergisille estäjille (alfa, beeta) ovat:

1. Päänsärky.
2. Väsymys.
3. Uneliaisuus.
4. Huimausta.
5. Lisääntynyt hermostuneisuus.
6. Mahdollinen lyhytaikainen synkooppi.
7. Vatsan ja ruoansulatuksen normaalin toiminnan häiriöt.
8. Allergiset reaktiot.

Koska eri alaryhmien lääkkeillä on hieman erilaiset paranemisvaikutukset, niiden ottamisen epätoivotut vaikutukset ovat myös erilaisia.

Yleiset vasta-aiheet selektiivisille ja ei-selektiivisille beetasalpaajille:

• bradykardia;
• heikko sinusoireyhtymä;
• akuutti sydämen vajaatoiminta;
• atrioventrikulaarinen ja sinoatrialohko;
• hypotensio;
• dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;
• allerginen lääkekomponenteille.

Ei-selektiivisiä salpaajia ei pidä käyttää keuhkoputkien astman ja verisuonitautien hävittämisen osalta, selektiivinen - perifeerisen verenkierron patologian tapauksessa.

Klikkaa kuvaa suurentaaksesi

Tällaisten lääkkeiden tulisi määrätä kardiologi tai terapeutti. Riippumaton hallitsematon vastaanotto voi johtaa vakaviin seurauksiin jopa kuolemaan johtavaan lopputulokseen sydämen pysähtymisen, kardiogeenisen tai anafylaktisen sokin vuoksi.

Alfa-estäjät

vaikutus

Alpha-1-reseptorin adrenergiset estäjät laajentavat kehon verisuonia: perifeerinen - merkittävästi ihon ja limakalvojen punoitus; sisäelimet - erityisesti suolet munuaisilla. Tämä lisää perifeeristä verenkiertoa, parantaa kudos- mikrokiertoa. Alusten kestävyys kehää pitkin pienenee ja paine laskee ja ilman refleksin lisääntynyttä sykettä.

Vähentämällä laskimoveren paluuta atriaan ja "perifeerin" laajenemiseen sydämen kuormitus vähenee merkittävästi. Työnsä helpotuksesta johtuen verenpainetautipotilaille ja sydänongelmista kärsiville iäkkäille vasemman kammion hypertrofian aste vähenee.

• Vaikuta rasvan aineenvaihduntaan. Alpha-AB vähentää triglyseridejä, "huono" kolesterolia ja lisää suuritiheyksisiä lipoproteiinitasoja. Tämä lisävaikutus on hyvä verenpaineesta kärsiville ihmisille, jotka kärsivät ateroskleroosista.
• Vaikuta hiilihydraattien vaihtoon. Kun huumeita otetaan, lisääntyy solujen herkkyys insuliinilla. Tämän vuoksi glukoosi imeytyy nopeammin ja tehokkaammin, mikä tarkoittaa, että sen taso ei kasva veressä. Tämä toiminta on tärkeää diabeetikoille, joilla alfa-salpaajat vähentävät sokerin tasoa verenkierrossa.
• Vähennä tulehdusmerkkien vakavuutta uritusjärjestelmän järjestelmissä. Näitä työkaluja käytetään menestyksekkäästi eturauhasen liikakasvuun joidenkin oireiden poistamiseksi: virtsarakon osittainen tyhjennys, virtsaputken palaminen, usein virtsaaminen ja yöllinen virtsaaminen.

Adrenaliinireseptorien alfa-2-salpaajilla on päinvastainen vaikutus: kapeat astiat, verenpaineen nousu. Siksi kardiologiassa ei käytetä. Mutta he kohtelivat impotenssia miehillä.

Luettelo huumeista

Taulukossa on luettelo lääkkeiden kansainvälisistä yleisistä nimistä alfa-reseptorien salpaajien ryhmästä.

Alfa-1-adrenoretseptori sijaitsee pääasiassa

1. + sympaattisten hermojen päätyjen alueella olevaan postsynaptiseen kalvoon

2. sympaattisessa gangliassa

3. presynaptisella parasympaattisella hermokalvolla

4. sympaattisten hermojen presynaptisessa kalvossa

5. kaulavaltimon vyöhykkeessä

372. Alfa-2-adrenoretseptorit:

1. sijaitsee postsynaptisessa kalvossa

2. + sijaitsee presynaptisessa kalvossa

3.poistettu, lisää noradrenaliinin vapautumista

4. viritetty, vähennä asetyylikoliinin vapautumista

5. innostunut, vahvistaa sydämen työtä

373. beta-1-adrenergisille reseptoreille on tunnusomaista:

1. + ovat sydänlihassa

2. + synapsin ulkopuolella

3. innoissaan, aiheuttaen verisuonten kouristuksen

4. + innostuminen, glykogenolyysin lisääminen

5. + innostunut, vahvistaa sydämen työtä

374. Kun beeta-2-adrenoretseptorit ovat innoissaan, seuraavaa havaitaan:

1. vahvistetaan sydämen työtä

2. korkea verenpaine

3. + keuhkoputkien laajentuminen

4. glykogenolyysin vähentäminen

5. vähentää insuliinin eritystä

375. Propranololin antamisen vasta-aihe on:

2. Keskushermosto

4. + akuutti sydämen vajaatoiminta

5. munuaisten hypertensio

376. Adrenaliinin hypertensiivinen vaikutus johtuu:

1. vasomotorisen keskuksen stimulointi

2. lisämunuaisen veren stimulaatio

3. synocarotid-vyöhykkeen herätys

4. sympaattisen gangliumin stimulaatio

5. + alusten adrenoretseptorien stimulointi

377. Beta-adrenoretseptoria sijaitsee pääasiassa:

1. kasvulliset gangliot

2. vatsaontelon astiat

3. + sydänlihas, keuhkoputket

5. sino-karotiinit

378. Epäsuora adrenomimetics aiheuttaa:

1. Vain alfa-adrenergisten reseptorien herätys.

2. vain beeta-adrenergisten reseptorien viritys

3. + välittäjän kertyminen synaptisessa kuilussa

4. sympaattisen gangliumin stimulaatio

5. keuhkoputkien supistuminen

379. Adrenaliinin metaboliset vaikutukset ovat:

1. + glykogenolyysin stimulointi

2. veren vapaiden rasvahappojen väheneminen

3. + lisää verensokeria

4. + lipolyysin stimulaatio

5. + lisääntynyt kudoksen hapen kulutus

380. Efedriinille on tunnusomaista:

2. + keuhkoputkia laajentava vaikutus

4. + lisää luustolihasten sävyjä

5. CNS: n masennus

381. Propranololin käyttöön liittyvät komplikaatiot voivat olla:

1. valtimoverenpaine

2. + sydämen vajaatoiminta

3. + sydämen johtumisen esto

382. Määritä sympaattisten toimien lokalisointi:

1. sympaattinen gangliot

2. adrenergisen synapsin postynaptinen kalvo

3. + adrenergisten kuitujen pää

4. kolinergisen synapsin synaptinen kalvo

5. kolinergisen kuidun pää

383. Fentolamiini vähentää verenpainetta:

1. estää alfa-reseptorit sydämessä

2. stimuloiva vasomotorinen keskus

3. + estävät alfa-reseptorit verisuonissa

4. vaikuttavat adrenergisen synapsin presynaptiseen kalvoon

5. Adrenaliinisynteesin vähentäminen

384. Vähennä verenpainetta nopeasti:

385. Valitse lääkkeitä, jotka ovat alkaloideja:

1. adrenaliini, norepinefriini

2. + efedriini, reserpiini

4. mezaton, izadrin

5. platifilliini, metasiini

386. Määrittää sydämen työtä vähentävien ja bronkospasmia aiheuttavien aineiden ryhmän:

2. N-kolinomimeetit

387. Alfa-adrenergisten reseptorien viritykseen liittyy:

1. luustolihaksen rentoutuminen

2. + iiriksen radiaalisen lihaksen väheneminen

3. glykogenolyysin estäminen

4. verisuonten laajentuminen, verenpaineen alentaminen

5. sympaattisen Gagnglian stimulointi

388. Adrenaliinin lisääminen keskimääräisiin annoksiin johtaa seuraaviin vaikutuksiin:

1. + lisää systolista painetta

2. + lisää sydämen aivohalvausta

3. + astioiden laajentaminen beeta-adrenoreceptoreilla

4. kaikenlaisten alusten kapeneminen

5. + lisää sydämen minuuttimäärä

389. Adrenaliini, kun se upotetaan silmään, aiheuttaa:

2. + iiriksen radiaalisen lihaksen väheneminen

3. + silmänsisäisen nesteen tuotannon vähentäminen

4. iiriksen pyöreän lihaksen väheneminen

5. + silmänsisäisen paineen alentaminen

390. Ei-selektiivinen beeta-adrenomimeetti:

391. Adrenaliinin vaikutuksesta sydän- ja verisuonijärjestelmään on tyypillistä:

1. + Sykkeen ja voiman lisääntyminen

2. + Lisää sydämen minuutti- ja aivohalvaus

3. + Lisääntynyt systolinen ja keskimääräinen valtimopaine

4. + Lisääntynyt verenpaine korvataan yleensä pienellä laskulla.

5. Vähentää sydänlihaksen tarvetta

392. Isadrina-ominaisuuden osalta:

1. + on beeta-1 ja -2-adrenomimeettinen

2. + lisää voimaa ja sykettä

4. pahentaa sydämen johtokykyä

5. on alfa- ja beeta-adrenerginen

393. Adrenergiset estäjät:

1. + vuorovaikutuksessa adrenoreceptorien kanssa estäen välittäjän toiminnan

2. vuorovaikutuksessa sovittelijan kanssa, inaktivoimalla se

3. estä välittäjän käänteinen hermosolujen talteenotto

4. välittäjän varausten tyhjentäminen

5. vuorovaikutuksessa reseptorien kanssa stimuloimalla niitä

394. Käytetään Ipratropiumbromidia:

1. + bronkospasmin ehkäisyyn

2. Refleksin sydämen pysähtymisen estämiseksi anestesian aikana

3. Sisältää suolen ja virtsarakon

4. Takykardia

5. Mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava

395. Sympatomimeettien osalta se on tyypillinen:

1. + stimuloi epäsuorasti alfa- ja beeta-adrenoretseptoreita

2. + ovat epäsuoran vaikutuksen adrenomimeettejä

3. + toimivat presynaptisten kalvojen alueella

4. vaikuttaa vain postynaptisiin membraanireseptoreihin

5. + tehostaa välittäjän vapautumista

396. Beetasalpaajien vaikutukset ovat seuraavat:

1. + Vahvuuden ja sykkeen pienentäminen

2. + Atrioventrikulaarisen johtavuuden inhibitio

3. + Vähentynyt reniinin tuotanto

4. Alempi keuhkoputken sävy

5. + Vähentynyt sydänlihaksen kysyntä

397. Efedriini terapeuttisessa annoksessa aiheuttaa:

2. + stimuloi sydäntä

4. laajentaa verisuonia

5. laajentaa vatsan elimiä

398. Reserpiinin aiheuttama valtimon hypotensio johtuu:

1. + sympatolyyttinen vaikutus ja sydämen ulostulon väheneminen

2. parasympaattisen gangliumin esto

3. sympaattisen ganglian ja perifeeristen alusten laajeneminen

4. adrenoreceptorien esto

5. kolinergisten reseptorien stimulointi

399. Efedriinin käyttöaiheet:

3. + keuhkoputkien astma

4. + valtimon hypotensio

400. Reserpiinille on ominaista:

2. on suora vasodilataattorin toiminta.

3. + on sympaattinen

4. + rikkoo norepinefriinin kerääntymisprosessia vesikkeleissä

5. alentaa verenpainetta

401. Epäsuora adrenomimetics aiheuttaa:

1. fosfodiesteraasin estäminen

2. vasomotorisen keskuksen heijastava herätys

3. asetyylikoliiniesteraasin estäminen

4. + noradrenaliinin kerääntyminen synaptisessa kuopassa

5. verisuonten sileän lihaksen rentoutuminen

Lisäyspäivä: 2015-04-21; Katsottu: 49; Tekijänoikeusloukkaus