Alfa- ja beeta-adrenomimeetit

Alfa- ja beeta-adrenomimeetit ovat lääkkeitä, jotka stimuloivat a- ja β-adrenoreceptoreita, mikä johtaa pääasiassa vasokonstriktoriin (vasokonstriktoriin) ja hypertensiiviseen vaikutukseen.

Tämän ryhmän valmisteet stimuloivat a- ja p-adrenergisiä reseptoreita ja niillä on pääasiassa vasokonstriktori (vasokonstriktori) ja hypertensiivinen vaikutus.

Lisääntynyt a-adrenoretseptoriaktiivisuus johtaa vasospasmiin (erityisesti ihoon, munuaisiin ja suolistoon), lisääntyneeseen verenpaineeseen, mydriaasiin, heikentyneeseen GI-liikkuvuuteen ja sävyyn, vähentyneeseen myometriumiin ja sphinctersiin, histamiinin vapautumiseen nielisoluista ja lisääntyneestä verihiutaleiden aggregoitumisesta.

Stimuloimalla β ₁ -adrenoreceptorit lisäävät sydämen supistusten, aivohalvauksen ja minuutin sydämen tilavuuden taajuutta ja voimakkuutta, vähentävät ruoansulatuskanavan peristaltiikkaa, nopeuttavat lipolyysiä, lisäävät reniinin tuotantoa munuaisissa.

Lisätty β-aktiivisuus ₂ -adrenoreceptorit johtavat keuhkoputkien laajenemiseen, vasodilataatioon (erityisesti luuston lihaksissa, maksassa), glykogenolyysimenetelmien kiihtymisessä, myometriumin rentoutumiseen.

Epinefriini stimuloi a- ja β-adrenoretseptoreita. Norepinefriinin vaikutus liittyy pääasiassa verisuonten a-adrenoreceptoreihin. Norepinefriini eroaa epinefriinistä voimakkaamman vasokonstriktorin vaikutuksesta, vähemmän stimuloivasta vaikutuksesta sydämen toimintaan ja heikosta keuhkoputkia laajentavasta vaikutuksesta.

Midodriini sekä mezaton ja norepinefriini lisäävät pääasiassa verisuonten a-adrenoretseptorien aktiivisuutta, mikä vaikuttaa hieman β-adrenoreceptoreihin. Tällä lääkkeellä on vasokonstriktoria ja hypertensiivisiä vaikutuksia. Ei ole merkittävää vaikutusta sykkeeseen, sydänlihaksen ja keuhkoputkien lihasten supistumiseen.

Fenylefriini stimuloi pääasiassa a-adrenoretseptoreita, joilla on vähän vaikutusta sydämen β-adrenoreceptoreihin. Fenylefriini, toisin kuin epinefriini ja norepinefriini, ei ole katekoliamiini ja sitä vaikuttaa vain vähän katekoli-O-metyylitransferaasientsyymi, joka osallistuu katekoliamiinien metaboliaan. Verrattuna epinefriiniin ja norepinefriiniin, fenyyliefriini johtaa vähemmän voimakkaaseen verenpaineen nousuun, mutta se kestää kauemmin.

Epinefriini metaboloituu osallistumalla monoamiinioksidaasiin ja katekoli-orto-metyylitransferaasiin maksassa, munuaisissa, ruoansulatuskanavassa. Lääkkeen puoliintumisaika on muutama minuutti. Erittyy munuaisten kautta. Läpäisee istukan esteen, tunkeutuu rintamaitoon.

Norepinefriinin sitoutuminen plasman proteiineihin on 50%. Lääke on COMT: n metabolinen substraatti. Inaktiiviset metaboliitit muodostavat osittain pariksi yhdistettyjä yhdisteitä glukuroni- tai rikkihapossa ja erittyvät munuaisten kautta tässä muodossa. Norepinefriinin antamisen jälkeen virtsassa havaitaan seuraavat tärkeimmät yhdisteet: norepinefriini-4 - 24%, normetanfriini (o-metyyli-noradrenaliini) - 21-25%, o-metyyliglykolijohdannainen - 20-23%, vanillimyylihappo - 32- 35%. Normaalisti virtsa erittyy 5 mg / vrk vanillyylimanttihappoa (korkeammilla nopeuksilla estetään feokromosytooman läsnäolo). Norepinefriini ei kulje veri-aivoesteen läpi, ylittää istukan.

Nielemisen jälkeen midodriini imeytyy hyvin ja nopeasti. Lääkkeen hyötyosuus on noin 90%. Maksimipitoisuus saavutetaan 1-2 tunnissa, puoliintumisaika on 3-4 tuntia, erittyy munuaisilla.

Fenylefriini imeytyy ruoansulatuskanavasta huonosti oraalisen antamisen jälkeen. Metaboloituu monoamiinioksidaasin osallistumisessa suolen seinään ja "ensimmäisen läpimenon" maksan läpi. Lääkkeen hyötyosuus on alhainen.

Norepinefriiniä määrätään verenpaineen vakauttamiseksi feokromosytooman poistamisen jälkeen.

Fenylefriiniä käytetään vasomotoriseen nuhaan, sidekalvotulehdukseen, iriittiin, iridosyklitiin.

• Verenpainetauti.
• Bradykardia.
• Ateroskleroosi.
• Sydämen johtumisen loukkaukset.
• Feokromosytooma.
• Perifeeristen alusten sairauksien hävittäminen.
• Tyreotoksikoosi.
• Eturauhasen liikakasvu.
• Diabetes.
• Raskaus.
• Imetys.
• Yliherkkyys tämän ryhmän lääkkeille.

• Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä:
  • Rytmihäiriö.
  • Rintakipu.
• Hermostosta:
  • Päänsärky.
  • Vapina.
  • Huimausta.
  • Hermostuneisuus.
  • Sekavuutta.
  • Unihäiriöt
• Ruoansulatusjärjestelmästä:
  • Pahoinvointi.
  • Oksentelu.
• Allergiset reaktiot:
  • Angioedeema.
  • Ihottuma.
• Muut:
  • Lisääntynyt hikoilu.
  • Kipu tai polttaminen injektiokohdan sijasta.

Epinefriiniä ei tule antaa intraarteriaalisesti, koska perifeeristen alusten voimakas kaventuminen voi johtaa gangreenin kehittymiseen.

Norepinefriiniä ei tule antaa ihon alle eikä lihaksensisäisesti nekroosin vaaran vuoksi.

Fenylefriiniä määrätään varoen iäkkäillä potilailla.

MAO-estäjät, reserpiini tehostavat a- ja β-adrenomimeettien painetta.

Kun tämän ryhmän lääkkeitä käytetään samanaikaisesti sydänglykosideilla, trisyklisillä masennuslääkkeillä, inhalaatioanestesian keinoilla (kloroformi, enfluraani, halotaani, isofluraani, metoksiburaani), rytmihäiriöiden riski kasvaa.

Epinefriini vähentää hypoglykeemisten aineiden, neuroleptikoiden, kolinomimeettien, lihasrelaksanttien, opioidianalgeettien, hypnoottien vaikutuksia.

Ei-selektiiviset β-estäjät tehostavat epinefriinin vasokonstriktorivaikutuksia.

Samanaikaisesti käytettynä litiumkarbonaatti ja noradrenaliini saattavat vähentää jälkimmäisen tehokkuutta.

Fenotiatsiinit, fentolamiini, furosemidi ja muut diureetit vähentävät fenyyliefriinin vasokonstriktoria.

Guanetidiini tehostaa fenyyliefriinin mydiaattista vaikutusta (systeeminen imeytyminen).

Alfa- ja beeta-adrenomimeetit

adrenomimetikami

1. Alpha + beeta-adrenomimetit:

1.1 Suora toiminta: adrenaliini, norepinefriini

1.2 Epäsuorat vaikutukset (sympatomimeetit): efedriini

2. Alfa-adrenomimeetit

2.1 Alpha 1 adrenomimeetit: fenyyliefriini (mezaton; tippa - Nasol Baby)

2.2 Alfa 2 -adrenomimetit: Clofelin

2.3 Alpha 1 + alfa 2 adrenomimeetit: oksimetatsoliini (Nazivin, natsoli)

Ksylometatsoliini (ksyleeni, galatsoliini, nenä, otriviini)

tetrizoliini (Vizin, Tizin)

napatsoliini (Naphtyzin, Sanorin)

3. Beta-adrenomimetit:

3.1 beeta-1-adrenomimeetit: dobutamiini

3.2 Beta 2 -adrenomimetit: salbutamoli (Ventolin), fenoteroli (Berotec)

3.3 Beta 1+ beeta2-adrenomimeetit: izadriini

Agonistit.

Alfa- ja beeta-adrenomimeetit

Epinefriinihydrokloridi, (Adrenalini hydrochloridum) Synonyymi (INN) - Epinephrine

1. Maatila. ryhmä: alfa + beeta-adrenerginen suora vaikutus

2. Vaikutusmekanismi: stimuloi alfa- ja beeta-adrenoreceptoreita, mikä johtaa voimakkuuden ja sykkeen kasvuun (refleksibradykardia), verisuonten supistumiseen ja verenpaineen nousuun, keuhkoputkien laajentumiseen, ruoansulatuskanavan peristaltiksen vähenemiseen, laajentuneisiin oppilaisiin ja silmänsisäisen nesteen erityksen vähenemiseen. Kun sitä käytetään paikallisesti, se supistaa verisuonia, sillä on dekongestanttinen vaikutus.

3. Käyttöaiheet:

1) verenpaineen jyrkkä lasku (eri etiologioiden sokki, mukaan lukien anafylaktinen) injektoidaan s / c, in / in, in / m

2) sydänpysähdys (w / cardio) 3) allergiset reaktiot (s / c) 4) keuhkoputkien astmahyökkäys (s / c)

5) hypoglykemia (verensokeritason lasku) insuliinin yliannostuksella (sc)

6) glaukooman tapauksessa (vasokonstriktio johtaa silmänsisäisen nesteen erittymisen vähenemiseen) paikallisesti

7) lisätään verisuonten supistimena nenän tippoihin, voiteeseen (nuha), paikallispuudutteisiin.

4. Haittavaikutukset: takykardia, rytmihäiriöt, sydämen kipu, kohonnut verenpaine, päänsärky, hyperglykemia.

5. Vasta-aiheet: verenpaine, vakava ateroskleroosi, iskeeminen sydänsairaus, aneurysmat, tyrotoksikoosi, diabetes mellitus, raskaus, glaukoomakulma.

6. Vapautusmuodot epinefriinihydrokloridi: Oh, 1% liuosta flacissa. 10 ml ulkona noin. ja O, 1% liuos 1 ml: n ampulleissa injektointia varten

Norepinefriini (Noradrenalini hydrotartras) Synonyymi (INN): norepinefriiniryhmä :. a + adrenomimeettinen

3. stimuloi a1-, a2- ja b1-adrenoreceptoreita. A-AR: n herätys johtaa verisuonten supistumiseen ja verenpaineen voimakkaaseen nousuun. Toisin kuin adrenaliini, noradrenaliini ei viritä B2-adrenoreceptoreita, joten yhdeltä puolelta se ei aiheuta ihon vasodilataatiota (voimakkaampi vasokonstriktorivaikutus), mutta toisaalta se ei laajenna keuhkoputkia.

B1-AR: n vaikutuksen vuoksi sen pitäisi aiheuttaa takykardiaa (kokeessa), mutta elämässä refleksien bradykardia tapahtuu vastauksena voimakkaaseen verenpaineen nousuun. Sykkeen voimakkuus kasvaa.

4. Käyttöaiheet: sokki, romahtaminen (verenpaineen lisäämiseksi).

5. Haittavaikutukset: bradykardia, päänsärky.

6. Vasta-aiheet: atrioventrikulaarinen lohko, sydämen vajaatoiminta, voimakas ateroskleroosi.

7. Vapautusmuoto: 0,2% liuos 1 ml: n ampulleissa. Sisääntulo / tippuu.

Sympatomimeetit (a + epäsuorasti vaikuttavat adrenomimeetit)

Efedriini (Ephedrinum) sympatomimeettinen

Mech-m: stimuloi noradrenaliinin vapautumista sympaattisten kuitujen presynaptisista päätyistä. Tämä johtaa sympaattisen hermoston aktivoitumiseen: verisuonten supistuminen ja kohonnut verenpaine, lisääntynyt sydämen lyöntitiheys ja syke, keuhkoputkien laajeneminen, oppilas, ruoansulatuskanavan motiliteetin väheneminen, kun efedriini verrattuna epinefriiniin on vähemmän dramaattinen, mutta huomattavasti pidempi vaikutus. - innostaa keskushermostoa.

Käyttöaiheet: hypotensio, keuhkoputkien astma, obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus, nuha (paikallinen)

Haittavaikutukset: kohonnut verenpaine, päänsärky, takykardia, sydämen kipu, unettomuus, suun kuivuminen, ummetus, virtsanpidätys, lisääntynyt hikoilu. Kun käytetään suurina annoksina - euforiaa, lisääntynyttä fyysistä ja motorista aktiivisuutta, seksuaalista halua, nopeasti (1-2 annoksena) muodostuu voimakas henkinen riippuvuus. Efedriiniä sisältävistä lääkkeistä valmistetaan psyko-stimuloivia lääkkeitä ("ruuvi"), so. efedriini on esiaste.

Vasta-aiheet: unettomuus, hypertensio, ateroskleroosi, orgaaninen sydänsairaus, hypertyreoosi.

Efedriiniä ei pidä antaa päivän päätteeksi ja nukkumaanmenoaikana, jotta yön unia ei häiritä.

Myöntämismenetelmä: jauhe; tabletit 5% liuosta (d / in) 1 ml: n ampulleissa; Sisältyy lääkkeiden yhdistelmään keuhkoputkien hoitoon (Bronholitiini, Bronkiitti, Teofedriini).

Efedriini ja sen suolat sisältyvät huumausaineita ja psykotrooppisia aineita koskevan liittovaltion lain esiasteiden luetteloon (luettelo 4). Efedriini ja sen suolat ovat annosmuodosta riippumatta määrällisiä.

Alfa - adrenomimeetit.

Mezaton (Mesatonum). Synonyymi (INN) fenyyliefriinihydrokloridi F. -ryhmä - alfa1-adrenomimeettinen.

Excites a1 verisuonten adrenoreceptorit, mikä johtaa verenpaineen nousuun. Verrattuna noradrenaliiniin ja adrenaliiniin verenpaine nousee vähemmän voimakkaasti, mutta sillä on pidempi vaikutus. Ei vaikuta CVS: ään, sykkeeseen ja keuhkoputkiin.

Käyttöaiheet: verenpaineen lisäämiseksi (shokki, romahtaminen), riniitin ja

sidekalvotulehdus (paikallisesti nenän tippojen muodossa, osana yhdistettyjä lääkkeitä "Coldrex", "Rinza"),

oppilaan laajenemiseen, imeytymisen vähentämiseen ja paikallisten nukutusaineiden vaikutuksen pidentämiseen.

Haittavaikutukset: bradykardia, päänsärky, pahoinvointi.

Vasta-aiheet ovat verenpaineessa, ateroskleroosissa, taipumuksessa vasospasmiin.

Käytä varovaisuutta kroonisten sydänlihaksen, hypertyreoidismin ja vanhusten sairauksien varalta.

Myöntämismenetelmä: jauhe; 1% liuos 1 ml: n ampulleissa. Sisällytetään / tippuu, in / m, s / c, paikallisesti putoaa 1-2%

Alpha-ad psnomimetiki

Valmisteilla on pääasiallinen vaikutus alfa-adrenoreceptoreihin naftizin ja galazolin. Molemmilla lääkkeillä on voimakas vasokonstriktorivaikutus, joka liittyy niiden vaikutukseen postsynaptisiin alfa-2-adrenergisiin reseptoreihin. Käytetyt lääkkeet pääasiassa paikallisesti nuhan hoitoon.

Samanlainen tämän ryhmän, mezaton, esitys on samankaltainen vasokonstriktorivaikutus, mutta sen toimintamekanismi perustuu postynaptisten alfa-1-adrenergisten reseptorien stimulointiin. Käyttöaiheet ovat laajempia. Sitä voidaan käyttää antishock-aineena verenpaineen lisäämiseksi, kun taas se on tehokas myös suun kautta otettuna. Sitä voidaan antaa myös paikallisesti nuhan ja tietyntyyppisten glaukooman varalta.

Beta-adrenomimeetit

Muistakaa, että beeta-1-adrenoretseptorit sijaitsevat sydämen lihaksessa, ja näiden reseptorien stimulointi johtaa voiman ja sykkeen kasvuun. Beeta-2-adrenoretseptorit sijaitsevat verisuonten, virtsarakon, kohdun, keuhkoputkien sileissä lihaksissa, ja näiden reseptorien viritys johtaa vastaavien elinten tai kudosten laajenemiseen tai rentoutumiseen.

Tyypillinen beta-adrenomimeettien edustaja on isoprenaliini (Izadrin). Sillä on stimuloiva vaikutus beeta-adrenergisten reseptorien molempiin alatyyppeihin, ja siksi sillä on melko laaja kirjo vaikutus. Vaikuttamalla sydänlihaksen beeta-1-adrenoreceptoreihin se lisää sydämen supistusten määrää, lisää sähkönjohtokykyä ja sydämen supistusten voimakkuutta, mikä lisää hieman systolista painetta. Samalla, joka vaikuttaa verisuonten beeta-2-adrenoreceptoreihin, johtaa niiden laajenemiseen, ja diastolinen paine laskee merkittävästi. Tämän seurauksena keskimääräinen valtimopaine laskee hieman. Isoprenaliini on tehokas keuhkoputkia laajentava aine, joka johtuu keuhkoputkien beeta-2-adrenergisten reseptorien virityksestä, ja tämän seurauksena sitä käytetään useimmiten klinikalla. Lääkkeen hengittäminen lievittää nopeasti astman hyökkäyksiä. Lääkkeellä on kuitenkin merkittäviä käyttörajoituksia, koska yksi isoprenaliinin käytön vasta-aiheista on sepelvaltimotauti ja sydämen rytmihäiriöt, jotka ovat usein astman tapauksessa.

Tästä syystä tällä hetkellä käytetään usein selektiivinen beeta-2adrenomimetiki. jotka sisältävät esimerkiksi salbutamolia ja fenoterolille, jotka vaikuttavat minimaalisesti sydämen beeta-1-adrenoreceptoreihin. nämä

lääkkeet ovat nykyisin keino keuhkoputkien astman hyökkäysten helpottamiseksi ja ehkäisemiseksi.

Toinen tärkeä indikaatio selektiivisten beeta-2-adrenomimeettisten lääkkeiden käytölle on keskenmenon tai ennenaikaisen syntymisen uhka, koska nämä lääkkeet rentoutuvat ja lievittävät lisääntynyttä sävyä kohdun beeta-2-adrenoreceptoreihin.

Tällä hetkellä on myös selektiivisiä beeta-1-adrenomimeettejä (saaTamin), joita käytetään kardiotonisina aineina sydämen rytmihäiriöihin atrioventrikulaarisen lohkon takia.

Alfa-, beeta-adrenomimeetit

Tyypillisiä tämän ryhmän yhdisteitä ovat adrenaliini ja noradrenaliini.

Adrenaliinin kiire on laaja vaikutusalue, joka stimuloi alfa-1-, | alfa-2-, beeta-1- ja beeta-2-adrenoretseptorit. Suurilla reuna-aluksilla! adrenaliini on vasokonstriktorivaikutus alfa-1-adrenergisten reseptorien aktivoinnin ansiosta se samalla laajentaa luustolihasten säiliöitä beeta-2-adrenergisten reseptorien virittymisen vuoksi. Adrenaliini stimuloi sydämen beeta-1-adrenoreceptoreita ja siten lisää voimaa ja sykettälyhenteet ovat. Tämän seurauksena adrenaliinin vaikutus verenpaineeseen koostuu erilaisista ja jopa vastakkaisista komponenteista. Systolinen paine kasvaa huomattavasti ja diastolinen paine laskee hieman, minkä seurauksena adrenaliini yleensä aiheuttaa kasvaa toissijainen verenpaine, joka voidaan sitten korvata jonkin verran hypotensiolla.

Adrenaliini, joka vaikuttaa beeta-2-adrenoreceptoreihin, aiheuttaa syitä panssariHove. Lääkkeellä on myös sileä lihaksen rentoutuminen ruoansulatuskanava johtuu pääasiassa alfa-adrenergisten reseptorien virittämisestä, vaikka myös beeta-adrenergiset reseptorit ovat mukana. Virtsarakon ja kohdun sileät lihakset rentoutuvat myös adrenaliinin vaikutuksesta. Silmään upotettuna adrenaliini herättää silmän pupillin radiaalisen lihaskudoksen, minkä seurauksena oppilas laajenee (mydriasis). On tärkeää, että tämä vähentää silmänsisäistä painetta, jota pidetään seurauksena nesteen ulosvirtauksen lisääntymisestä silmästä, kun taas adrenaliinilla ei käytännössä ole vaikutusta majoitukseen.

Adrenaliini normaaleissa annoksissa ei läpäise veri-aivoestettä, mutta suurina annoksina on erityinen vaikutus CNS, potilaiden kuvaamat hermostuneisuudesta hirvittävään tragediaan. Samankaltaiset tunteet aiheuttavat adrenaliinia eri stressiolosuhteissa vapautuvana hormonina.

Muista adrenaliinin vaikutuksista on huomattava. aineenvaihduntaa - glykogenolyysi ja lipolyysi, eli glykogeenin ja rasvan hajoaminen kudoksissa ja vastaavasti verensokerin ja rasvahappojen lisääntyminen.

kliininen hakemus Adrenaliini perustuu edellä mainittuihin vaikutuksiin. Vaikea hypotensio, joka johtuu shokista (traumaattinen, anafylaktinen), on edelleen yksi adrenaliinin käytön tärkeimmistä viitteistä. Kun sydänpysähdys, lääkkeen intrakardiaaliset injektiot voivat palauttaa sen supistumisen. Lisäksi lääkettä voidaan käyttää sydänlohkon hoitoon. Adrenaliinia lisätään usein paikallisten nukutusaineiden ratkaisuihin niiden toiminnan pidentämiseksi ja tehostamiseksi. Adrenaliinia voidaan käyttää keuhkoputkien obstruktion monimutkaisessa hoidossa, mutta useiden sivuvaikutusten vuoksi sitä ei käytännössä käytetä keuhkoputkien astman hoitoon. Silmäkäytännössä adrenaliinia käytetään usein glaukooman hoitoon.

Presynaptisen toiminnan adrenomimeettiset aineet

Tämän ryhmän tyypillinen edustaja on efedriini. Sen vaikutusmekanismi johtuu siitä, että se stimuloi endogeenisen noradrenaliinin vapautumista vesikkeleistä synaptiseen lohkoon, jonka vuoksi adrenergiset reseptorit ovat innostuneita. Näin ollen efedriini pystyy vaikuttamaan sekä alfa- että beeta-adrenoretseptoreihin, eli sen perusvaikutuksiin se on samanlainen kuin adrenaliini. Se on heikompi kuin adrenaliini, mutta se ylittää vaikutuksen keston. Lääkkeen etuna on sen tehokkuus suullisesti. Efedriiniominaisuudelle on tachi-phylaxis, eli nopean riippuvuuden kehittyminen, jonka toistuvat injektiot toistuvat usein. Tämä johtuu siitä, että lääkkeen vaikutuksesta hermosolun neurotransmitterin varannot ovat tyhjentyneet, ja siksi sen vapautuminen synaptisessa kuilussa pienenee ja sympaattisen stimulaation tehokkuus vähenee.

Lisämunuaisen negatiiviset aineet on jaettu välitöntä vaikutusta aiheuttaviin aineisiin tai adrenergisiin kannuihin ja presynaptisen vaikutuksen aineisiin tai sympatolyyttisiin aineisiin. Toimenpiteen selektiivisyyden mukaan adrenoblokkerit on jaettu välineisiin, jotka pääasiassa estävät alfa-adrenoreceptoreita, jotka pääasiassa estävät beeta-adrenoretseptoreita ja joilla on yhtä suuri vaikutus molempiin adrenoretseptorien alatyyppeihin.

Tyypilliset ei-selektiivisten alfa-salpaajien edustajat ovat lääkkeitä. phentolamine ja thropaphen. Ne estävät perifeeristen astioiden postynaptiset alfa-adrenoretseptorit, joiden seurauksena astiat laajentuvat ja verenpaine laskee. Kuitenkin niiden vaikutuksen epäspesifisyyden vuoksi nämä lääkkeet estävät myös presynaptiset alfa-2-adrenergiset reseptorit, minkä seurauksena negatiivisen käänteisen mekanismin häiriö.

Nooan yhteys. Tämä johtaa noradrenaliinin liialliseen vapautumiseen hermopäätteestä ja sen suurista määristä veressä, josta se saavuttaa sydämen, ja alkaa stimuloida sydänlihaksen beeta-1-adrenoreceptoreita. Siksi tropafeenia ja fentolamiinia käytetään harvoin takykardiasta ja sydänlihaksen rytmihäiriöistä johtuvan verenpainetaudin hoitoon. Useimmiten niitä käytetään perifeerisissä verisuonitaudeissa (endarteriitti) ja feokromosytooman diagnoosissa (lisämunuaisen veren kasvain, jolla on lisääntynyt adrenaliinin vapautuminen verenkiertoon).

Selektiivinen alfa-1-adrenoreptorisalpaaja on pratsosiini. Se ei estä presynaptisia alfa-2-adrenergisiä reseptoreita, eikä se siten loukkaa niiden kautta tapahtuvaa negatiivisen palautteen mekanismia. Tämä lääke on yksi tehokkaimmista verenpainelääkkeistä klinikalla. On kuitenkin muistettava, että ensimmäiset pratsosiinin menetelmät voivat olla monimutkaisia ​​ortostaattisen romahtamisen, tajunnan menetyksen vuoksi.

Ensimmäinen tämän ryhmän kliinisesti käyttökelpoinen lääke syntyi 60-luvun alussa, ja nyt klinikalla käytetään yli kaksikymmentä erilaista beetasalpaajia. Tämä lääkeryhmä on erittäin tärkeä sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksien hoidossa, riittää, kun sanotaan, että Sir James Black sai Nobel-palkinnon vuonna 1988 ensimmäisten beetasalpaajien kehittämisestä ja toteuttamisesta. Beetasalpaajien farmakologiset vaikutukset riippuvat merkittävästi sympaattisen järjestelmän aktiivisuudesta tietyssä kohteessa ja ovat huonosti ilmentyneitä levossa. Beetasalpaajien tärkeimmät vaikutukset ilmenevät verenkiertoelimistössä ja sileissä lihaksissa.

Yksi ensimmäisistä ja yhä yleisimmin käytetyistä beetasalpaajista on Inderal, synonyymit, joista sinun pitäisi myös muistaa hyvin, koska näillä nimillä lääkkeellä on myös liikkeessä Venäjällä, - propranololi, inderal, obzidan. Anapriliinilla ei ole mitään vaikutusta sydämen aktiivisuuteen lepotilassa, mutta se estää takykardian harjoituksen tai stimulaation aikana, vähentää sydämen kehittymää ja jännitystä. Tämä johtaa sydämen hapen tarpeen vähenemiseen. Tätä vaikutusta anabrilina käytetään nimittämiseen sen angina. Toinen tärkeä ja hieman odottamaton anapriliinin vaikutus on sen kyky alentaa verenpainetta. Tämä lääkkeen vaikutus kehittyy vähitellen ja vaatii 3-4 viikon jatkuvaa antamista täydellisen ja jatkuvan vaikutuksen aikaansaamiseksi. Anapriliinin antihypertensiivisen vaikutuksen mekanismi on monimutkainen ja sisältää sydänkomponentin (sydämen supistumisen voimakkuuden vähenemisen), munuaiskomponentin (reniinisynteesin esto) ja keskeisen komponentin (sympaattisen impulssin estäminen kehään).

Kliininen merkitys beetasalpaajat ovat erittäin korkeat. Pohjimmiltaan ne ovat valittuja lääkkeitä kohtalaisen tai kohtalaisen verenpainetaudin varalta, eikä niillä ole sellaisia ​​sivuvaikutuksia kuin ortostaattinen romahtaminen, jotka ovat usein tällaisille lääkkeille. Lisäksi beetasalpaajien käyttö angina-potilailla johtaa useimpien potilaiden hyökkäysten tiheyden vähenemiseen ja vähentää merkittävästi niiden tarvetta nitroglyseriinille. Beetasalpaajien käyttö primäärisen sydäninfarktin jälkeen vähentää merkittävästi uudelleeninfarktin riskiä. Toinen kliinisesti merkittävä käyttöaihe on glaukooma - nämä lääkkeet vähentävät silmänsisäisen nesteen tuotantoa vaikuttamatta majoitukseen ja oppilaan reaktioon valolle. Ei-selektiivisten beetasalpaajien pääasiallinen sivuvaikutus on niiden keuhkoputkien vaikutus, joka johtuu keuhkoputkien beeta-2-adrenoreceptorien estosta. Tämä vaikutus ei ole merkitsevä ei-astman potilaille, mutta astma tai allergiset potilaat, jotka ovat alttiita bronkospasmille, ei-selektiivisten beetasalpaajien käyttö voi johtaa merkittävään bronkospasmiin.

Tällä hetkellä kliinisessä käytännössä on selektiivisiä beeta-1-salpaajia (atenololi, metoprololi), käytännössä eivät vaikuta keuhkoputkien ja verisuonten beeta-2-adrenoreceptoreihin, joten niillä on minimaaliset sivuvaikutukset. Nämä lääkkeet ovat valittuja lääkkeitä samanaikaisen keuhkoputkien obstruktiivisen oireyhtymän läsnä ollessa potilailla, joilla on angina pectoris tai hypertensio.

Adrenomimetics - vaikutusmekanismi ja käyttöaiheet, luokittelu ja lääkkeet

Nykyään adrenomimeettisiä aineita käytetään laajalti farmakologiassa sydän-, verenkierto- ja ruoansulatuskanavan sairauksien hoitoon. Biologisilla tai synteettisillä aineilla, jotka aiheuttavat alfa- ja beeta-reseptorien stimulointia, on merkittävä vaikutus kehon kaikkiin tärkeimpiin prosesseihin.

Mikä on adrenomimetics

Keho sisältää alfa- ja beeta-reseptoreita, jotka sijaitsevat kehon kaikissa elimissä ja kudoksissa ja ovat erityisiä proteiinimolekyylejä solukalvoissa. Altistuminen näille rakenteille aiheuttaa erilaisia ​​terapeuttisia ja tietyissä olosuhteissa myrkyllisiä vaikutuksia. Adrenomimeettisen ryhmän lääkkeet (latinalaisesta adrenomimetikumista) ovat aineita, adrenergisen reseptorin agonisteja, joilla on stimuloiva vaikutus niihin. Näiden aineiden reaktio kunkin molekyylin kanssa on monimutkaisia ​​biokemiallisia mekanismeja.

Kun reseptoreita stimuloidaan, esiintyy alusten kouristusta tai laajentumista, muutoksia liman erittymisessä, jännittävyydessä ja johtavuudessa funktionaalisessa lihas- ja hermokuidussa muuttuvat. Lisäksi adrenergiset stimulantit voivat kiihdyttää tai hidastaa aineenvaihduntaprosesseja. Näiden aineiden vaikutuksesta välittyvät terapeuttiset vaikutukset ovat erilaisia ​​ja riippuvat tässä erityistapauksessa stimuloidusta reseptorin tyypistä.

Adrenomimeettien luokittelu

Kaikki synapsien vaikutusmekanismin mukaiset alfa- ja beeta-adrenomimetit on jaettu suoriin, epäsuoriin ja sekamuotoisiin aineisiin:

Esimerkkejä huumeista

Selektiiviset (suorat) adrenomimetit

Suoran vaikutuksen omaavat adrenomimetit sisältävät adrenoreceptoriagonisteja, jotka vaikuttavat postsynaptiseen kalvoon samalla tavalla kuin endogeeniset katekoliamiinit (adrenaliini ja noradrenaliini).

Mezaton, dopamiini, adrenaliini, noradrenaliini.

Epäselektiiviset (epäsuorat) tai sympatomimeetit

Ei-selektiivisillä aineilla on vaikutusta presynaptisen adrenoretseptorikalvon vesikkeleihin lisäämällä siihen luonnollisten välittäjien synteesiä. Lisäksi näiden aineiden adrenomimeettinen vaikutus johtuu niiden ominaisuuksista vähentää katekoliamiinien laskeutumista ja estää niiden aktiivista takaisinottoa.

Efidrin, Phenamine, Naphtyinum, Tyramine, Kokaiini, Pargilin, Entakapon, Sidnofen.

Sekoitetut lääkkeet ovat sekä adrenoretseptorien agonisteja että endogeenisten katekoliamiinien vapautumisen välittäjiä a- ja P-reseptoreissa.

Fenylefriini, Metazon, Norepinefriini, Epinefriini.

Alfa-adrenomimeetit

Alfa-adrenomimeettisen ryhmän lääkkeitä edustavat aineet, jotka vaikuttavat alfa-adrenoreceptoreihin. Ne ovat sekä valikoivia että valikoivia. Ensimmäinen ryhmä lääkkeitä ovat Mezaton, Ethylephrine, Midodrin, jne. Näillä lääkkeillä on voimakas anti-shokkivaikutus, joka johtuu verisuonten sävyn lisääntymisestä, pienten kapillaarien ja valtimoiden kouristuksesta, joten ne on määrätty hypotensiolle ja eri etiologian romahtamiselle.

Käyttöaiheet

Alfa-reseptorin stimulantit on tarkoitettu käytettäviksi seuraavissa tapauksissa:

1. Äkillinen verisuonten vajaatoiminta infektio- tai myrkyllisessä etiologiassa, jolla on vakava hypotensio. Näissä tapauksissa käytetään noradrenaliinia tai mezatonia laskimoon; Efedriini lihaksensisäisesti.
2. Sydämen vajaatoiminta. Tässä tapauksessa on tarpeen ottaa Adrenaliiniliuos vasemman kammion onteloon.
3. Hyökkäys keuhkoputkien astmasta. Tarvittaessa laskimoon injektoitu adrenaliini tai efedriini.
4. Nenän tai silmien limakalvojen tulehdukselliset leesiot (allerginen nuha, glaukooma). Paikallisesti putoaa naftyyli- tai galatsoliiniliuoksia.
5. Hypoglykeminen kooma. Glykogenolyysin kiihdyttämiseksi ja glukoosipitoisuuden lisäämiseksi veressä annetaan epinefriiniliuosta lihaksensisäisesti glukoosin mukana.

Toimintamekanismi

Alfa-adrenomimeetit sitoutuvat elimistöön sitoutumiseen postsynaptisiin reseptoreihin, mikä aiheuttaa sileiden lihasten kuitujen vähenemisen, verisuonten lumenin kaventumisen, verenpaineen nousun, verenpaineen pienenemisen keuhkoputkissa, nenänontelossa ja keuhkoputkien laajentumisessa. Aivojen hematoenkefaalisen esteen kautta ne vähentävät välittäjän vapautumista synoptiseen kuiluun.

valmisteet

Kaikki alfa-adrenomimeettisen ryhmän lääkkeet ovat samankaltaisia ​​kuin niiden vaikutukset, mutta ne eroavat kehon vaikutusten voimakkuudesta ja kestosta. Lisätietoja tämän ryhmän suosituimpien lääkkeiden tärkeimmistä ominaisuuksista:

Adrenomimetics - mitkä ovat nämä lääkkeet, toimintamekanismi ja käyttöaiheet

Adrenomimeettit ovat melko suuri joukko farmakologisia aineita, jotka stimuloivat adrenoreceptoreita, jotka ovat paikallisia elinten verisuonten ja kudosten seiniin.

Niiden vaikutuksen tehokkuus on proteiinimolekyylien viritys, mikä johtaa muutoksiin aineenvaihduntaprosesseissa ja poikkeavuuksissa yksittäisten elinten ja rakenteiden toiminnassa.

Mitä ovat adrenoreceptorit?

Ehdottomasti kaikki kehon kudokset koostuvat adrenoreceptoreista, jotka ovat spesifisiä proteiinimolekyylejä solukalvoissa.

Kun ne altistuvat adrenaliinille, voi esiintyä verisuonten seinämien stenoosia tai aneurysmaa, lisääntynyttä sävyä tai sileiden lihasten kudosten rentoutumista. Adrenerginen jäljitelmä auttaa muuttamaan liman erittymistä rauhasista, parantamaan sähköimpulssien johtavuutta ja lisäämään lihaskuitujen sävyjä jne.

Adrenomimeettien vertaileva vaikutus adrenoreceptoreihin on esitetty alla olevassa taulukossa.

Adrenomimeettien luokittelu toimintamekanismilla

Adrenomimeettisen aineen luokittelu tapahtuu lääkkeiden vaikutusmekanismilla ihmiskehoon.

Seuraavat tyypit erottavat:

• Suora toiminta - toimii itsenäisesti ihmiskehon tuottamilla reseptoreilla, kuten katekolamiineilla;
• Epäsuora toiminta - merkitsee katekolamiineja, jotka tuottavat itse kehon;
• Sekoitettu toiminta - yhdistää molemmat edellä mainitut tekijät.

Lisäksi suoran vaikutuksen omaavilla adrenomimeeteillä on oma luokittelu (alfa ja beeta), mikä auttaa erottamaan ne adrenoreceptorilla stimuloivilla lääkeaineosilla.

Huumeiden luettelo

Käyttöaiheet

Tärkeimmät tekijät, joihin adrenomimeetit on määrätty, ovat:

• Nenän nilkan limakalvojen tulehdus, silmät, glaukooma;
• Hengityselinten patologia, jossa on keuhkoputkien supistuminen ja keuhkoputkien astma;
• Paikallinen anestesia;
• Sydämen rakenteiden supistumiskyvyn lopettaminen;
• Äkillinen verenpaineen lasku;
• Shock-tilat;
• Sydämen vajaatoiminta;
• Hypoglykeminen kooma.

Mikä on epäsuoran toiminnan erityisiä adrenomimeettisiä lääkkeitä?

Ei vain välineitä, jotka liittyvät suoraan adrenoretseptoreihin, ne ovat myös erilaisia, sillä on epäsuora vaikutus, jotka estävät adrenaliinin ja norepinefriinin hajoamisen prosessit ja liiallisen adrenomimeettien vähenemisen.

Epäsuoran toiminnan yleisimmät lääkkeet ovat imipramiini ja efedriini.

Vaikutuksen samankaltaisuuden mukaan lääkkeen kanssa verrataan epinefriiniä efedriiniin, jonka edut ovat mahdollisuudet käyttää suoraan suuonteloon, ja vaikutus on paljon pidempi.

Adrenaliinin erottuva piirre on aivojen reseptorien stimulointi, joka johtuu hengityskeskuksen sävyjen kasvusta.

Tämä lääke on määrätty keuhkoputkien astman ehkäisemiseksi alennetussa paineessa, sokkiolosuhteissa ja sitä käytetään myös paikallisen hoidon nuhassa.

Jotkut adrenomimeettien tyypit voivat tunkeutua veri-aivoesteeseen ja niillä voi olla paikallisia vaikutuksia, mikä mahdollistaa niiden käytön psykoterapiassa masennuslääkkeinä.

Monoamiinioksidaasin estäjät on osoitettu korkeammalle, estäen endogeenisten amiinien, norepinefriinin ja serotoniinin muodonmuutosta, mikä lisää niiden määrää adrenoreceptoreissa.

Photoshopista adrenergisten mimeettien keuhkoputkia laajentavasta toiminnasta

Tetrindolia, moklobemidiä ja nialamidia käytetään masennuksen hoitoon.

Mitkä ovat selektiiviset adrenomimetit?

Tämän muodon valmistuksilla on viritys ja alfa- ja beeta-reseptorit, jotka provosoivat useita poikkeavuuksia useimmissa kehon kudoksissa. Ei-selektiivinen adrenerginen jäljitelmä on sekä adrenaliini että norepinefriini.

Ensimmäinen, Adrenaliini, stimuloi kaikkia reseptorityyppejä.

Sen pääasialliset toimet, jotka vaikuttavat henkilön rakenteeseen, ovat:

• Ihosäiliöiden ja limakalvojen verisuonten seinämien kaventuminen, aivojen verisuonten seinämien laajeneminen, lihaskudos ja sydämen rakenteen verisuonet;
• Supistumisen lisääntyminen ja sydänlihaksen supistusten vahvuus;
• Lisätään keuhkoputkien ulottuvuutta, keuhkoputkien rauhasten limakalvojen erittymisen vähenemistä, turvotuksen poistamista.

Tätä ei-selektiivistä adrenergistä jäljitettä käytetään ensiapun antamisessa allergian aikana, sokkiolosuhteissa, sydämen supistusten päättymisessä, hypoglykeemisen luonon koomassa. Adrenaliinia lisätään anestesia-aineisiin altistuksen keston lisäämiseksi.

Norepinefriinin vaikutuksen antaminen suurimmaksi osaksi on samanlainen kuin adrenaliinin tehokkuus, mutta sen vakavuus on pienempi. Molemmilla lääkkeillä on sama vaikutus sileiden lihasten kudoksiin ja aineenvaihduntaan.

Norepinefriini auttaa lisäämään sydänlihaksen supistumisen voimaa, kaventamaan verisuonia ja lisäämään verenpainetta, mutta sydänlihaksen supistusten määrä voi laskea, mikä johtuu muiden sydänkudosten solureseptorien stimuloinnista.

Tärkeimmät tekijät, joissa norepinefriiniä käytetään, ovat sokkiolosuhteet, traumaattiset tilanteet ja toksiinien myrkytys, kun verenpaine laskee.

Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava, koska on olemassa riski hypotonisen kohtauksen, munuaisten vajaatoiminnan (yliannostuksen), ihokudoksen kuolemista pistoskohdassa, mikä johtuu pienestä kapillaarista stenoosia.

Adrenaliini ja norepinefriini

Mitä vaikutuksia alfa-adrenomimeettisella hoidolla on?

Tämä huumeiden alaryhmä on lääkkeitä, jotka vaikuttavat pääasiassa alfa-adrenoreceptoreihin.

Tässä on jaettu kaksi muuta alaryhmää: selektiiviset (vaikuttavat 1 lajiin) ja ei-selektiiviset (vaikuttavat molempiin alfa-reseptorityyppeihin).

Ei-selektiivisiin lääkkeisiin kuuluvat norepinefriini, joka stimuloi alfa-reseptorien lisäksi beeta-reseptoreita.

Alfa-1-adrenergisten reseptorien aloittamiseen johtavia lääkkeitä ovat Midodrin, Ethylephrine ja Mezaton. Näillä työkaluilla on hyvä vaikutus iskuolosuhteisiin, jotka lisäävät aluksen sävyä, kaventavat pieniä aluksia, mikä johtaa niiden käyttöön alennetussa paineessa ja iskuolosuhteissa.

Alfa-2-adrenoreceptorien virittymistä aiheuttavat lääkkeet ovat melko yleisiä, koska niitä voidaan käyttää paikallisesti. Yleisimmät: Vizin, Naphtyinum, Xylometazoline ja Galazolin.

Niitä käytetään akuutin poskiontelon ja silmien tulehduksen hoitoon. Käyttöaiheet ovat nenäinfektio tai allerginen alkuperä, sidekalvotulehdus, sinuiitti.

Nämä lääkkeet ovat hyvin kysyttyjä, koska vaikutus tulee tarpeeksi nopeasti ja vapauttaa potilaan nenän ruuhkautumisesta. Pitkäaikainen käyttö tai yliannostus voi kuitenkin aiheuttaa limakalvojen riippuvuutta ja atrofiaa, jota ei enää voi muuttaa.

Koska näitä lääkkeitä käytettäessä voi esiintyä limakalvojen paikallista ärsytystä ja atrofiaa sekä verenpaineen nousua, häiriöitä sydämen supistumisen rytmin aikana, on kiellettyä käyttää niitä pitkään.

Imeväisillä, verenpainelääkkeillä, diabetespotilailla ja glaukoomalla näillä lääkkeillä on vasta-aiheita.

Lapsille tehdään erityisiä tippoja adrenomimeettien pienemmällä annoksella, mutta on myös tärkeää käyttää niitä suositellun annoksen mukaisesti.

Selektiivisellä alfa-2: lla keskitetysti vaikuttavilla adrenomimeeteillä on systeeminen vaikutus kehoon. Ne voivat kulkea veri-aivoesteen läpi ja stimuloida aivojen adrenoreceptoreita.

Näistä lääkkeistä yleisimpiä ovat Clofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, joita käytetään verenpainetaudin hoitoon.

Niillä on seuraava vaikutus:

• Vähennä veden tuotantoa ohutsuolessa;
• On rauhoittava ja analgeettinen vaikutus;
• Vähennä painetta ja sykettä;
• Palauta sydämen rytmi;
• Vähennä syljen ja kyyneleiden tuotantoa.

Mitkä ovat erityiset beeta-adrenomimeetit?

Beeta-reseptorit paikallistuvat enemmän sydämen (beeta-1) onteloon ja keuhkoputkien, verisuonten seinien, virtsarakon ja kohdun (beeta-2) sileisiin lihaksen kudoksiin. Tämä ryhmä voi toimia sekä yhtä reseptoria (selektiivistä) että ei-selektiivistä stimuloivaa useaa reseptoria samanaikaisesti.

Tämän ryhmän lisämunuaisen stimulanteilla on tällainen vaikutusmekanismi - ne aktivoivat verisuonten seinät ja elimet.

Niiden toiminnan tehokkuus on lisätä sydämen kaikkien rakenneosien supistusten määrää ja voimakkuutta, lisätä verenpainetta sekä parantaa sähköimpulssien johtokykyä.

Tämän ryhmän lääkkeet rentoutuvat tehokkaasti kohdun ja keuhkoputkien sileiden lihasten kudoksissa, joten niitä käytetään melko tehokkaasti kohtuun lisääntyneen kohdun lihasvärin hoidon aikana, keskenmenon riskiä ja astman hoitoa.

Selektiivinen beeta-1-adrenomimetic - Dobutamiini, jota käytetään sydänjärjestelmän kriittisissä olosuhteissa. Sitä käytetään akuutissa tai kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa, jota keho ei pysty kompensoimaan itseään.

Selektiiviset beeta-2-adrenomimeetit ovat saaneet riittävän suosion. Tällaisen suunnitelman lääkkeet auttavat rentouttamaan keuhkoputkien sileän lihaskudoksen, joka antaa heille nimen keuhkoputkia laajentavasta aineesta.

Tähän ryhmään kuuluvia lääkkeitä voidaan tunnistaa nopealla teholla ja käyttää astman hoitoon nopeasti lievittämällä ilmanpuutteen oireita. Yleisimmät lääkkeet ovat terbutaliini ja salbutamoli, jotka on valmistettu inhalaattoreiden muodossa.

Näitä lääkkeitä ei voida käyttää pitkään ja suurina annoksina, kuten saattaa kehittyä sydämen rytmihäiriöitä, pahoinvointia ja gag-refleksejä.

Pitkäkestoisella altistuksella (Volmax, Salmeterol) valmistetuilla valmisteilla on merkittävä plus verrattuna edellä mainittuihin lääkkeisiin: niitä voidaan käyttää pitkään ja niillä on ennaltaehkäisevä vaikutus ilmanpuutteen oireiden puhkeamisen estämiseen.

Pisin vaikutus on Salmeterol, joka on voimassa vähintään 12 tuntia. Työkalulla on adrenoreceptorin moninkertaisen stimuloinnin ominaisuus.

Jotta voidaan vähentää kohdun lihasten sävyä, synnytyksen riskiä ennenaikaisesti, sen kontaktien funktion rikkominen supistusten aikana, sikiön akuutin hapen nälänhäiriön riskiin, Ginipral nimitetään. Haittavaikutuksia voivat olla huimaus, vapina, sydämen supistusten rytmihäiriöt, munuaisten toiminta ja alhainen verenpaine.

Ei-selektiiviset beeta-adrenomimetit ovat Isadrin ja Orciprenaline, jotka stimuloivat sekä beeta-1- että beeta-2-reseptoreita.

Ensimmäinen näistä, Izadrin, käytetään sydänsairauksien hätäkäsittelyyn, jolla lisätään voimakkaasti alennetussa paineessa olevien sydämen supistusten taajuutta tai atrioventrikulaarisen polun estoa.

Aikaisemmin lääke oli määrätty astmaksi, mutta nyt, koska sydämen sivuvaikutusten riski on riski, selektiiviset beeta-2-adrenomimeetit ovat edullisia. Se on vasta-aiheinen sydämen iskemiassa, ja tämä patologia liittyy iäkkäiden astmaan.

Toinen niistä, Ortsiprenalin, on tarkoitettu astman hoitoon keuhkoputkien estämiseksi, sydänsairauksien hätätilanteissa - patologisesti pienentynyt sydämen supistusten lukumäärä, atrioventrikulaarireittien esto tai sydänpysähdys.

Pitkäaikaiset lääkkeet

Miten adrenomimeetit tuodaan kehoon?

Tämän ryhmän valmisteilla on suora tai epäsuora vaikutus koko ihmiskehon elimeen, jonka rakenteessa on lihaskudosta.

Anna lääkkeitä kehoon eri tavoin:

• Adrenaliinin lisääminen lihakseen lisää verenpainetta;
• Lääkkeiden paikallinen antaminen on tällaisten tyyppien käyttö: silmätipat, aerosolit, sumutteet, voiteet jne.;

Laskimonsisäiset annostelut ovat yhtä yleisiä, varsinkin kun lääkettä on kiireellisesti käytettävä.

Usein tämän ryhmän lääkkeet yhdistetään anestesia-aineisiin niiden pitkän aikavälin toiminnan kannalta.

Mitä haittavaikutuksia voi esiintyä?

Jos sitä käytetään väärin, adrenergisten salpaajien yliannostus tai pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten:

• Psykomotorinen agitaatio;
• Vähentynyt paine;
• Riippuvuus lääkkeen komponenteista ja tehokkuuden puute;
• Sydämen rytmihäiriöt;
• Hypertensiivinen kriisi.

Ehkäisy tehokkuuden parantamiseksi

On suositeltavaa suorittaa seuraavat toimet:

• Oikea ravitsemus;
• Säilytä veden tasapaino;
• Aktiivisempi elämäntapa;
• Aktiiviset urheilulajit;
• Valitse annos lääkärisi kanssa;
• Tarkastellaan säännöllisesti hoidon aikana.

Video: Adrenomimetics.

johtopäätös

Tämän ryhmän lääkkeillä on erinomainen vaikutus hoitoon monenlaisille patologioille. Lääkkeillä on kuitenkin erilliset sivuvaikutukset, joten adrenomimeettejä tulisi käyttää vain pätevän asiantuntijan nimittämisen jälkeen.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka kärsivät diabeteksesta, voimakkaista ateroskleroottisista saostumista aivojen verenpainetaudin ja kilpirauhasen patologioissa.

Ennen kuin käytät lääkitystä, ota yhteys lääkäriisi.

Älä hoitaa itseäsi ja ole terveellistä!

Adrenomimetics: ryhmät ja luokittelu, lääkkeet, toimintamekanismi ja hoito

Adrenomimetics muodostaa suuren joukon farmakologisia lääkkeitä, joilla on stimuloiva vaikutus verisuonten sisäelimissä ja seinissä oleviin adrenoretseptoreihin. Niiden vaikutus riippuu vastaavien proteiinimolekyylien herätyksestä, mikä aiheuttaa muutoksen aineenvaihdunnassa ja elinten ja järjestelmien toiminnassa.

Adrenoretseptoreita esiintyy kaikissa kehon kudoksissa, ne ovat spesifisiä proteiinimolekyylejä solukalvojen pinnalla. Vaikutus adrenaliinin ja noradrenaliinin (kehon luonnollisiin katekoliamiineihin) adrenoreceptoreihin aiheuttaa erilaisia ​​terapeuttisia ja jopa toksisia vaikutuksia.

Kun adrenerginen stimulaatio voi esiintyä verisuonten kouristuksena ja laajentumisena, sileiden lihasten rentoutumiseen tai päinvastoin hihnan supistumiseen. Adrenomimeetit muuttavat rauhasen solujen erittymistä limakalvoilla, lisäävät lihaskuitujen johtavuutta ja ärsytystä jne.

Adrenomimeettien vaikutuksesta välittyvät vaikutukset ovat hyvin erilaisia ​​ja riippuvat tietyssä tapauksessa stimuloidusta reseptorityypistä. Keho sisältää a-1, a-2, P-1, P-2, P-3-reseptoreita. Adrenaliinin ja noradrenaliinin vaikutus ja vuorovaikutus näiden molekyylien kanssa ovat monimutkaisia ​​biokemiallisia mekanismeja, joihin emme lopeta, määrittelemällä vain tärkeimpien erityisten adrenoretseptorien stimuloinnin vaikutukset.

A1-reseptorit sijaitsevat pääosin valtimotyypin pienissä astioissa (arterioleissa), ja niiden stimulaatio johtaa verisuonten kouristukseen, kapillaariseinien läpäisevyyden vähenemiseen. Näiden proteiineja stimuloivien lääkkeiden vaikutuksen tulos on verenpaineen nousu, turvotuksen väheneminen ja tulehdusreaktion voimakkuus.

a2-reseptoreilla on hieman erilainen merkitys. Ne ovat herkkiä sekä adrenaliinille että noradrenaliinille, mutta niiden yhdistäminen välittäjän kanssa aiheuttaa päinvastaisen vaikutuksen, toisin sanoen, ottamalla yhteyttä reseptoriin, adrenaliini aiheuttaa vähenemistä omassa erityksessään. Vaikutus α2-molekyyleihin johtaa verenpaineen laskuun, verisuonten laajentumiseen ja niiden läpäisevyyden lisäämiseen.

Β1-adrenoreceptorien hallitseva sijainti katsotaan sydämeksi, minkä vuoksi niiden stimuloinnin vaikutus on sen työn muuttaminen - supistusten lisääntyminen, pulssin lisääminen, johtokyvyn kiihdyttäminen sydänlihaksen hermokuitujen läpi. P1-stimulaation tulos on myös verenpaineen nousu. Sydän lisäksi β1-reseptorit sijaitsevat munuaisissa.

β2-adrenoretseptorit ovat keuhkoputkia, ja niiden aktivointi aiheuttaa keuhkopuun laajenemisen ja kouristuksen poistamisen. β3-reseptorit ovat läsnä rasvakudoksessa, edistävät rasvan hajoamista energian ja lämmön vapautuessa.

Adrenomimeettejä on erilaisia: alfa- ja beeta-adrenomimeettejä, sekalaisia ​​lääkkeitä, valikoivia ja ei-selektiivisiä lääkkeitä.

Adrenergiset mimeetit itse kykenevät sitoutumaan reseptoreihin, toistamalla täysin endogeenisten välittäjien (epinefriini, noradrenaliini) - suoran vaikutuksen omaavien lääkkeiden vaikutuksen. Muissa tapauksissa lääke vaikuttaa epäsuorasti: se lisää luonnollisten välittäjien tuotantoa, estää niiden tuhoamisen ja takaisinoton, mikä lisää välittäjän keskittymistä hermopäätteisiin ja tehostaa sen vaikutuksia (epäsuora toiminta).

Osoitteet adrenomimeettien nimittämisestä voivat olla:

• Akuutti sydämen vajaatoiminta, sokki, äkillinen verenpaineen lasku, sydänpysähdys;
• Bronkiaalinen astma ja muut hengityselinten sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi; nenän limakalvon ja silmien akuutti tulehdus, glaukooma;
• Hypoglykeminen kooma;
• Suorita paikallinen nukutus.

Ei-selektiiviset adrenomimetit

Ei-selektiiviset adrenomimetit kykenevät herättämään sekä alfa- että beeta-reseptoreita, mikä aiheuttaa monenlaisia ​​muutoksia monissa elimissä ja kudoksissa. Näitä ovat adrenaliini ja norepinefriini.

Adrenaliini aktivoi kaikenlaisia ​​adrenoretseptoreita, mutta sitä pidetään pääasiassa beeta-agonistina. Sen tärkeimmät vaikutukset ovat:

1. Ihon, limakalvojen, vatsan elinten ja aivojen, sydämen ja lihasten verisuonten lumenin lisääntyminen;
2. Lisääntynyt sydänlihaksen supistuminen ja syke;
3. Keuhkoputken lumen laajeneminen, limakalvojen keuhkoputkien muodostumisen vähentäminen, turvotuksen vähentäminen.

Adrenaliinia käytetään pääasiassa hätätilanteissa ja hätätilanteissa akuutteja allergisia reaktioita varten, mukaan lukien anafylaktinen sokki, sydänpysähdys (intrakardiaksi), hypoglykeminen kooma. Adrenaliinia lisätään anestesia-lääkkeisiin niiden toiminnan keston lisäämiseksi.

Norepinefriinin vaikutukset ovat hyvin samankaltaisia ​​kuin adrenaliini, mutta ne ovat vähäisempiä. Molemmat keinot vaikuttavat yhtä hyvin sisäelinten sileisiin lihaksiin ja aineenvaihduntaan. Norepinefriini lisää sydänlihaksen supistumiskykyä, supistaa verisuonia ja lisää verenpainetta, mutta syke saattaa jopa laskea muiden sydänsolujen reseptorien aktivoinnin vuoksi.

Noradrenaliinin pääasiallista käyttöä rajoittaa tarve nostaa verenpainetta iskun, vamman, myrkytyksen yhteydessä. On kuitenkin oltava varovainen hypotensioriskin, munuaisten vajaatoiminnan ja riittämättömän annostelun, ihon nekroosin vuoksi injektiokohdassa pienen verisuonten pienen astian supistumisen vuoksi.

Alfa-adrenomimeetit

Alfa-adrenomimeettejä edustavat lääkkeet, jotka toimivat pääasiassa alfa-adrenoreceptoreilla, ja ne ovat selektiivisiä (vain yhdelle tyypille) ja ei-selektiivisiä (ne vaikuttavat a1: een ja a2-molekyyleihin). Ei-selektiivisiä lääkkeitä pidetään noradrenaliinina, joka myös stimuloi beeta-reseptoreita.

Selektiivinen alfa1-adrenomimetikamiin kuuluu mesaton, etylefriini, midodriini. Tämän ryhmän lääkkeillä on hyvä anti-sokerivaikutus, joka johtuu verisuonten sävyn lisääntymisestä, pienten valtimoiden kouristuksesta ja jonka vuoksi niille on määrätty vakava hypotensio ja sokki. Niiden paikallista levittämistä seuraa verisuonten supistuminen, ne voivat olla tehokkaita allergisen nuhan, glaukooman hoidossa.

Alfa2-reseptoreita indusoivat aineet ovat yleisempiä johtuen pääasiassa paikallisesti annettavasta annostelusta. Tämän luokan adrenomimeettien tunnetuimpia edustajia ovat naftsiini, galatsoliini, ksylometatsoliini, viziini. Näitä lääkkeitä käytetään laajalti nenä- ja silmän akuutin tulehduksen hoitoon. Niiden nimittäminen on allerginen ja tarttuva nuha, sinuiitti, sidekalvotulehdus.

Nopean vaikutuksen alkamisen ja näiden varojen saatavuuden vuoksi ne ovat hyvin suosittuja lääkkeinä, jotka voivat nopeasti päästä eroon tällaisesta epämiellyttävästä oireesta, kuten nenän ruuhkautumisesta. Sinun pitäisi kuitenkin olla varovainen, kun käytät niitä, koska niillä on kohtuuton ja pitkäaikainen innostus tällaisiin tippoihin, ei vain lääkeresistenssin kehittyminen vaan myös limakalvon atrofiset muutokset, jotka voivat olla peruuttamattomia.

Paikallisten reaktioiden mahdollisuus limakalvojen ärsytyksen ja atrofian muodossa sekä systeemiset vaikutukset (lisääntynyt paine, sydämen rytmin muutos) eivät salli niiden käyttöä pitkään aikaan, ja ne ovat myös kontraindisoituja imeväisille, verenpaineesta kärsiville, glaukoomalle, diabetekselle. On selvää, että sekä hypertensiiviset potilaat että diabeetikot käyttävät edelleen samoja nenän tippoja kuin kaikki muutkin, mutta niiden pitäisi olla hyvin varovaisia. Lapsille tuotetaan erityisiä tuotteita, jotka sisältävät turvallisen annoksen adrenomimeettia, ja äitien tulisi olla varovaisia, että lapsi ei saa liian monta niistä.

Keskivaikutuksen selektiivisellä alfa2-adrenomimeettillä ei ole vain systeemistä vaikutusta kehoon, ne voivat kulkea hemato-enkefalliesteen läpi ja aktivoida adrenoretseptorit suoraan aivoissa. Niiden tärkeimmät vaikutukset ovat seuraavat:

• Alentaa verenpainetta ja sykettä;
• Normaali sydämen rytmi;
• Niillä on rauhoittava ja selvä analgeettinen vaikutus;
• Vähennä syljen ja kyynelnesteen erittymistä;
• Vähennä veden erittymistä ohutsuolessa.

Metyylidopa, klonidiini, guanfasiini, katapresaani, dopegit, joita käytetään valtimon verenpaineen hoidossa, on laajalti jakautunut. Heidän kykynsä vähentää syljen erittymistä, antaa anestesiavaikutusta ja rauhoittaa sen, että niitä voidaan käyttää ylimääräisinä lääkkeinä anestesian ja anestesian avulla selkärangan anestesiassa.

Beta-adrenomimeetit

Beeta-adrenoretseptorit löytyvät pääasiassa sydämestä (β1) ja keuhkoputkien, kohdun, virtsarakon ja verisuonten seinien sileistä lihaksista (β2). β-adrenomimeetit voivat olla selektiivisiä, jotka vaikuttavat vain yhteen reseptorityyppiin ja eivät ole selektiivisiä.

Beeta-adrenergisen vaikutuksen mekanismi liittyy verisuonten seinämien ja sisäelinten beeta-reseptorien aktivoitumiseen. Näiden lääkkeiden tärkeimmät vaikutukset ovat sydämen supistusten tiheyden ja voimakkuuden lisääminen, paineen nousu, sydämen johtumisen parantaminen. Beetadrenomimeetit rentouttavat tehokkaasti keuhkoputkien, kohdun sileät lihakset, ja siksi niitä käytetään menestyksekkäästi keuhkoputkien astman hoitoon, keskenmenon uhkaan ja lisääntyneeseen kohdun sävyyn raskauden aikana.

Ei-selektiiviset beeta-adrenomimetit sisältävät izadrinin ja orciprenaliinin, stimuloivat β1- ja β2-reseptorit. Izadrinia käytetään hätärokologiassa sydämen lyöntitiheyden lisäämiseksi vahvan bradykardian tai atrioventrikulaarisen lohkon avulla. Aiemmin se oli määrätty myös keuhkoputkia varten, mutta nyt, koska sydämen haittavaikutukset ovat todennäköisiä, etusija annetaan selektiivisille beeta2-adrenomimeeteille. Isadrin on vasta-aiheinen iskeemiseen sydänsairaukseen, ja tämä sairaus liittyy usein keuhkoputkien astmaan vanhuksilla.

Orciprenaliinia (alupente) määrätään astman hoitoon keuhkoputkien obstruktion hoitoon hätätilanteissa - bradykardia, sydänpysähdys, atrioventrikulaarinen salpa.

Selektiivinen beeta-1-adrenerginen agonisti on dobutamiini, jota käytetään hätätilanteissa kardiologiassa. Se on osoitettu akuutin ja kroonisen dekompensoidun sydämen vajaatoiminnan tapauksessa.

Selektiivisiä beeta-2-adrenostimulantteja on käytetty laajalti. Tämän toimenpiteen valmisteet rentoutuvat pääasiassa keuhkoputkien sileistä lihaksista, joten niitä kutsutaan myös keuhkoputkia laajentaviksi.

Bronchodilaattoreilla voi olla nopea vaikutus, sitten niitä käytetään astmahyökkäysten lievittämiseen ja mahdollistamaan nopeasti astman oireiden lievittäminen. Yleisin salbutamoli, terbutaliini, valmistettu inhalaatiomuodoissa. Näitä varoja ei voida käyttää jatkuvasti ja suurina annoksina, koska tällaiset sivuvaikutukset kuten takykardia, pahoinvointi ovat mahdollisia.

Pitkävaikutteisilla keuhkoputkia laajentavilla aineilla (salmeteroli, volmax) on huomattava etu edellä mainittuihin lääkkeisiin nähden: ne voidaan määrätä pitkään astman perushoitona, tarjota pitkäaikainen vaikutus ja estää hengenahdistus ja astmahyökkäykset itse.

Salmeterolilla on pisin vaikutus, joka on 12 tuntia tai enemmän. Lääke sitoutuu reseptoriin ja kykenee stimuloimaan sitä monta kertaa, joten salmeterolin suurta annosta ei tarvita.

Jotta voitaisiin vähentää kohdun sävyä ennenaikaisen syntymän vaarassa, sen supistusten supistumista supistusten aikana sikiön akuutin hypoksian todennäköisyydellä, nimitetään ginipral, stimuloimalla myometriumin beeta-adrenoreceptoreita. Ginipralin sivuvaikutukset voivat olla huimausta, vapinaa, sydämen rytmihäiriöitä, munuaisten toimintaa, hypotensiota.

Epäsuora adrenomimeetti

Välittömästi adrenoreceptoreihin sitoutuvien keinojen lisäksi on muitakin, jotka vaikuttavat epäsuorasti estämällä luonnollisten välittäjien (adrenaliini, norepinefriini) hajoaminen, lisäämällä niiden eritystä ja vähentämällä "ylimääräisen" adrenostimulaattorien takaisinottoa.

Epäsuorasti vaikuttavien adrenoagonistien joukossa käytetään efedriiniä, imipramiinia ja lääkkeitä monoamiinioksidaasi-inhibiittoreiden ryhmästä. Viimeksi mainitut määrätään masennuslääkkeinä.

Efedriini on sen toiminnassa hyvin samankaltainen kuin adrenaliini, ja sen edut ovat oraalisen käytön mahdollisuus ja pidempi farmakologinen vaikutus. Ero on aivojen stimuloivassa vaikutuksessa, jota ilmentää herätys, hengityskeskuksen sävyjen lisääntyminen. Efedriini on määrätty lievittämään keuhkoputkien astman hyökkäyksiä, hypotensiota, sokkia, ehkä paikallista riniitin hoitoa.

Joidenkin adrenomimeettien kyky tunkeutua veri-aivoesteeseen ja vaikuttaa suoraan siihen sallii niiden käytön psykoterapeuttisessa käytännössä masennuslääkkeinä. Laajasti annetut monoamiinioksidaasin estäjät estävät serotoniinin, norepinefriinin ja muiden endogeenisten amiinien tuhoutumisen, mikä lisää niiden konsentraatiota reseptoreihin.

Masennuksen hoitoon käytetään nialamidia, tetrindolia ja moklobemidiä. Trisyklisten masennuslääkkeiden ryhmään kuuluva imipramiini vähentää neurotransmitterien takaisinottoa, mikä lisää serotoniinin, norepinefriinin, dopamiinin pitoisuutta hermoimpulssien siirtokohdassa.

Adrenomimeetikoilla ei ole vain hyvää terapeuttista vaikutusta monissa patologisissa tiloissa, mutta myös erittäin vaarallisia joitakin sivuvaikutuksia, kuten rytmihäiriöitä, hypotensiota tai hypertensiivistä kriisiä, psykomotorista kiihtymistä jne., Joten näiden ryhmien valmisteita tulisi käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla. Erityistä varovaisuutta on noudatettava diabeetikoilla, aivojen verisuonten vakavalla ateroskleroosilla, valtimoverenpaineella, kilpirauhasen patologialla.